阿法骨化醇

阿法骨化醇

糠酸莫米松鼻噴霧劑

本品主要成份為阿法骨化醇。

本品主要成份為：糠酸莫米松；分子式：C24H30Cl2O6；分子量：521.43

重慶藥友制藥有限責(zé)任公司

Schering-Plough Labo N.V.

國藥準(zhǔn)字H10960140

注冊證號H20140100

阿法骨化醇片：用于改善慢性腎功能不全，甲狀旁腺功能低下和抗維生素D佝僂病，骨軟化癥患者因維生素D代謝異常的癥狀，如：低鈣血癥、抽搐、骨痛及骨損害。還可用于骨質(zhì)疏松癥。

本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對于曾有中至重度季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀的患者，主張在花粉季節(jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 阿法骨化醇片： 口服： 1、慢性腎功能不全和骨質(zhì)疏松癥：成人，每次0.5μg，每日一次，或遵醫(yī)囑。 2、甲狀旁腺功能低下以及其他的維生素D代謝異常疾病：成人，每次1.0-4.0μg，每日一次，或遵醫(yī)囑。 阿法骨化醇軟膠囊： 口服。根據(jù)患者血清鈣濃度，在嚴(yán)密監(jiān)測下調(diào)整給藥劑量。 1、慢性腎功能不全及骨質(zhì)疏松癥：成人每日一次，每次0.5-1.0µg（2-4粒）。根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。 2、甲狀旁腺功能低下及其它維生素D代謝異常疾?。撼扇嗣咳找淮?，每次1.0-4.0µg（4-16粒）。根據(jù)年齡、疾病、癥狀適當(dāng)增減。 3、小兒用藥：每日一次。骨質(zhì)疏松癥口服劑量為0.01-0.03µg/kg體重，其他疾病口服劑量為0.05-1.0µg/kg體重，根據(jù)疾病、癥狀適當(dāng)增減。 阿法骨化醇膠丸： 口服： 1、成人慢性腎功能不全和骨質(zhì)疏松癥：每次0.5mg，每日1次，或遵醫(yī)囑。 2、兒童：應(yīng)遵醫(yī)囑。 阿法骨化醇膠囊： 口服，成人，一日0.25-1μg。 阿法骨化醇滴劑： 口服，成人，一日0.25-1μg。 1、起始劑量： （1）成人和體重20公斤以上的兒童：1μg/日。 （2）體重為20公斤以下的兒童：0.05μg/公斤/日。 （3）新生兒：0.1μg/公斤/日。 2、使用本品時應(yīng)根據(jù)生化檢驗的結(jié)果來調(diào)整劑量以避免高血鈣。療效指標(biāo)包括：血清鈣水平、堿性磷酸酶水平、甲狀旁腺激素水平、尿鈣排泄以及影像和組織學(xué)檢查。嚴(yán)重的骨病患者（除腎衰所致外）大多可耐受較大劑量而不引起高鈣血癥。然而骨軟化癥者血清鈣不能及時上升并不意味著需要更大劑量，因為所吸收的鈣可能被整合入脫礦物質(zhì)骨中。大部分患者的有效治療劑量為每日1-3μg，當(dāng)骨病患者有生化或影像學(xué)骨愈合證據(jù)時，或者甲狀旁腺機(jī)能低下患者血清鈣水平恢復(fù)正常時，可減少本品劑量。維持量通常為0.25-2μg/日。正在服用巴比妥酸鹽或其他抗驚厥藥物的患者可能需要較大劑量的阿法骨化醇滴劑方能取得預(yù)期的療效。

