卡莫司汀為亞硝脲類烷化劑,盡管構(gòu)造上有一個(gè)氯乙基,但化學(xué)變化與氮芥不一樣。因?yàn)槟芡ㄟ^血腦屏障,故常見于腦瘤和腦部轉(zhuǎn)移瘤。
現(xiàn)覺得本產(chǎn)品進(jìn)到人體內(nèi)后,在生理學(xué)標(biāo)準(zhǔn)下歷經(jīng)下歷經(jīng)OH-正離子的功效產(chǎn)生異氰酸鹽和重氮?dú)溲趸嚒.惽杷猁}使蛋白氨甲?;?,重氮?dú)溲趸囖D(zhuǎn)化成正碳離子使分子伴侶烷化。異氰酸鹽能抑制DNA聚合酶,抑止DNA修復(fù)和RNA生成。
本產(chǎn)品歸屬于周期時(shí)間非特異性藥,與一般烷化劑無徹底交叉式抗藥性。亞硝酸鹽類藥的抗藥性與多藥抗藥性遺傳基因沒有太大的關(guān)系。本產(chǎn)品脂溶性高.可通過血-腦天然屏障,在腦組織中的濃度值為血液濃度值的50%~70%。關(guān)鍵在肝臟新陳代謝,類化合物在血液中滯留數(shù)天,仍有防癌功效,且與蛋白質(zhì)融合后遲緩釋放出來,功效長久。
臨床醫(yī)學(xué)上關(guān)鍵用以腦瘤、惡性淋巴瘤及小細(xì)胞肺癌,對多發(fā)性骨髓瘤、惡變黑色素瘤、頭頸部癌和男性睪丸腫瘤也合理。
靜脈注射按體表面積100mg/m,每天一次,并用2~3日;或200mg/m,用一次,每6~8周反復(fù)。融入5%葡萄糖或鹽水150Ml中迅速點(diǎn)點(diǎn)滴滴。