利多卡因(英文:Lidocaine)是局麻及抗心律失常藥,它是可卡因的一種化合物,但沒有可卡因出現(xiàn)幻覺和成癮的成份。利多卡因其鹽酸鹽為乳白色晶形粉末狀,溶于強電解質,毒力和普魯卡因非常,但局麻實際效果極強而長久,有優(yōu)良的表層穿透性,可注射也能作表面麻醉。
利多卡因是很好的部分麻醉藥,一般使用一到三分鐘后即起效,實際效果保持一到三小時。用以醫(yī)治口腔潰瘍。做為心率混亂藥它如今早已不很常被應用了,原因是有些人擔憂它會出現(xiàn)長期性副作用。少數(shù)人對利多卡因有皮膚過敏。1963年用以醫(yī)治心律失常,是現(xiàn)階段預防亞急性心肌梗死及各種各樣心臟病高并發(fā)迅速室性心律失常藥品,是亞急性心肌梗死的室性早搏,室性心跳過速及室性震顛的優(yōu)選藥。
生產(chǎn)方式
1、氯乙酰氯法2,6-二甲基苯胺與氯乙酰氯產(chǎn)生氯乙酰化,隨后與二乙胺縮合反應,再堿化成鹽獲得利多卡因。
2、二乙羥基乙酸甲酯法在甲醇鈉存有下,2,6-二甲基苯胺與N,N-二乙基乙酸甲酯縮合反應,隨后堿化成鹽獲得商品[1]。
主要用途
該品為氟苯類局部麻醉藥。廣泛運用于表面麻醉、浸潤麻醉、傳輸麻醉及硬膜外麻醉[1]。
利多卡因藥品表明
利多卡因藥理學毒理學
本產(chǎn)品為氟苯類局麻藥。血液消化吸收后或靜脈給藥,對神經(jīng)中樞系統(tǒng)有顯著的激動和抑止兩相功效,且必無先行者的激動,半衰期較低時,出現(xiàn)止痛和總想睡覺、痛閾提升;伴隨著使用量增加,功效或毒副作用提高,亞中毒了半衰期時有抗驚厥功效;當半衰期超出5mg蘋果ml-1可產(chǎn)生驚厥。本產(chǎn)品在小劑量時,可推動機體內(nèi)K 流失,減少心臟的自控能力,而具備抗室性心律失常功效;在醫(yī)治使用量時,對機體的電活動、房室傳輸和心臟的收攏無顯著影響;半衰期進一步上升,可造成心臟傳輸速率緩減,房室傳導阻滯,抑止心臟收攏力和使心排血條降低。
利多卡因藥動學
內(nèi)服溶出度低,經(jīng)肝臟初次根據(jù)效用即驟減。肌肉注射后消化吸收徹底。消化吸收后快速遍布深入人心、腦、腎以及他血循環(huán)豐富多彩的組織,隨后遍布至人體脂肪及肌肉組織。表觀遍布容量約1L/kg,心力衰竭時遍布容量降低。蛋白質融合率約51%。煙民融合率相比不煙民高些。
肌肉注射后5~15分鐘見效,一次肌肉注射200mg后15~20分鐘達醫(yī)治濃度值,持續(xù)60~90分鐘;