高血壓合理用藥有何竅門 談硝苯地平、氨氯地平怎么應用
相關企業(yè)： 輝瑞制藥有限公司
監(jiān)測血壓很重要！
高血壓如何科學合理的服藥？怎樣才能達到理想的控制血壓效果？小編閑來就說說這個問題，倘若能對高血壓患者有一絲幫助，幸甚大也。順從前文，接著說說鈣通道阻滯藥。
鈣通道阻滯藥(CalciumChannelBlockers，CCB)
一，作用機理
①可選擇性阻滯細胞膜上鈣通道，干擾鈣內(nèi)流；也可作用于肌漿網(wǎng)上的鈣通道，使鈣貯存減少，從而使心肌或平滑肌鈣離子濃度降低，興奮性減弱，導致心肌收縮力降低、血管擴張。
②鈣通道阻滯劑還能減輕ATⅡ和a1腎上腺素受體的縮血管效應，減少腎小管鈉的重吸收。
二，CCB的分類
①按化學結構不同鈣通道阻滯藥分為二氫吡啶和非二氫吡啶兩大類?？垢哐獕撼＿x用前者。
②根據(jù)藥物作用持續(xù)時間，CCB又可分為短效和長效。
長效包括長半衰期藥物，例如氨氯地平，左旋氨氯地平；脂溶性膜控型藥物，例如拉西地平和樂卡地平；緩釋或控釋制劑，例如非洛地平緩釋片，硝苯地平控釋片。
三，臨床應用
CCB適用于各種程度、大多數(shù)類型高血壓的治療，抗高血壓譜比ACEI更廣。
二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌，其作用機制、臨床應用及不良反應相似，藥代動力學過程各具特點。
大量循證研究證實長效二氫吡啶類CCB無明顯 禁忌 證，降壓作用強，對糖脂代謝無不良影響，對老年患者有較好降壓療效，是老年患者降壓首選藥物。
CCB降壓作用強，首次用藥提倡半量。CCB妊娠頭3個月不主張用。CCB能通過乳汁分泌，要么停藥，要么停止哺乳。
四，主要 副作用 ：頭痛，心率增快，面部潮紅發(fā)熱感，踝部水腫。對于伴有心力衰竭或心動過速者慎用。
才無忌支招：一段時間可以適應；或者聯(lián)用β受體拮抗劑或利尿劑。
五，CCB七大優(yōu)點：
①CCB降壓起效迅速，尤其是短效制劑；降壓療效和幅度相對較強，療效的個體差異性較小。
②CCB對血糖血脂無明顯影響(同ACEI)，服藥依從性較好。
③高鈉攝入和非甾體類抗炎癥藥物不影響降壓療效(和ACEI不同)。
④對嗜酒患者也有顯著降壓作用。
⑤可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者。
⑥對老年人有較好降壓療效；
⑦長期治療還有抗動脈粥樣硬化作用。
才無忌提示：靈活運用短效CCB的快速和長效CCB的持久，去控制血壓。非二氫吡啶類CCB不推薦治療高血壓。
六，主要“地平”類藥逐個說
1，硝苯地平(nifedipine，心痛定)
①口服和舌下含服有90%以上被吸收。口服20min產(chǎn)生降壓作用；而舌下含服5～10min內(nèi)開始降壓。1～2h達峰值，作用持續(xù)6～8h，t1/2約4.5h。70%～80%從尿排泄。血液透析不能消除硝苯地平(誤服不能透析，和卡托普利相反)。
②硝苯地平除能快速降壓外，也能擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，并可解除冠狀動脈痙攣。用以治療心絞痛，故名心痛定。硝苯地平對頻率依賴性小，對心肌作用弱，負性肌力作用小，心功能不全可用。選擇性作用于周圍血管，降壓擴血管作用強。
③硝苯地平屬短效降壓藥?！熬拖褚话研∝笆??！?
