阿法骨化醇

阿法骨化醇

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為阿法骨化醇。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

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國藥準(zhǔn)字H10960140

國藥準(zhǔn)字H10950224

阿法骨化醇片：用于改善慢性腎功能不全，甲狀旁腺功能低下和抗維生素D佝僂病，骨軟化癥患者因維生素D代謝異常的癥狀，如：低鈣血癥、抽搐、骨痛及骨損害。還可用于骨質(zhì)疏松癥。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 阿法骨化醇片： 口服： 1、慢性腎功能不全和骨質(zhì)疏松癥：成人，每次0.5μg，每日一次，或遵醫(yī)囑。 2、甲狀旁腺功能低下以及其他的維生素D代謝異常疾?。撼扇?，每次1.0-4.0μg，每日一次，或遵醫(yī)囑。 阿法骨化醇軟膠囊： 口服。根據(jù)患者血清鈣濃度，在嚴(yán)密監(jiān)測下調(diào)整給藥劑量。 1、慢性腎功能不全及骨質(zhì)疏松癥：成人每日一次，每次0.5-1.0µg（2-4粒）。根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。 2、甲狀旁腺功能低下及其它維生素D代謝異常疾?。撼扇嗣咳找淮危看?.0-4.0µg（4-16粒）。根據(jù)年齡、疾病、癥狀適當(dāng)增減。 3、小兒用藥：每日一次。骨質(zhì)疏松癥口服劑量為0.01-0.03µg/kg體重，其他疾病口服劑量為0.05-1.0µg/kg體重，根據(jù)疾病、癥狀適當(dāng)增減。 阿法骨化醇膠丸： 口服： 1、成人慢性腎功能不全和骨質(zhì)疏松癥：每次0.5mg，每日1次，或遵醫(yī)囑。 2、兒童：應(yīng)遵醫(yī)囑。 阿法骨化醇膠囊： 口服，成人，一日0.25-1μg。 阿法骨化醇滴劑： 口服，成人，一日0.25-1μg。 1、起始劑量： （1）成人和體重20公斤以上的兒童：1μg/日。 （2）體重為20公斤以下的兒童：0.05μg/公斤/日。 （3）新生兒：0.1μg/公斤/日。 2、使用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)生化檢驗(yàn)的結(jié)果來調(diào)整劑量以避免高血鈣。療效指標(biāo)包括：血清鈣水平、堿性磷酸酶水平、甲狀旁腺激素水平、尿鈣排泄以及影像和組織學(xué)檢查。嚴(yán)重的骨病患者（除腎衰所致外）大多可耐受較大劑量而不引起高鈣血癥。然而骨軟化癥者血清鈣不能及時(shí)上升并不意味著需要更大劑量，因?yàn)樗盏拟}可能被整合入脫礦物質(zhì)骨中。大部分患者的有效治療劑量為每日1-3μg，當(dāng)骨病患者有生化或影像學(xué)骨愈合證據(jù)時(shí)，或者甲狀旁腺機(jī)能低下患者血清鈣水平恢復(fù)正常時(shí)，可減少本品劑量。維持量通常為0.25-2μg/日。正在服用巴比妥酸鹽或其他抗驚厥藥物的患者可能需要較大劑量的阿法骨化醇滴劑方能取得預(yù)期的療效。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

已知對1α-羥基維生素D3、維生素D及其類似物或衍生物過敏者禁用本品，有高鈣血癥的生化指標(biāo)證據(jù)者禁用本品，有維生素D過量證據(jù)者禁用本品。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

阿法骨化醇片：用于改善慢性腎功能不全，甲狀旁腺功能低下和抗維生素D佝僂病，骨軟化癥患者因維生素D代謝異常的癥狀，如：低鈣血癥、抽搐、骨痛及骨損害。還可用于骨質(zhì)疏松癥。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

阿法骨化醇片/阿法骨化醇軟膠囊/阿法骨化醇膠丸/阿法骨化醇膠囊： 1、小劑量單獨(dú)使用（＜1.0mg/d）一般無不良反應(yīng)。 2、長期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會(huì)引起高鈣血癥和高鈣尿癥。 3、偶見食欲不振、惡心、嘔吐及皮膚瘙癢感等。 阿法骨化醇滴劑： 不良反應(yīng)是由于藥物相對過量導(dǎo)致的高血鈣引起的，詳見下表。 1、新陳代謝和營養(yǎng)失調(diào)： （1）頻率未知：厭食，體重減輕、脫水，停止發(fā)育，蛋白尿，高膽固醇血癥，血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增加。 （2）常見不良反應(yīng)（10例中發(fā)生1例）：高血鈣。 （3）一般不良反應(yīng)（100例中發(fā)生1到10例）：高鈣尿。 2、精神失常： （1）頻率未知：疲勞。 （2）非常罕見不良反應(yīng)（1000中發(fā)生不到1例，包括個(gè)例）：精神障礙，幻覺，昏迷，情感淡漠。 3、中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)： 頻率未知：頭疼，發(fā)熱，困倦，感覺失調(diào)。 4、眼障礙： （1）頻率未知：畏光癥。 （2）非常罕見不良反應(yīng)（1000中發(fā)生不到1例，包括個(gè)例）：鞏膜和結(jié)膜鈣化。 5、心肌，心內(nèi)膜，心包和心尖的失常： 頻率未知：心律不齊。 6、血管疾?。?少見不良反應(yīng)（1000例中發(fā)生1到10例）：高血壓。 7、呼吸障礙，胸腔和縱膈膜障礙： 頻率未知：鼻炎。 8、腸胃失調(diào)： （1）頻率未知：惡心，嘔吐，頑固便秘，胃痛，口干，金屬味，煩渴。 （2）非常罕見不良反應(yīng)（1000中發(fā)生不到1例，包括個(gè)例）：急性胰腺炎。 9、皮膚疾?。?（1）頻率未知：癢，蕁麻疹，皮疹。 （2）非常罕見不良反應(yīng)（1000中發(fā)生不到1例，包括個(gè)例）：紅疹，牛皮癬。 10、肌肉，組織和骨骼障礙： 頻率未知：肌肉痛，骨痛。 11、腎臟和泌尿疾病： （1）頻率未知：多尿癥，遺尿癥，尿路感染，轉(zhuǎn)移性鈣化。 （2）一般不良反應(yīng)（100例中發(fā)生1到10例）：血清肌酐增加，血清尿素增加。 12、生殖障礙： 頻率未知：性欲降低。 13、一般癥狀和失常： 頻率未知：異位鈣化。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

