馬來酸茚達特羅吸入粉霧劑

馬來酸茚達特羅吸入粉霧劑

氨溴特羅口服液

活性成份為馬來酸茚達特羅。

本品為復方制劑，其組分為每ml含：鹽酸氨溴索1.5mg,鹽酸克侖特羅1μg。

Novartis Pharma Stein AG.swize

北京韓美藥品有限公司

注冊證號H20160302

國藥準字H20040317

本品為支氣管擴張劑，適用于成人慢性阻塞性肺疾?。–OPD）患者的維持治療。

用于治療急、慢性呼吸道疾病（如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫等）引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困難、喘息等。

用量：推薦劑量：推薦劑量為每次使用比斯海樂藥粉吸入器吸入一粒150μg膠囊的內容...

1.小兒（12歲以下）：口服，一次2.5～15ml，一日2次。 根據年齡及體重調...

安全性總結：使用推薦劑量時最常見的不良反應包括：鼻咽炎（14.3%）、上呼吸道感染（14.2%）、咳嗽（8.2%）、頭痛（3.7%）以及肌肉痙攣（3.5%）。大多數不良反應為輕度或中度，不良反應發(fā)生率隨治療繼續(xù)而降低。 ?COPD患者吸入本品（推薦劑量）后的不良反應是由于β2 -腎上腺素受體激動而產生的全身性效應，但不具有臨床意義。平均心率改變低于每分鐘1次，少見心動過速，且發(fā)生率與安慰劑相似。與安慰劑相比，無藥物相關的QTcF延長。顯著性QTcF間期延長[例如男性>450ms；女性>470ms]以及低血鉀的發(fā)生率與安慰劑相似。血糖平均最大改變與安慰劑相似。其余詳見說明書。

1、精神神經系統(tǒng)：偶見頭痛、手顫、嗜睡、不安、頭暈、失眠、四肢麻木等。 2、循環(huán)系統(tǒng)：偶見心悸、心動過速、血壓升高、心律不齊等。 3、過敏癥：偶見過敏性皮疹，且有部分特異體質患者中，可發(fā)生全身性過敏，表現為瘙癢，支氣管痙攣，低血壓、虛脫癥等，此時應停藥。 4、其它：偶見ALT、AST升高、倦怠胃腸不適等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 尚無妊娠女性使用昂潤的資料。在臨床用量的暴露水平，動物實驗未顯示與生殖毒性有關的直接或間接不良反應。與其它β2-腎上腺素受體激動劑一樣，昂潤可能通過對子宮平滑肌的松弛作用而抑制分娩過程。僅在預期受益明顯大于潛在風險時，本品才可用于妊娠女性。 哺乳 尚不清楚昂潤及代謝產物是否經人體乳汁分泌。已有的藥代動力學/毒理學資料證明，昂潤及代謝產物可在動物乳汁中分泌。尚不能排除對人乳喂養(yǎng)嬰兒的風險。應權衡母乳喂養(yǎng)嬰兒和哺乳女性的受益情況，確定停止母乳喂養(yǎng)還是停用本品治療。 生育力 已觀察到

孕婦及哺乳期婦女用藥：據報道，動物實驗（大鼠）中，孕后期使用本品后，子宮平滑肌收縮受到抑制，從而引起分娩推遲。本品對胎兒的安全性尚不明確，因而孕婦尤其是妊娠3個月內的孕婦應慎用。本品可經乳汁排泄，哺乳期婦女應慎用。

本品為支氣管擴張劑，適用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的維持治療。

用于治療急、慢性呼吸道疾?。ㄈ缂薄⒙灾夤苎?、支氣管哮喘、肺氣腫等）引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困難、喘息等。

藥理作用：茚達特羅是一種長效的β2-腎上腺素受體激動劑。吸入茚達特羅后其在肺內局部發(fā)揮支氣管擴張劑的作用。雖然β2-受體是支氣管平滑肌中的主要腎上腺素受體，而β1-受體是心臟中的主要受體，但在人體心臟中也存在β2-腎上腺素受體，占全部腎上腺素受體的10%～50%。雖然尚不清楚這些受體的確切功能，但它們的存在提示了一種可能性，即：即使高選擇性的β2-腎上腺素受體激動劑也可能有影響心臟的作用。包括茚達特羅在內的β2-腎上腺素受體激動劑藥物的藥理學作用，至少部分來自于細胞內腺苷環(huán)化酶的激活，該酶能夠催化三磷酸腺苷（ATP）轉化為環(huán)-3,5-一磷酸腺苷（環(huán)一磷酸腺苷）。環(huán)磷酸腺苷（cAMP）水平升高引起支氣管平滑肌松弛。體外研究顯示長效β2-腎上腺素受體激動劑茚達特羅對β2-受體的激動活性高于β1-受體24倍，高于β3-受體20倍。尚不明確這些發(fā)現的臨床意義。毒理研究：詳見說明書。

氨溴特羅口服溶液是由鹽酸氨溴索和鹽酸克侖特羅組成的復方制劑。其中鹽酸氨溴索為粘液溶解劑，能增加呼吸道粘膜漿液腺的分泌，減少粘液腺分泌，降低痰液粘度，促進肺表面活性物質的分泌，增加支氣管纖毛運動，使痰液易于咳出。鹽酸克侖特羅為選擇性β受體激動劑，有松弛支氣管平滑肌，增強纖毛運動、溶解粘液，促進痰液排出的作用。

哮喘相關死亡 一項在哮喘患者中進行的大型安慰劑對照試驗的數據顯示，長效β2 -腎上腺素受體激動劑可能增加哮喘相關死亡的風險。尚沒有數據證明長效β2 -腎上腺素受體激動劑是否增加COPD患者的死亡率。?美國一項28周、安慰劑對照的研究比較了哮喘常規(guī)治療基礎上分別增加沙美特羅（另一種長效β2 -腎上腺素受體激動劑）和安慰劑的安全性，結果表明應用沙美特羅的患者哮喘相關的死亡數增加（沙美特羅治療患者中的死亡率為13/13176，而安慰劑治療患者中的死亡率為3/13179；RR 4.37，95% CI：1.25，15.34）。認為哮喘相關死亡風險的增加是包括本品在內的長效β2 -腎上腺素受體激動劑的類效應。無充分研究 表明本品治療時是否增加哮喘相關的死亡率。尚未明確本品在哮喘患者中的安全性和有效性，因此不適用于哮喘的治療。 本品的臨床試驗中，報告了嚴重的哮喘相關事件，包括死亡。這些是按的規(guī)模尚不足以準確地量化治療組間嚴重哮喘加重發(fā)生率的差異。（其余詳見說明書）

1）甲狀腺機能亢進癥，高血壓、心臟疾?。ㄐ墓δ懿蝗⑿穆刹积R等）、糖尿病、重度腎功能不全患者慎用。 2）曾有服用β2受體激動劑導致血清鉀含量降低的報道，而黃嘌呤類藥物、甾體類藥物及利尿劑可能加劇β2受體激動劑降低血清鉀的作用，合用時應特別注意。尤其在低氧血癥時，血清鉀的降低對心律的影響更大，應監(jiān)測血清鉀。 3）運動員慎用。