磷酸二酯酶抑制劑藥理作用是什么?

作者:chuxin2018  時(shí)間:2018-04-12 13:59:21  來(lái)源: 大眾養(yǎng)生網(wǎng)

磷酸二酯酶抑制劑是在目前并不算常見(jiàn)的藥物,因?yàn)楹芏嗳硕疾徽J(rèn)識(shí)或不了解,總是對(duì)藥物產(chǎn)生一些分歧,以至于大家總是以為這種藥物,可能會(huì)有害人的身體健康,其實(shí)關(guān)于它的品種有很多,但主要在臨床上可以治療心絞痛,心律失常,高血壓,心衰疾病,同時(shí)也能有效擴(kuò)張我們的血管,達(dá)到抗血小板活性的藥物,在目前對(duì)身體有著很大的功效,被人們所熟知了解。

磷酸二酯酶抑制劑藥理作用是什么?

藥理作用

磷酸二酯酶抑制劑對(duì)磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平增高,cAMP對(duì)心及功能的維持具有重要作用,cAMP水平增

高能導(dǎo)致強(qiáng)心作用。各種制劑如氨力農(nóng)(amrinone)、米力農(nóng)(mlrinone)、依諾昔酮(enoximone)和伊馬唑呾(imazodan)等短期的血流動(dòng)力效應(yīng)如增加心排血量,降低左室充盈壓效果明顯,但長(zhǎng)期口服氨力農(nóng)、米力農(nóng)、依諾昔酮、伊馬唑呾改善心臟運(yùn)動(dòng)耐量的效果令人失望。米力農(nóng)和大劑量依諾昔酮還增高病死率和室性心律失常發(fā)生率。

磷酸二酯酶抑制劑擁有抑制磷酸二酯酶活性的功效,降低第二信使(cAMP或cGMP)的水解,因而提升細(xì)胞內(nèi)cAMP或cGMP的濃度。有些磷酸二酯酶抑制劑可選擇性地抑制不同類(lèi)型的磷酸二酯酶的活性。

磷酸二酯酶抑制劑藥理作用是什么?

主要品種

折疊PDE1抑制劑

在治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管和免疫系統(tǒng)紊亂中有一定意義。

主要品種有: Vinpoeetin、Phenothiazine、SCH5186

PDE2抑制劑

在治療心絞痛、心律失常、高血壓和心衰中發(fā)揮作用。

主要品種有:EHNA

磷酸二酯酶抑制劑藥理作用是什么?

PDE3抑制劑

許多PDE3抑制劑被視作強(qiáng)效血管擴(kuò)張劑和兼有抗血小板活性的藥物而用于治療心衰。可調(diào)節(jié)T淋巴細(xì)胞功能,人類(lèi)T 細(xì)胞以PDE3和PDE4占優(yōu)勢(shì),PDE3和PDE4抑制劑相互協(xié)同.能強(qiáng)有力地抑制T細(xì)胞受體介導(dǎo)的細(xì)胞因子的產(chǎn)生和有絲分裂的擴(kuò)增 。

主要品種有:氨力農(nóng) Amrinone 米力農(nóng) Milrinone

氨力農(nóng)和米力農(nóng)屬?gòu)?qiáng)心藥,其通過(guò)抑制3型磷酸二酯酶(PDE3),阻礙心肌細(xì)胞內(nèi)的cAMP降解,高濃度的cAMP激活多種蛋白酶,使心肌膜上的鈣通道開(kāi)放,Ca2+內(nèi)流,達(dá)到正性肌力作用。本類(lèi)藥物為吡啶聯(lián)吡啶酮類(lèi)化合物,性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定。

PDE4抑制劑

新型抗炎藥物可抑制免疫和炎癥細(xì)胞。用于哮喘的治療.能減少特異反應(yīng)性的病人的皮膚病變部位的炎癥。

主要品種有: Rolipram,roflumilast、Denbufylline、CDP840、CP80633、Ro20 1724 1-pyridy|naphthalen

PDE5抑制劑

使胞內(nèi)cGMP升高將有利于高血壓、充血性心力衰竭、冠狀動(dòng)脈疾病和心絞痛的治療,且PDE5抑制劑尚有拭血小板和抗血栓活性。此外,PDE5抑制荊能降低肺動(dòng)脈壓力并對(duì)心率影響極少,有望成為新型的選擇性的肺動(dòng)脈擴(kuò)張荊。

主要品種有:西地那非 Sildenafil,tadalafil,vardenafil Zaprinast,Viagm CSilaenaft1),E4021

Sidenafil,被認(rèn)為是目前治療勃起障礙(ED)首選而且療效確切的藥物。

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