為了健康起見(jiàn)，也是出于對(duì)生命負(fù)責(zé)在服用任何一種藥物之前都必須仔細(xì)查看說(shuō)明書(shū)。比如非布司是一種常用藥，通過(guò)非布司他說(shuō)明書(shū)，即可知道此種常用藥的用法用量、功能主治、禁忌以及服用事項(xiàng)等問(wèn)題。特別是能夠提前知道哪些人不宜使用非布司他?？傊幥胺浅Ｓ斜匾榭雌湔f(shuō)明書(shū)。
【藥品名稱(chēng)】
非布司他片
【主要成份】
本品主要成份為非布佐司他，其化學(xué)名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。
【成份】
分子式：C16H16N2O3S
分子量：316.37
【性狀】
本品為白色片劑。
適用于痛風(fēng)患者高血酸血癥的長(zhǎng)期治療。不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。
【用法用量】
推薦本品劑量為40mg或80mg，每日一次。
【不良反應(yīng)】
虛弱、胸痛不適、水腫、疲勞、情緒異常、步態(tài)障礙、流行性感冒癥狀、痞氣、疼痛、口渴。
【禁忌】
正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿的患者禁用本品。
【注意事項(xiàng)】
1.開(kāi)始應(yīng)用本品治療后，可觀(guān)察到痛風(fēng)發(fā)作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導(dǎo)致沉積的尿酸鹽活動(dòng)引起的。
為預(yù)防給藥本品時(shí)發(fā)生痛風(fēng)發(fā)作，推薦同時(shí)給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。
2.隨機(jī)對(duì)照研究中，使用本品[0.74 per 100 P-Y (95% CI 0.36-1.37)]的患者比給藥別嘌醇[0.60 per 100 P-Y
(95% CI
0.16-1.53)]患者更易發(fā)生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風(fēng))相關(guān)原因尚未明確。應(yīng)對(duì)心肌梗塞(MI)及中風(fēng)的體征和癥狀進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
3.隨機(jī)對(duì)照研究中，觀(guān)察到轉(zhuǎn)氨酶水平比正常上限的3倍還高(給藥本品及別嘌呤醇患者分別提高，AST：2%，2%、ALT：3%，2%)。未發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶的提高具有量效關(guān)系。肝功能實(shí)驗(yàn)室分析推薦，應(yīng)用本品治療2月和4月，此后周期性治療。
【兒童用藥】
18以下兒童患者使用本品的安全性及有效性尚未確定。
【老年患者用藥】
老年患者使用本品無(wú)需劑量調(diào)整。與其他年齡組相比，在安全性及有效性方面無(wú)臨床顯著差異，但不排除有些老年患者對(duì)本品較敏感。老年患者(≥65歲)多劑量口服給藥非布佐司他后的Cmax及AUC24與年輕患者(18-40歲)相似。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.在器官生成期對(duì)大鼠和兔子口服給藥非布佐司他，劑量達(dá)到48mg/kg(按照體表面積計(jì)算分別為人給藥80mg/天的40和50倍)時(shí)，無(wú)致畸性。在器官生成期及泌乳期，對(duì)懷孕期大鼠口服給藥本品，劑量達(dá)到48mg/kg(為人給藥80mg/天的40倍)，發(fā)現(xiàn)新生兒死亡率增加，新生兒體重增加減少。
2.非布佐司他經(jīng)大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否經(jīng)人體乳汁分泌尚未知。由于很多藥物通過(guò)人乳汁分泌，故對(duì)哺乳期婦女給藥本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
非布佐司他是黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑。雖然本品與通過(guò)XO代謝藥物(例如膽茶堿、巰嘌呤、硫唑嘌呤)的相互作用尚無(wú)研究，但本品對(duì)XO的抑制作用會(huì)這些藥物在血漿中濃度的增加從而產(chǎn)生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿患者禁止使用本品。
【藥物過(guò)量】
對(duì)健康受試者給藥本品劑量達(dá)到每天300mg，持續(xù)7天，無(wú)劑量限制性毒性。沒(méi)有藥物過(guò)量的病例報(bào)道。藥物過(guò)量患者應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥和支持療法。
【藥理毒理】
非布佐司他是黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過(guò)減少血清尿酸達(dá)到療效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
在健康受試者中，非布佐司他10mg～120mg的單劑量或多劑量給藥后，Cmax和AUC呈劑量依賴(lài)性地增加。每24小時(shí)給予治療劑量沒(méi)有觀(guān)察到蓄積作用。非布佐司他的表觀(guān)平均終末消除半衰期(t1/2)約為5～8小時(shí)。
【貯 藏】
遮光，密封，不超過(guò)25℃保存。
【有 效 期】
24個(gè)月。
