加貝酯為一種非肽類的胰蛋白酶緩聚劑,能抑制蛋白酶、激肽釋放出來酶、游離脂肪酸溶酶、凝血酶等蛋白質(zhì)酶的活性,進(jìn)而勸阻這種酶所導(dǎo)致的病理學(xué)生理學(xué)轉(zhuǎn)變。在小動物試驗(yàn)性急性胰腺炎實(shí)體模型中,能抑制活性的蛋白酶,緩解胰腺損傷,另外血清淀粉酶、脂肪酶特異性和尿素氮上升狀況也大大提高。
大白鼠靜脈注射本產(chǎn)品標(biāo)識化合物30分鐘后肝臟、腎臟功能含有放射性數(shù)為給藥放射性度的27.3%及17.3%。給家兔靜脈注射30秒鐘時(shí)做到較大 血濃度值,2分鐘后消退,兔血中微生物藥物半衰期約0.4分鐘。靜脈注射給藥24鐘頭,身體放射性度基本上徹底消退。尿中新陳代謝物質(zhì)關(guān)鍵為胍基已酸。用RP-HPLC測定方法身體血液中本產(chǎn)品的藥物半衰期為66.8±3秒。溶解物質(zhì)為對-甲基苯甲酸乙酯。
適用范圍用以亞急性輕形(水腫型)胰腺炎的醫(yī)治,也可用以亞急性流血壞死型胰腺炎的輔助醫(yī)治。
使用方法使用量本藥僅作靜脈點(diǎn)點(diǎn)滴滴應(yīng)用,每一次100mg,醫(yī)治剛開始3天每天使用量300mg,病癥緩解后改成100mg/日。治療過程6-10天,先以5ml注射自來水引入盛滿加貝酯干凍粉針瓶里,待融解后即移注于5%葡萄糖液或林格氏液500ml中,供靜脈點(diǎn)點(diǎn)滴滴用。點(diǎn)點(diǎn)滴滴速率不適合過快,應(yīng)控制1mg/KG/鐘頭之內(nèi),不適合超出2.5mg/KG/鐘頭。
1、本產(chǎn)品應(yīng)用全過程中,應(yīng)留意觀查,嚴(yán)防皮膚過敏,一旦發(fā)覺應(yīng)立即斷藥或救治。2、勿將藥水引入血管外。3、數(shù)次應(yīng)用應(yīng)拆換注射位置。4、藥水應(yīng)新鮮配置,隨配應(yīng)用。
孕婦及哺乳期間服藥懷孕女性禁止使用,哺乳期間服藥尚不確立。