關(guān)于硝酸酯類的正確描述 正確使用硝酸酯類藥物
硝酸鹽是冠心病患者最常用的藥物之一,主要用于治療心絞痛、心肌梗死和充血性心力衰竭。最常用的硝酸鹽藥物有(硝酸甘油)、二硝酸異山梨酯(消除心痛)和單硝酸異山梨酯(如長期異樂固定、Imdur、德脈寧、魯南新康等)。
有多種劑型、口服、噴霧、貼劑或靜脈用藥。
硝酸鹽藥物的主要作用機制是減少心臟的前后負荷;擴張冠狀動脈(包括狹窄血管),擴張側(cè)支血管,增加缺血區(qū)心肌血流供應(yīng)。因此,硝酸鹽藥物可以減少心臟工作和心肌耗氧量,改善心肌血液供應(yīng),緩解心絞痛和心力衰竭的癥狀。
硝酸甘油
硝酸甘油是治療心絞痛急性發(fā)作最常用的藥物。通常用舌下含服或舌下噴霧給藥,起效快。硝酸甘油也可用于預(yù)防心絞痛。因為很多患者都知道能誘發(fā)心絞痛的活動量,活動前2~5分鐘舌下服用硝酸甘油可以預(yù)防癥狀。硝酸甘油軟膏也用于抗心絞痛,長期治療一般采用12小時用藥,12小時不用藥。因為研究表明,雖然硝酸甘油透皮雖然24小時血藥濃度穩(wěn)定,但部分治療效果持續(xù)喪失,即對藥物有耐藥性。采用12小時貼敷和12小時間歇性給藥,可防止或至少減少耐藥性。此外,硝酸甘油在治療急性心力衰竭時,可在3~5分鐘內(nèi)擴張靜脈,減輕前負荷,應(yīng)急使用硝酸甘油效果很好。使用硝酸甘油時要注意,所以每三個月更換一次。硝酸甘油噴霧劑在至少3年內(nèi)保持穩(wěn)定。
消心痛
舌下含服治療心絞痛的急性發(fā)作也可用于消除心痛,但效果比硝酸甘油制劑晚。同樣,舌下服用消心痛可用于預(yù)防心絞痛發(fā)作。由于半衰期長,該藥物可有效預(yù)防心絞痛發(fā)作1小時。但由于消心痛肝的首過作用,口服生物利用率低,需要增加用藥量,血藥濃度波動不穩(wěn)定,住院期間有時可以靜脈用藥。短期給藥時,消心痛可有效治療心絞痛。但如果長期持續(xù)用藥,會產(chǎn)生耐藥性。
異山梨酯單硝酸
單硝酸異山梨酯(5-單硝酸異山梨酯)不經(jīng)肝臟第一次代謝,生物利用率達到100%,口服藥效果很好。長效異樂定、Imdur、德脈寧、魯南新康等多為緩釋制劑,即藥物緩慢穩(wěn)定釋放,血藥濃度穩(wěn)定,每天只服藥一次,患者易接受,依從性好。硝酸緩釋制劑的硝酸酯類藥物有一個治療空白期,每天約8~12小時,有利于預(yù)防藥物耐藥性。因為硝酸酯類藥物通常與其他抗心絞痛藥物一樣,如β聯(lián)合使用阻滯劑和鈣拮抗劑,因此在硝酸酯藥物空白期可以用其他抗心絞痛藥物覆蓋。
硝酸鹽藥物的不良反應(yīng)
常見的不良反應(yīng)包括頭痛、臉紅和低血壓。有些患者可以在服藥后1~2周內(nèi)逐漸適應(yīng)。也可以從小劑量開始,逐漸增加劑量。老年患者第一次服藥時可以平躺一段時間。
硝酸鹽藥物的耐藥性
耐藥性是指持續(xù)用藥后藥物的治療效果消失。通過安排無硝酸酯藥物或低硝酸酯藥物的間期,預(yù)防硝酸酯藥物耐藥性最有效的策略。當患者心絞痛發(fā)作不頻繁時,不得使用硝酸酯類藥物,其他抗心絞痛藥物(如倍他樂克等)。每天使用10~12小時或緩釋劑型的硝酸甘油貼5-單硝酸異山梨酯有助于解決耐藥性問題。研究發(fā)現(xiàn),開博通可以部分逆轉(zhuǎn)硝酸酯類藥物的耐藥性,但這方面還有待進一步研究。
總之,硝酸酯是一種非常有效的藥物,可以緩解心絞痛癥狀,改善心肌缺血,減輕心臟負擔(dān)。硝酸甘油是急性心絞痛發(fā)作期間的急救藥物,冠心病患者應(yīng)常規(guī)備用。若急性發(fā)作期間無硝酸甘油,可服用舌下消除心痛,緩解癥狀。靜脈輸液是消除心痛的最佳方法,主要用于醫(yī)院住院期間。長效異樂定是冠心病患者日常預(yù)防和緩解心肌缺血的最佳口服藥物Imdur、德脈寧、魯南欣康等緩釋制劑。假如經(jīng)濟條件不允許使用較便宜的消心痛口服,但劑量需要增加。