重酒石酸卡巴拉汀膠囊

重酒石酸卡巴拉汀膠囊

尼麥角林片

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明膠 ；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。

本品主要成份為：尼麥角林。

Novartis?Farmaceutica?S.A.

昆山龍燈瑞迪制藥有限公司

注冊證號H20181044

國藥準字H20000482

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

1、改善腦動脈硬化及腦中風后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(反應遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。2、急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴重程度。

與食物同服。 在三項關鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中...

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續(xù)給藥足夠的時間，至少六個月；由醫(yī)生決定是否繼續(xù)給藥。

最常被報道的藥物不良反應為胃腸道反應，包括惡心(38％)和嘔吐（23％），特別是在加量期。在臨床試驗中發(fā)現(xiàn)，女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應和體重下降。在治療的初始階段，不良反應的發(fā)生率比維持階段要高。萬一出現(xiàn)嚴重的不可耐受(如嚴重惡心、嘔吐等)，應該考慮每日3次服用。應用本品治療，不引起任何實驗室檢查項目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進行特殊監(jiān)測。（詳細見說明書）

未見嚴重不良反應的報道?？捎械脱獕?、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時間無相關性。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：動物實驗表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。因為尚缺乏人妊娠時服用本品的安全性試驗資料，所以，孕婦服用本品應權衡利弊。 哺乳期：本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在動物中，重酒石酸卡巴拉汀能從乳汁中分泌。因此，服用本品的患者應停止哺乳喂養(yǎng)。相應地，正在進行哺乳喂養(yǎng)的患者，不應該服用本品。（詳細內(nèi)容見說明書） 兒童用藥：不推薦兒童服用本品。 老年用藥：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對50-92歲阿爾茨海默病患者試驗后結果表明，其重酒石酸卡

孕婦及哺乳期婦女用藥：毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應癥顯示，本藥不用于孕婦及哺乳婦女。兒童用藥：根據(jù)目前的適應癥，本藥不用于兒童。老年用藥：藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

1、改善腦動脈硬化及腦中風后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(反應遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。2、急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴重程度。

阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類選擇性作用于腦內(nèi)的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經(jīng)傳導。動物實驗數(shù)據(jù)表明，卡巴拉汀能增加腦皮質(zhì)和海馬區(qū)域可利用的乙酰膽堿。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。淀粉樣蛋白斑被認為是阿爾茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些證據(jù)顯示乙酰膽堿酯酶抑制劑能夠減緩β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段沉積所致淀粉樣蛋白的形成。|卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時失活。年輕的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小時內(nèi)，腦脊液(CSF)中的乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。在被研究的健康青年志愿者中，腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性會出現(xiàn)暫時性的抑制現(xiàn)象，在第3.6小時之后，此酶的活性即恢復到基線水平。阿爾茨海默（氏）病的患者中，阿爾茨海默病患者CSF中卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的

作為膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。因此，在麻醉前，應該有合適的間歇期停止服用本品。本品不應與其它擬膽堿藥物合用，與抗膽堿能藥物合用時可能會干擾其作用。 由于它們的藥理學效應，膽堿酯酶抑制劑對心率可能產(chǎn)生迷走神經(jīng)緊張效應。因此，與其它擬膽堿能藥物一樣，當給予病態(tài)竇房結綜合征(SSS)或其他心臟傳導阻滯的患者服用本品時，必需格外謹慎。 膽堿能神經(jīng)興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒有發(fā)現(xiàn)相應癥狀明顯惡化的證據(jù)，有胃潰瘍高度危險性的患者，像那些有潰瘍病史，或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者，應該慎用。 同其它擬膽堿能藥物一樣，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 擬膽堿能作用藥物可以加重尿路梗阻和癲癇發(fā)作，當治療有此種情況的患者時，建議要慎重。 開始治療時，應該服用l.5mg每日2次，并逐漸遞增至病人的維持劑量。如果治療中斷超過若干天，應從最低日劑量重新開始，以減少不良反應(如嚴重嘔吐)發(fā)生的可能。已經(jīng)有一例報告了停服8周后，以不適當?shù)膭┝浚?.5mg)重新開始治療，出現(xiàn)了嚴重的嘔吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩暈和疲勞

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 有嚴重心血管疾病患者慎用；3. 腎功能不全患者慎用；4. 服用期間避免飲酒；5. 避免與降壓藥、鎮(zhèn)靜藥等藥物同時使用。