阿法骨化醇片： 1、服用本品的同時(shí)，根據(jù)醫(yī)囑，酌情補(bǔ)充鈣劑。 2、服藥期間，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下，嚴(yán)密監(jiān)測血鈣、尿鈣水平。調(diào)整劑量，發(fā)生高鈣血癥時(shí)，立即停藥。血鈣值恢復(fù)到正常范圍后，可重新減量給藥。 3、超大劑量服藥可能出現(xiàn)胃腸道系統(tǒng)、肝臟，精神神經(jīng)系統(tǒng)，循環(huán)系統(tǒng)等方面的不良反應(yīng)，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。 4、正在服用抗凝血?jiǎng)⒖拱d癇藥、抗酸鋁劑、含鎂或含鈣制劑、噻嗪類利尿劑、洋地黃糖甙藥物的患者，請遵醫(yī)囑使用本品。 阿法骨化醇軟膠囊/阿法骨化醇膠丸/阿法骨化醇膠囊： 1、青年患者只限于青年特發(fā)性骨質(zhì)疏松癥及糖皮質(zhì)激素過多引起的骨質(zhì)疏松癥。 2、用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血鈣、血尿素氮、肌酐，以及尿鈣、尿肌酐。 3、出現(xiàn)高鈣血癥時(shí)須停藥，并予有關(guān)處理，待血鈣恢復(fù)正常，按末次劑量減半給藥。 4、超大劑量服藥可能出現(xiàn)胃腸道系統(tǒng)、肝臟方面、精神神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)等方面的不良反應(yīng)，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。 阿法骨化醇滴劑： 1、在整個(gè)阿法骨化醇滴劑治療過程中需定期檢查血清鈣，只有在有血清鈣和其他適當(dāng)?shù)纳笜?biāo)監(jiān)測的情況下，阿法骨化醇滴劑才能安全使用。監(jiān)測頻率：根據(jù)患者改善程度，血漿鈣應(yīng)每周或每月查一次，在治療早期（特別是血漿鈣偏高患者）和后期己出現(xiàn)骨愈合證據(jù)時(shí)，需增加監(jiān)測次數(shù)。在無明顯骨受累疾病如甲狀旁腺功能低下的初始治療時(shí)，也應(yīng)定期監(jiān)測血漿鈣。如發(fā)生了高血鈣，應(yīng)立即停止使用阿法骨化醇滴劑直至血清鈣恢復(fù)至正常（約一周時(shí)間），然后以原劑量的一半再開始治療，高鈣血癥的危險(xiǎn)取決于一些因素如礦化作用缺陷的程度，腎功能和阿法骨化醇滴劑的劑量。當(dāng)出現(xiàn)骨愈合的生化證據(jù)時(shí)（如血漿堿性磷酸酶恢復(fù)正常），如果阿法骨化醇滴劑減量不適當(dāng)可能會(huì)出現(xiàn)高血鈣癥。應(yīng)避免造成較長期的高血鈣，特別在慢性腎功能不全的患者更是如此。 2、對腎性骨病的患者，阿法骨化醇滴劑應(yīng)與磷結(jié)合劑同時(shí)給藥以防止高磷血癥，高磷血癥可增加轉(zhuǎn)移性鈣化的危險(xiǎn)。 3、服用洋地黃類藥物的患者應(yīng)注意，因高血鈣可能引起心律不齊。 4、應(yīng)注意同時(shí)服用噻嗪類利尿劑或鈣制劑時(shí)可能會(huì)增加高血鈣的危險(xiǎn)。 5、患有肉芽腫性疾病的患者服用阿法骨化醇滴劑時(shí)應(yīng)注意因羥基化活性增強(qiáng)導(dǎo)致的維生素D敏感性增加。 6、本品含有山梨醇，遺傳性果糖不耐受的患者慎用。 7、本品含有聚乙二醇丙三醇羥基硬脂酸，其可能導(dǎo)致胃部不適和腹瀉。 8、本品含有對羥基苯甲酸甲酯，其可能會(huì)引起過敏反應(yīng)。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。