啟維 (富馬酸喹硫平片)

處方藥醫(yī)保

通用名稱(chēng)：啟維 (富馬酸喹硫平片)

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20000466

生產(chǎn)企業(yè)：湖南洞庭藥業(yè)股份有限公司

功能主治：本品用于治療各型精神分裂癥。本品不僅對(duì)精神分裂癥陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用。

【主要成分】：: 富馬酸喹硫平

【功能主治】：: 本品用于治療各型精神分裂癥。本品不僅對(duì)精神分裂癥陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。

【用法用量】：: 口服。成人：起始劑量為一次25mg，一日2次。每隔1～3日每次增加25mg，逐漸增至治療劑量一日300～600mg，分2～3次服用。

【藥品相互作用】：: 作用機(jī)制：喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物，為多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。在腦中，喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組胺H1受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能α2，受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。藥效學(xué)作用動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果所預(yù)測(cè)的EPS發(fā)生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導(dǎo)致輕微的強(qiáng)直癥：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)A10多巴胺能神經(jīng)元的放電而對(duì)與運(yùn)動(dòng)功能有關(guān)的黑質(zhì)紋狀體A9神經(jīng)元作用較弱；對(duì)神經(jīng)阻滯劑過(guò)敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導(dǎo)致肌張力障礙的作用。臨床療效：三項(xiàng)安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)結(jié)果，包括一項(xiàng)喹硫平劑量為每日75-750毫克的試驗(yàn)顯示，喹硫平所致EPS發(fā)生率與安慰劑組EPS發(fā)生率或合用抗膽堿能藥物EPS發(fā)生率無(wú)差異。在四個(gè)對(duì)照臨床試驗(yàn)中，評(píng)估了本品(最高用藥劑量至800毫克)分別作為單一治療和輔助鋰劑或丙戊酸半鈉治療雙相情感障礙躁狂發(fā)作的情況，本品和安慰劑對(duì)照組在EPS的發(fā)生率和聯(lián)合使用抗膽堿能藥物方面沒(méi)有差別。喹硫平不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。在一項(xiàng)多種固定劑量臨床試驗(yàn)的結(jié)果中表明，不同喹硫平劑量組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒(méi)有差異，與安慰劑組之間也無(wú)差異。臨床試驗(yàn)顯示，喹硫平對(duì)治療精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有效。一項(xiàng)與氯丙嗪，兩項(xiàng)與氟哌啶醇對(duì)照的試驗(yàn)顯示，喹硫平的短期療效與對(duì)照藥物相當(dāng)。臨床試驗(yàn)顯示，本品無(wú)論作為單一治療還是作為輔助治療，在降低雙相情感障礙患者的躁狂癥狀上都是有效的。對(duì)于有效者其最后一周的平均中位劑量約為600毫克，有效者中約85%的劑量范圍在每日400-800毫克。毒理研究:急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)，包括活性減少，上瞼下垂，翻正反射喪失，流涎以及抽搐。重復(fù)給藥... 急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)，包括活性減少，上瞼下垂，翻正反射喪失，流涎以及抽搐。重復(fù)給藥毒性研究給大鼠、狗和猴子重復(fù)使用喹硫平，可見(jiàn)預(yù)期的抗精神病藥物樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用(如低劑量時(shí)鎮(zhèn)靜、高劑量時(shí)震顫、抽搐或虛弱)。由喹硫平或其代謝產(chǎn)物對(duì)多巴胺D2受體的拮抗作用所致的高催乳素血癥在不同種系的動(dòng)物中各不相同，但在大鼠最突出，在12個(gè)月的連續(xù)研究中發(fā)現(xiàn)了由此產(chǎn)生的一系列效應(yīng)，包括乳腺增生，垂體重量增加，子宮重量下降和雌性發(fā)育加快。與肝酶誘導(dǎo)相一致的對(duì)肝臟的可逆性形態(tài)學(xué)和功能影響見(jiàn)之于小鼠、大鼠和猴子。甲狀腺細(xì)胞增生和相應(yīng)的血漿甲狀腺激素水平的變化可見(jiàn)之于大鼠和猴子。幾種組織，尤其是甲狀腺的色素沉著并不伴發(fā)任何形態(tài)學(xué)或功能上的影響。在狗身上曾發(fā)生一過(guò)性心率增加，但不伴隨對(duì)血壓的影響。在每日100毫克/千克給狗服用6個(gè)月后發(fā)現(xiàn)有后三角性白內(nèi)障，這與抑制了晶體膽固醇的生物合成相一致。在劑量達(dá)到每日225毫克/千克給予獼猴或嚙齒類(lèi)動(dòng)物均未發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障。在人類(lèi)的臨床研究監(jiān)測(cè)中未發(fā)現(xiàn)有與藥物有關(guān)的角膜渾濁。所有的毒性研究中均未發(fā)現(xiàn)有中性粒細(xì)胞下降或粒細(xì)胞缺乏癥。致癌研究在大鼠研究(每日劑量0，20，75，250毫克/千克)中發(fā)現(xiàn)，雌性大鼠各個(gè)劑量組乳腺癌的發(fā)生率有所增加，繼之以長(zhǎng)期的高催乳素血癥。在雄性大鼠(每日250毫克/千克)和小鼠(每日250和750毫克/千克)，甲狀腺泡細(xì)胞良性腺瘤樣變發(fā)病率增加。這與已知的嚙齒類(lèi)動(dòng)物所特定的由于肝臟對(duì)甲狀腺素的清除率增高結(jié)果相一致。生殖毒性研究與催乳素水平增高有關(guān)的效應(yīng)(雄性的生殖能力有輕微的下降及假性妊娠，發(fā)情期延長(zhǎng)，交尾前間期延長(zhǎng)和受孕機(jī)率下降)可見(jiàn)于大鼠，但這與人類(lèi)并沒(méi)有直接相關(guān)的意義，因?yàn)椴煌N系之間生殖過(guò)程的激素控制是不同的。喹硫平無(wú)致畸作用。致突變研究遺傳毒理研究顯示，喹硫平無(wú)致突變及致斷裂作用。

【注意事項(xiàng)】：: 1.出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹應(yīng)停藥。 2.出現(xiàn)惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。 3.用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能、白細(xì)胞計(jì)數(shù);定期檢查晶狀體、監(jiān)測(cè)白內(nèi)障的發(fā)生。 4.用藥期間不宜駕駛車(chē)輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。

【不良反應(yīng)】：: 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 2.心血管疾病(心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常)和缺血性心臟病患者禁用。 3.腦血管疾病患者禁用。 4.昏迷、白細(xì)胞減少、甲狀腺疾病及癲癇患者禁用。 5.肝、腎功能不全患者禁用。 6.可能誘發(fā)低血壓的狀態(tài)(脫水、低血容量、抗高血壓藥物治療)禁用。