季節(jié)過敏性或常年性鼻炎:通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動，直至看到均勻的噴霧，然后鼻腔給藥，每噴噴出糠酸莫米松混懸液100mg，內(nèi)含糠酸莫米松一水合物，相當(dāng)于糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日以上，則在以后應(yīng)用時應(yīng)重新啟動。在每次用藥前充分振搖容器。1.成人(包括老年患者)和青年:用于預(yù)防和治療的常用推薦量為每側(cè)鼻孔2噴(每噴為50μg)一日1次(總量為200μg)，癥狀被控制后，劑量可減至每側(cè)鼻孔1噴(總量100μg)，即能維持療效。如果癥狀未被有效控制，可增劑量至每側(cè)鼻孔4噴(總量400μg

已知對1α-羥基維生素D3、維生素D及其類似物或衍生物過敏者禁用本品，有高鈣血癥的生化指標(biāo)證據(jù)者禁用本品，有維生素D過量證據(jù)者禁用本品。

1.季節(jié)過敏性或常年性鼻炎在臨床研究中報道與本品有關(guān)的局部不良反應(yīng)(成人及青少年患者)包括頭疼(8%)，鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑(8%)，咽炎(4%)，鼻灼熱感(2%)，鼻部刺激感(2%)及鼻潰瘍(1%)，這些不良反應(yīng)常見于使用皮質(zhì)激素類鼻噴霧劑時。2.鼻出血一般具有自限性，同時程度較輕，與安慰劑(5%)相比發(fā)生率較高，但與陽性對照的皮質(zhì)激素(15%)相比發(fā)生率接近或較低，其他反應(yīng)均與安慰劑相當(dāng)。3.在小兒患者中，不良反應(yīng)如頭疼(3%)，鼻出血(6%)，鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)均與安慰劑相當(dāng)。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少發(fā)生即刻過敏反應(yīng)，極少有過敏和血管性水腫的報道。罕有味覺及嗅覺干擾的報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對于孕婦尚未進(jìn)行足夠或良好的對照研究。 如同其他鼻腔用糖皮質(zhì)激素制劑，對于孕婦、乳母或育齡婦女，只有在用藥后對母體、胎兒或嬰兒的益處超過可能產(chǎn)牛的危害時才可使用本品。對母親在孕期接受糖皮質(zhì)激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺功能減退。兒童用藥：臨床對照研究表明鼻腔用糖皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致兒童患者生長速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸抑制實驗室證據(jù)的情況下，觀察到的此種現(xiàn)象提示，對于兒童患者全身糖皮質(zhì)激素暴露，與通常所采用的HPA軸功能測試相比，增長速度是更敏感的指示劑。這種與鼻腔用糖皮質(zhì)激素相關(guān)的生長速度減慢的長期影響（包括對成年后身高的影響）還是未知的。停止鼻腔用糖皮質(zhì)激素治療后對生長的潛在影響還未進(jìn)行充分的研究。對接受鼻腔用糖皮質(zhì)激素的兒童患者（包括本品50mg）應(yīng)進(jìn)行例行檢測（如身高檢查）。延長治療對生長的潛在影響應(yīng)與獲得的臨床益處和可替代的非糖皮質(zhì)激素治療的安全性和有效性相衡量。為減少鼻腔用糖皮質(zhì)激素給藥（包括本品50mg）的全身影響，應(yīng)測定每位患者的最低有效量。老年用藥：老年患者：總計203名64歲以上（64到86歲）患者接受本品治療，50m

阿法骨化醇片：用于改善慢性腎功能不全，甲狀旁腺功能低下和抗維生素D佝僂病，骨軟化癥患者因維生素D代謝異常的癥狀，如：低鈣血癥、抽搐、骨痛及骨損害。還可用于骨質(zhì)疏松癥。

本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對于曾有中至重度季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀的患者，主張在花粉季節(jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

