環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的說(shuō)明書(shū)

作者:養(yǎng)生小編  時(shí)間:2015-02-13 11:31:32  來(lái)源: 大眾養(yǎng)生網(wǎng)

生活中我們的身體經(jīng)常容易患上某些疾病,體熱多痛就是其中常見(jiàn)的癥狀,面對(duì)疾病我們一定要積極治療。對(duì)于體熱鎮(zhèn)痛的病因分析,多半是由于體內(nèi)有炎癥在作祟,因此我們要及時(shí)做到藥物治療。如今我們?yōu)槟扑]一款名叫環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的解熱鎮(zhèn)痛藥物,它能綜合性的治愈您的疾病,讓您盡快恢復(fù)健康。

【藥品名稱】

通用名稱:環(huán)孢素軟口服溶液

商品名稱:環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)

英文名稱:Cyclosporine Oral Solution

拼音全碼:HuanBaoSuRuanKouFuRongYe(XinSaiSiPing)

【主要成份】環(huán)孢素,其化學(xué)名為:環(huán)(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基 -L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-

【成 份】

分子式:C62H111N11O12

分子量:1202.625

【性 狀】本品為淡黃色或黃色的油狀液體。

【適應(yīng)癥/功能主治】1、預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

【規(guī)格型號(hào)】5g:50ml

【用法用量】成人口服常用量:開(kāi)始劑量按體重每日12-15mg/kg,1~2周后逐漸減量,一般每周減少開(kāi)始用藥量的5%,維持量約為每日5~10mg/kg。對(duì)作移植術(shù)的患者,在移植前4~12小時(shí)給藥。

【不良反應(yīng)】1、較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。2、不常見(jiàn)的有驚厥,其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺(jué)異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報(bào)告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強(qiáng)因子Ⅶ的活性,減少前列環(huán)素產(chǎn)生,誘發(fā)血栓形成。3、罕見(jiàn)的有過(guò)敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。(過(guò)敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者,表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅,氣喘、呼吸短促等。)嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過(guò)大有關(guān),防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度,調(diào)節(jié)本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測(cè)得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達(dá)上述效應(yīng)

【禁 忌】1、對(duì)環(huán)孢素過(guò)敏者。2、嚴(yán)重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。3、有病毒感染時(shí)禁用本品:如水痘、帶狀皰疹等。

【注意事項(xiàng)】1、本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告,但尚無(wú)導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2、本品可以通過(guò)胎盤(pán)。應(yīng)用2~5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性,但按人類常規(guī)劑量用藥,未見(jiàn)到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服本品不耐受等。4、對(duì)診斷的干擾:(1)用本品最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng);(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對(duì)肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關(guān);(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡,應(yīng)立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染,應(yīng)立即用抗生素治療,本品亦應(yīng)減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥,本品劑量應(yīng)加大。8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面,本品的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一

【兒童用藥】器官移植初始劑量按體重每日6~11mg/kg,維持量每日2—6mg/kg。

【老年患者用藥】老年患者因易合并腎功能不全,故應(yīng)慎用新賽斯平。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可進(jìn)入乳汁。對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性,故用本品期間不宜哺乳。

【藥物相互作用】 1、新賽斯平與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用,可增加新賽斯平的血漿濃度。因而可能使新賽斯平的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時(shí)須慎重,應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的肝、腎功能及新賽斯平的血藥濃度。 2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),可使發(fā)生腎功能衰竭的危險(xiǎn)性增加。 3、用新賽斯平時(shí)如輸注貯存超過(guò)10日的庫(kù)存血或新賽斯平與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。 4、與肝酶誘導(dǎo)劑合用:由于會(huì)誘導(dǎo)肝微粒體的酶而增加新賽斯平的代謝。故須調(diào)節(jié)新賽斯平的劑量。 5、與腎上腺皮質(zhì)激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用??赡軙?huì)增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險(xiǎn)性,故應(yīng)謹(jǐn)慎。 6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)性。 7、與能引起腎毒性的藥合用,可增加對(duì)腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全,應(yīng)減低藥品的劑量或停藥。

【藥物過(guò)量】征兆與癥狀有關(guān)新山地明急性過(guò)量的資料有限。在口服量高至10克(約150毫克/公斤)時(shí),臨床所見(jiàn)的癥狀相當(dāng)有限,包括嘔吐、瞌睡、頭痛、心動(dòng)過(guò)速。在極少數(shù)病例中,還伴有可逆性的中度腎功能不全。然而,學(xué)齡前兒童經(jīng)非腸道用藥過(guò)量曾發(fā)生嚴(yán)重的中毒情況。處理對(duì)所有病例均作對(duì)癥治療和一般支持療法。在口服后的最初幾小時(shí)內(nèi),催吐和洗胃可能有益,透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效地清除環(huán)孢素。

【藥理毒理】環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性,但并不抑制T淋巴細(xì)胞,反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性:本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、β-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí),對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生,因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細(xì)胞的功能,不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收不規(guī)則、不完全,且對(duì)不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時(shí)間延長(zhǎng)和藥物劑量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結(jié)合率可高達(dá)約90%,主要與脂蛋白結(jié)合??诜筮_(dá)峰時(shí)間約為3.5小時(shí),全血的濃度可為血漿的2~9倍,成人的血漿T1/2為19(10~27)小時(shí),而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。本品在血液中有33%~47%分布于血漿中,4%~9%在淋巴細(xì)胞,5%~12%在粒細(xì)胞,4l%-58%則分布在紅細(xì)胞中。本品由肝臟代謝,經(jīng)膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經(jīng)腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。

【貯 藏】遮光、密閉,在室溫下

【包 裝】瓶裝,附帶塑料抽液管,1瓶/盒。

【有 效 期】36 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10930130

【生產(chǎn)企業(yè)】杭州中美華東制藥有限公司

綜上所述,關(guān)于環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的介紹暫時(shí)就為您介紹到這了,希望能給您的治療帶來(lái)幫助。體熱鎮(zhèn)痛的滋味很不好受,通常都會(huì)影響人們的生活質(zhì)量,對(duì)于體熱鎮(zhèn)痛的患者來(lái)說(shuō),服用環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)就是您最好的選擇,它能很好的治療您的一切關(guān)于體熱鎮(zhèn)痛的癥狀,讓您盡快的恢復(fù)健康的身體。

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