喹諾酮類(4-quinolones),別稱吡酮酸類或吡啶酮酸類,是一類生成抗菌藥物。喹諾酮類是關(guān)鍵功效于革蘭陰性菌的抗菌藥,對革蘭陽性菌的功效較差(一些種類對橙黃色葡萄球菌有不錯的抑菌功效)。
喹諾酮介紹
喹諾酮類和別的抗菌藥物的支持力不一樣,他們以病菌的Dna(DNA)為靶。病菌的雙股DNA歪曲變成袢狀或螺旋形(稱之為超螺旋),使DNA產(chǎn)生超螺旋的酶稱之為DNA回旋酶,喹諾酮類防礙此類酶,進一步導(dǎo)致性染色體的不可逆危害,而使細菌細胞已不瓦解。他們對病菌顯示信息可選擇性毒副作用。當(dāng)今,一些病菌對很多抗生素的抗藥性可因質(zhì)粒傳輸而普遍傳播。本類藥則不會受到質(zhì)粒傳輸抗藥性的影響,因而,本類藥與很多抗菌藥間無交叉式抗藥性。
喹諾酮特性
抗菌譜廣,對革蘭氏染色呈呈陰性鏈球菌特異性較高,對別的抗生素抗藥性的病菌也具備優(yōu)良的抑菌功效,無交叉式抗藥性;
病菌對本類藥產(chǎn)生抗藥性突然變化的概率低,無質(zhì)粒介導(dǎo)的抗藥性造成;
在身體遍布廣,身體和組織中藥品濃度值高;
內(nèi)服消化吸收好,藥物半衰期長,方便使用;
與頭孢菌素藥品對比,抑菌功效類似,但價格低;
治療腹瀉有特效,
副作用少,主要是消化道病癥、神經(jīng)中樞系統(tǒng)和一般超敏反應(yīng)。
喹諾酮關(guān)鍵類型
喹諾酮按創(chuàng)造發(fā)明依次以及抑菌特性的不一樣,分成一、二、三代。
第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷伯桿菌、一小部分變形桿菌有抑菌功效。實際種類有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic
acid)等,因功效不佳已經(jīng)少用。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜層面有一定的擴張,對腸桿菌屬、枸櫞酸鏈球菌、銅綠假單胞菌、沙雷鏈球菌也是有一定抑菌功效。吡哌酸是中國關(guān)鍵運用種類。除此之外還有新[font104t_1.gif]急診科酸(Cinoxacin)和甲氧[font104t_2.gif]急診科喹酸(Miloxacin),國外有生產(chǎn)。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴張,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也是有抑菌功效,對一些革蘭陰性菌的抑菌功效則進一步加強。
第四代喹諾酮類藥物的抗菌譜是迄今為止較大的,對絕大多數(shù)綠膿桿菌,革蘭陽性菌的耐菌寄銅綠假單胞菌的抑菌特異性也明顯增強。比如莫西沙星,加替沙星,克林沙星。