阿法骨化醇片/阿法骨化醇軟膠囊/阿法骨化醇膠丸/阿法骨化醇膠囊： 1、小劑量單獨使用（＜1.0mg/d）一般無不良反應(yīng)。 2、長期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會引起高鈣血癥和高鈣尿癥。 3、偶見食欲不振、惡心、嘔吐及皮膚瘙癢感等。 阿法骨化醇滴劑： 不良反應(yīng)是由于藥物相對過量導(dǎo)致的高血鈣引起的，詳見下表。 1、新陳代謝和營養(yǎng)失調(diào)： （1）頻率未知：厭食，體重減輕、脫水，停止發(fā)育，蛋白尿，高膽固醇血癥，血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增加。 （2）常見不良反應(yīng)（10例中發(fā)生1例）：高血鈣。 （3）一般不良反應(yīng)（100例中發(fā)生1到10例）：高鈣尿。 2、精神失常： （1）頻率未知：疲勞。 （2）非常罕見不良反應(yīng)（1000中發(fā)生不到1例，包括個例）：精神障礙，幻覺，昏迷，情感淡漠。 3、中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)： 頻率未知：頭疼，發(fā)熱，困倦，感覺失調(diào)。 4、眼障礙： （1）頻率未知：畏光癥。 （2）非常罕見不良反應(yīng)（1000中發(fā)生不到1例，包括個例）：鞏膜和結(jié)膜鈣化。 5、心肌，心內(nèi)膜，心包和心尖的失常： 頻率未知：心律不齊。 6、血管疾?。?少見不良反應(yīng)（1000例中發(fā)生1到10例）：高血壓。 7、呼吸障礙，胸腔和縱膈膜障礙： 頻率未知：鼻炎。 8、腸胃失調(diào)： （1）頻率未知：惡心，嘔吐，頑固便秘，胃痛，口干，金屬味，煩渴。 （2）非常罕見不良反應(yīng)（1000中發(fā)生不到1例，包括個例）：急性胰腺炎。 9、皮膚疾病： （1）頻率未知：癢，蕁麻疹，皮疹。 （2）非常罕見不良反應(yīng)（1000中發(fā)生不到1例，包括個例）：紅疹，牛皮癬。 10、肌肉，組織和骨骼障礙： 頻率未知：肌肉痛，骨痛。 11、腎臟和泌尿疾?。?（1）頻率未知：多尿癥，遺尿癥，尿路感染，轉(zhuǎn)移性鈣化。 （2）一般不良反應(yīng)（100例中發(fā)生1到10例）：血清肌酐增加，血清尿素增加。 12、生殖障礙： 頻率未知：性欲降低。 13、一般癥狀和失常： 頻率未知：異位鈣化。