④主要副作用：頭痛，心率增快，面部潮紅發(fā)熱感，踝部水腫。這些也是CCB共有的副作用，只是短效CCB副作用更易發(fā)生。
⑤主要用于快速降壓，尤其是舌下含服；心絞痛的防治。
⑥也可治療周圍血管痙攣性疾病、肺動脈高壓，心功能不全等。
⑦服法：3次/日，規(guī)格：5mg，10mg。
⑧，硝苯地平控釋片(nifedipineGITS)，30mg/片，1次/日。長效。
*硝苯地平緩釋片(Ⅰ)，10mg/片，2次/日，長效。以一層層溶解方式釋放藥性。
*硝苯地平緩釋片(Ⅱ)，20mg/片，2次/日，以一塊塊溶解方式釋放藥性。
*硝苯地平緩釋片(Ⅲ)，30mg/片，1次/日，以勻速溶解方式釋放藥性，和硝苯地平控釋片差不多。
以上三種藥都是硝苯地平，同量效果幾乎一樣，不必過于糾結誰優(yōu)誰劣。
2，氨氯地平(Amlodipine， 絡活喜 )
氨氯地平對血管選擇性更強。用于高血壓和心絞痛的治療。有抗動脈粥樣硬化作用。
口服，起始劑量每次5mg，每日1次，以后根據(jù)需要可逐漸增至每日10mg。
口服吸收緩慢，服藥后6～12h達峰值，血藥穩(wěn)態(tài)濃度約在7～8天才達到。在肝內(nèi)代謝產(chǎn)物后經(jīng)腎排出(考驗肝功能)。t1/2為35～48h(藥效長)。老年人及腎功能減退者或合并應用其他降壓藥或抗心絞痛時不必調(diào)整劑量。
肝功能不全者禁用。
服法：1次/日。規(guī)格：5mg，10mg。
3，左旋氨氯地平(Levamlodipine)
左旋氨氯地平適合高血壓和心絞痛的治療，較少見副反應為頭痛、水腫、疲勞、失眠等等。本品對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。
氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期相關。
左旋氨氯地平是在氨氯地平基礎上拆分的，藥效是其2倍。與氨氯地平相比去掉了右旋氨氯地平，減輕了毒副作用。
服法：1次/日。規(guī)格：2.5mg/片。
4，非洛地平（felodipine）
選擇性擴張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓；對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時，不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率，腎血流量無變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負荷，而對心臟收縮功能、前負荷及心率無明顯影響。
非洛地平口服2h達峰值，t1/2約12h。肝代腎排，和氨氯地平相似。
服法：2次、日。規(guī)格：2.5mg，5mg。
非洛地平緩釋片(felodipineSR，波依定)。
降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5～10次/分鐘，b-阻滯劑可對抗此作用。
劑量超過每日10mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率
服法：1次/日。規(guī)格：5mg/片。
劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。建議劑量范圍為每日2.5～10mg。
5，拉西地平（lacidipine）
拉西地平為特異性高效鈣離子拮抗劑，對于血管平滑肌的鈣通道具有高度選擇性。
脂溶性膜控型藥物，t1/2約12h，長效。因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄，因此對于腎損傷患者無需調(diào)整劑量。
服法：1次/日。規(guī)格：4mg/片。最好是在早晨，可與食物或不與食物同服。
6，樂卡地平（lercanidipine）
本品親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續(xù)時間較長。血管選擇性強于拉西地平。此外，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導性。
樂卡地平達峰值時間約2h，長效。肝代腎排，同氨氯地平。
服法：1次/日。規(guī)格：10mg/片。
7，尼群地平（nitredipine）
降壓，促進腦血供。與硝苯地平不同，尼群地平對竇房結或房室結的傳導無影響。
口服后30min收縮壓開始下降，60min舒張壓開始下降，降壓作用在口服后1～2h最大，持續(xù)6～8h。尼群地平口服后約1.5h血藥濃度達峰值。半衰期為2h。肝代腎排。
服法：2次/日。規(guī)格：10mg。
8，尼卡地平（nicardipine）
優(yōu)點易于透過血腦屏障，改善大腦血供。t1/2約5h，肝代腎排。給藥3天達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。短效CCB。
服法：3次/日。規(guī)格：10mg，20mg，40mg。
尼卡地平緩釋片
半衰期約8h。連續(xù)服藥7天達穩(wěn)定藥濃度。
服法：2次/日。規(guī)格：40mg/片。
CCB類藥物實在很多，無法逐一說明。維拉帕米和地爾硫卓屬于非二氫吡啶類CCB，降壓不是它們的主要功能也沒有加以說明。
