鹽酸普拉克索片

鹽酸普拉克索片

奧氮平片

本品主要成份：鹽酸普拉克索。

奧氮平。 ?化學名稱：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10H－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪 ?分子式：C17H20N4S ?分子量：312.44

BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG

Dr.Reddy`s?Laboratories?Limite

H20110068

注冊證號H20150141

本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時，需要應(yīng)用本品。

奧氮平用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。 對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。初始治療：起始劑量為每日0.375mg，然后每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達到最大療效。周劑量（mg）每日總劑量（mg）13×0.1250.37523×0.250.7533×0.51.50如果需要進一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。

精神分裂癥： 奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進食無關(guān)。 在精神...

對普拉克索或產(chǎn)品中任何其它成份過敏者。

），建議進行適當?shù)呐R床監(jiān)測。? 心血管死亡：在一項回顧性觀察研究中，與未服用抗精神病藥物的患者相比，使用非典型抗精神病藥物（包括奧氮平）或典型抗精神病藥物治療的患者均存在推定心臟性猝死風險的升高，且均與劑量相關(guān)（后者風險幾乎是未服用抗精神病藥物患者的兩倍）。在奧氮平的上市后報告中，心臟性猝死事件的報告非常罕見。? 與其他神經(jīng)阻滯劑類似，奧氮平慎用于白細胞和/或中性粒細胞計數(shù)減低的患者，服用已知能引起中性粒細胞減少癥的患者，有藥物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者，合并疾病、放療或化療導(dǎo)致骨髓抑制的患者以及嗜酸細胞增多癥或骨髓增生癥的患者。32名有與氯氮平相關(guān)的中性粒細胞減少或粒細胞缺乏病史的患者在奧氮平治療后未發(fā)生中性粒細胞減低，奧氮平與丙戊酸鈉合并使用時常見中性粒細胞減少癥。 有關(guān)合并使用鋰鹽和丙戊酸鈉的資料有限。尚無奧氮平與卡馬西平合并使用的臨床資料，只進行過藥代動力學研究。? 神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征(NMS)：NMS是一種與抗精神病藥物有關(guān)的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報道。NMS的臨床特征是高熱、肌強直、意識改變和植物神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定（脈搏和血壓不規(guī)則、心動

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性(見毒理切磋)。本品禁用于懷胎期，錯非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危害時。 因為本品按捺人催乳素的分泌，因此其按捺泌乳。本品是不是是可分泌到裙釵乳汁中還未作切磋。大年夜鼠乳汁國藥物相干的發(fā)射性強度高于血漿。因為貧乏人的身材數(shù)值，應(yīng)盡大概不在哺乳期內(nèi)利用本品。 但是，如果其利用不可制止的話，應(yīng)中斷哺乳。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗有限，只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。在懷孕期的后3個月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現(xiàn)震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報告。 2.哺乳：在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時平均嬰兒暴露（mg/kg）估計為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。 兒童用藥：尚無在18歲以下人群中的研究情況。 老年用藥：通常

本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時，需要應(yīng)用本品。

奧氮平用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。 對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

尚不明確。

奧氮平是一種抗精神病藥，作用于多種受體系統(tǒng)，進而顯示出廣泛的藥理學活性。在臨床前的研究中，奧氮平表現(xiàn)出與下列受體的親和性；五羥色胺5-HT，膽堿能毒堿樣受體M1-M5；受體；以及組織胺H1受體，動物行為學研究顯示，奧氮平對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致，已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明，奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明，奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對涉及運動功能的紋狀體通路影響很小，動物試驗中，降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān)，而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運動副作用有關(guān)。奧氮平可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng)，與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強對“抗焦慮”實驗的反應(yīng)。對健康志愿者進行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示，奧氮平對5-HT，受體占據(jù)高于多巴胺D2受體，另外，一項對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示，奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比，以奧氮平治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低，與氯氮平具有可比性。兩項針對2900名即有陽性

1.當腎功能損害的帕金森病患者服用本品時，建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺受體激動劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。 2.本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對于帕金森病患者。在日?；顒又械耐蝗凰甙l(fā)作，有時沒有意識或預(yù)兆，但是這種情況很少被報導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當患者在服用普拉克索時應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精(見對駕駛和操作機器能力的影響和【不良反應(yīng)】)。 3.在使用多巴胺受體激動劑包括本品的帕金森病患者中曾經(jīng)報道過出現(xiàn)病理性賭博、性欲增高和性欲亢進。因此，應(yīng)告知患者和護理人員可能會出現(xiàn)行為改變?？煽紤]減少劑量/逐漸中止治療。 4.如果潛在的益處大于風險，有精神障礙的患者應(yīng)僅用多巴胺受體激動劑進行治療。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時應(yīng)用(見【藥物相互作用】)。 5.應(yīng)定期或在發(fā)生視覺異常時進行眼科檢查。 6.應(yīng)注意伴隨嚴重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測血壓，尤其在治療初期。 7.已報道突然終止多巴胺能治療時會發(fā)生神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的癥狀(見【用法用量】)。 8.對駕駛和操作機器能力的影響：本品對駕駛和操作機器能力有較大影響。可能發(fā)生幻覺或嗜睡。必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因為警覺性削弱可能會使他們自己或其他人處于遭受嚴重傷害或死亡危險的活動(例如操作機器時)，直至這種復(fù)發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失(見【注意事項】，【藥物相互作用】和【不良反應(yīng)】)。

罕有高血糖的報道，有糖尿病史的患者會罕見酮癥酸中毒或昏迷，亦有數(shù)例死亡病例報道。某些病例報道有既往的體重增加，這可能是一種促發(fā)因素，建議對糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進行適當?shù)呐R床監(jiān)查。? 突然停用奧氮平時，極少出現(xiàn)下列急性癥狀，諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(<0.01%)。停用奧氮平時建議逐漸減量。? 合并癥：離體實驗證明奧氮平具有抗膽堿能活性，但臨床試驗中發(fā)生的與抗膽堿作用相關(guān)的事件很低。然而，奧氮平治療有合并疾病的患者的臨床經(jīng)驗有限，建議奧氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關(guān)病癥的患者。? 不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動劑相關(guān)的精神病。在臨床試驗中，有報道這類患者服用奧氮平后帕金森癥狀惡化，或幻覺比安慰劑更為常見和頻繁（參見不良反應(yīng)），而奧氮平對于這些患者的精神病性癥狀的療效與安慰劑相當。在這些試驗中，要求患者使用最低起始有效劑量的抗帕金森藥物（多巴胺激動劑）保持穩(wěn)定狀態(tài)，并且在整個試驗過程中保持使用的抗帕金森藥物種類和劑量的一致。奧氮平起始為2.5mg/日，并根據(jù)研究者的判斷最高調(diào)整到15mg/日。? 奧氮平?jīng)]有被批準用作治療癡呆有關(guān)的精神病和