阿法骨化醇片： 1、服用本品的同時，根據(jù)醫(yī)囑，酌情補充鈣劑。 2、服藥期間，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下，嚴(yán)密監(jiān)測血鈣、尿鈣水平。調(diào)整劑量，發(fā)生高鈣血癥時，立即停藥。血鈣值恢復(fù)到正常范圍后，可重新減量給藥。 3、超大劑量服藥可能出現(xiàn)胃腸道系統(tǒng)、肝臟，精神神經(jīng)系統(tǒng)，循環(huán)系統(tǒng)等方面的不良反應(yīng)，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。 4、正在服用抗凝血劑、抗癲癇藥、抗酸鋁劑、含鎂或含鈣制劑、噻嗪類利尿劑、洋地黃糖甙藥物的患者，請遵醫(yī)囑使用本品。 阿法骨化醇軟膠囊/阿法骨化醇膠丸/阿法骨化醇膠囊： 1、青年患者只限于青年特發(fā)性骨質(zhì)疏松癥及糖皮質(zhì)激素過多引起的骨質(zhì)疏松癥。 2、用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血鈣、血尿素氮、肌酐，以及尿鈣、尿肌酐。 3、出現(xiàn)高鈣血癥時須停藥，并予有關(guān)處理，待血鈣恢復(fù)正常，按末次劑量減半給藥。 4、超大劑量服藥可能出現(xiàn)胃腸道系統(tǒng)、肝臟方面、精神神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)等方面的不良反應(yīng)，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。 阿法骨化醇滴劑： 1、在整個阿法骨化醇滴劑治療過程中需定期檢查血清鈣，只有在有血清鈣和其他適當(dāng)?shù)纳笜?biāo)監(jiān)測的情況下，阿法骨化醇滴劑才能安全使用。監(jiān)測頻率：根據(jù)患者改善程度，血漿鈣應(yīng)每周或每月查一次，在治療早期（特別是血漿鈣偏高患者）和后期己出現(xiàn)骨愈合證據(jù)時，需增加監(jiān)測次數(shù)。在無明顯骨受累疾病如甲狀旁腺功能低下的初始治療時，也應(yīng)定期監(jiān)測血漿鈣。如發(fā)生了高血鈣，應(yīng)立即停止使用阿法骨化醇滴劑直至血清鈣恢復(fù)至正常（約一周時間），然后以原劑量的一半再開始治療，高鈣血癥的危險取決于一些因素如礦化作用缺陷的程度，腎功能和阿法骨化醇滴劑的劑量。當(dāng)出現(xiàn)骨愈合的生化證據(jù)時（如血漿堿性磷酸酶恢復(fù)正常），如果阿法骨化醇滴劑減量不適當(dāng)可能會出現(xiàn)高血鈣癥。應(yīng)避免造成較長期的高血鈣，特別在慢性腎功能不全的患者更是如此。 2、對腎性骨病的患者，阿法骨化醇滴劑應(yīng)與磷結(jié)合劑同時給藥以防止高磷血癥，高磷血癥可增加轉(zhuǎn)移性鈣化的危險。 3、服用洋地黃類藥物的患者應(yīng)注意，因高血鈣可能引起心律不齊。 4、應(yīng)注意同時服用噻嗪類利尿劑或鈣制劑時可能會增加高血鈣的危險。 5、患有肉芽腫性疾病的患者服用阿法骨化醇滴劑時應(yīng)注意因羥基化活性增強導(dǎo)致的維生素D敏感性增加。 6、本品含有山梨醇，遺傳性果糖不耐受的患者慎用。 7、本品含有聚乙二醇丙三醇羥基硬脂酸，其可能導(dǎo)致胃部不適和腹瀉。 8、本品含有對羥基苯甲酸甲酯，其可能會引起過敏反應(yīng)。

對于涉及鼻粘膜的局部感染，在未經(jīng)處理時不應(yīng)使用本品。由于皮質(zhì)激素具有抑制傷口的作用，因而對于新近接受鼻部手術(shù)或受外傷的患者，在傷口愈合前不應(yīng)使用鼻腔用皮質(zhì)激素。使用本品治療12個月后未見鼻粘膜萎縮，同時糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復(fù)至正常組織學(xué)表現(xiàn)。與任何一種藥物長期使用一樣，對于使用本品達(dá)數(shù)月或更長時間的患者，應(yīng)定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發(fā)生局部真菌感染，則應(yīng)停止本品或需給予適當(dāng)處理。持續(xù)存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項指征。對于活動性或靜止性呼吸道結(jié)核感染，未經(jīng)處理的真菌、細(xì)菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。長期使用本品后未見下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)（HPA）軸受到抑制，但對于原先長期使用全身作用皮質(zhì)激素而換用本品的患者，需仔細(xì)注意。這些患者可因停止使用全身用皮質(zhì)激素而造成腎上腺功能不全，需經(jīng)數(shù)月后下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)軸功能才得以恢復(fù)。如果這些患者出現(xiàn)腎上腺功能不全的癥狀和體征時，應(yīng)恢復(fù)使用全身用皮質(zhì)激素，并給予其它治療和采取適宜措施。在全身用皮質(zhì)激素?fù)Q用本品時，某些患者盡管鼻部癥狀有所緩解，但可發(fā)生全身用藥時皮質(zhì)激素的停藥癥狀如關(guān)節(jié)（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，這時需鼓勵患者