樂唯(注射用酒石酸長春瑞濱)

樂唯(注射用酒石酸長春瑞濱)

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為酒石酸長春瑞濱。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

深圳萬樂藥業(yè)有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20051381

國藥準字H10950224

本品用于非小細胞肺癌、乳腺癌以及難治性淋巴瘤、卵巢癌等。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、本品只能靜脈給藥。 2、單藥治療：推薦劑量為每次25-30mg/m2，21天為一周期，分別在第1，8天各給藥一次，2-3周期為一療程。 3、聯(lián)合用藥：用藥劑量和給藥時間隨化療方案而有所不同。 4、本品必須先用生理鹽水稀釋至50ml，于短時間（6-10分鐘）內(nèi)經(jīng)靜脈輸入，然后用250-500ml生理鹽水沖洗靜脈。必須確認注射針頭在靜脈內(nèi)方可開始注射，藥物若滲出靜脈將引起局部強烈刺激反應(yīng)，一旦藥液外漏應(yīng)立即停止注藥，余藥另換靜脈注入。如藥物不慎進入眼睛應(yīng)立即用大量清水或等滲液沖洗。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

禁用于治療前，粒細胞計數(shù)<1000細胞/mm3的患者。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品用于非小細胞肺癌、乳腺癌以及難治性淋巴瘤、卵巢癌等。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

長春瑞濱單獨使用或與其他藥物合用的不良反應(yīng)相似。 1、血液系統(tǒng)毒性： （1）粒細胞減少是長春瑞濱主要的劑量依賴性毒性。粒細胞減少通常是可逆的且無蓄積毒性。粒細胞減少發(fā)生于給藥后的第7-10天，而在之后的7-14天粒細胞計數(shù)恢復(fù)。因粒細胞減少導(dǎo)致發(fā)熱和/或敗血癥而住院的病人約8%。敗血病引起的死亡發(fā)生率約達1%；約有70%白細胞下降的病人需調(diào)整劑量。 （2）貧血常見，但多為中度，嚴重貧血（Ⅲ、Ⅳ度）為2%。血小板下降偶見于復(fù)治者，發(fā)生率為1.2%。 2、神經(jīng)毒性反應(yīng)：低于5%的患者發(fā)生深踺反射缺失。嚴重的外周神經(jīng)病并不多發(fā)（1%）且為可逆性。 3、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐發(fā)生率為3%，但很少超過Ⅲ度者，過去做過腹部放療或用過催吐作用的藥物時會增加。有報道一過性的肝酶增加，但沒有臨床癥狀。 4、呼吸系統(tǒng)：與其他長春花堿相似，本品可引起呼吸困難和支氣管痙攣，這些反應(yīng)可于注射后數(shù)分鐘或數(shù)小時內(nèi)發(fā)生。 5、心血管：5%的患者報導(dǎo)有胸痛。報導(dǎo)有胸痛的患者多數(shù)有心血管病史或腫瘤在胸部內(nèi)。罕見有心肌梗死的報導(dǎo)。 6、皮膚：與其他長春花堿類藥物相似，長春瑞濱是一個中度的發(fā)皰劑。三分之一的患者出現(xiàn)注射部位反應(yīng)，包括紅斑、注射部位疼痛和靜脈變色，5%為嚴重反應(yīng)。10%的患者報導(dǎo)有沿著注射部位的血管發(fā)生靜脈炎?？梢娪兄卸冗M行性脫發(fā)。 7、其他：27%的患者發(fā)生疲勞。通常為輕度至中度，但隨著劑量累積，程度有所增加。發(fā)生率低于5%的其他毒性包括顎痛、肌痛、關(guān)節(jié)痛和皮疹。出血性膀胱炎和ADH分泌異常的報導(dǎo)發(fā)生率<1%。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、本品必須在有癌癥化療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下仔細調(diào)整給藥劑量和使用。 2、應(yīng)采取措施，避免長春瑞濱接觸眼部。有報道因事故性接觸其他長春花堿引起眼部嚴重的刺激性反應(yīng)。如眼部接觸長春瑞濱，應(yīng)對眼部用水進行徹底沖洗。 3、肝臟在長春瑞濱的代謝中起著重要的作用。因為嚴重肝臟疾病患者的臨床經(jīng)驗有限，當給予嚴重肝損傷或肝損害患者時應(yīng)特別注意。腎功能不全者應(yīng)慎用。 4、本產(chǎn)品必須經(jīng)靜脈給藥。在注射長春瑞濱前，注射針頭或?qū)Ч芊庞谇‘斘恢脴O為重要。在靜脈注射長春瑞濱給藥時，滲漏至周圍組織可引起相當?shù)拇碳ば?、局部組織壞死和/或血栓性靜脈炎。如果發(fā)生外滲，應(yīng)立即停止注射，剩余劑量的長春瑞濱應(yīng)從其他靜脈給藥。 5、接受長春瑞濱治療的患者應(yīng)在治療前或治療后經(jīng)常測定骨髓抑制發(fā)生情況。粒細胞減少癥是劑量依賴性的。粒細胞減少發(fā)生于給藥后的第7-10天，而在之后的7-14天粒細胞計數(shù)恢復(fù)。在每次給以長春瑞濱前應(yīng)進行全面的血細胞計數(shù)檢查。長春瑞濱不可給予粒細胞計數(shù)<3000細胞/mm3的患者。發(fā)生嚴重的粒細胞缺乏的患者有感染或發(fā)熱癥狀時應(yīng)仔細監(jiān)護。粒細胞減少患者應(yīng)減少給藥劑量。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）如果用于孕婦，長春瑞濱可以對胎兒形成傷害。在小鼠和家兔中，單劑量分別為9mg/m2和5.5mg/m2時（相當于人劑量的三分之一和六分之一），長春瑞濱表現(xiàn)出胚胎和胎兒毒性。在不影響受孕的劑量下，胎兒體重下降，骨化延遲。沒有在妊娠婦女中進行相關(guān)研究。如果長春瑞濱在妊娠期內(nèi)使用，或者病人在使用長春瑞濱期間懷孕，應(yīng)告知病人對胎兒的危險。應(yīng)建議有可能懷孕的婦女避免在長春瑞濱治療期間懷孕。 （2）本品是否通過乳汁分泌尚未知。因為藥物有可能通過人乳汁分泌及長春瑞濱可能對哺乳嬰兒的嚴重不良反應(yīng)，要求使用長春瑞濱治療的哺乳婦女中止哺乳。 7、兒童用藥：尚未經(jīng)證實本品在兒科患者中的安全性和有效性。 8、老年用藥： （1）在老年患者和其他年輕些的成年患者間沒有觀察到有效性和安全性的差異，其他臨床經(jīng)驗報道也沒有證實老年和年輕成年人間的療效差異，一些老年個體可能對本品較敏感。 （2）長春瑞濱在老年患者和年輕成年患者中的藥物動力學(xué)相似。 9、藥物過量：尚沒有長春瑞濱的解毒劑。有報道超過常規(guī)劑量（30mg/m2）10倍劑量的過量。過量時的毒性與不良反應(yīng)項下列出的一致，包括：癱瘓性腸梗阻、胃炎和食管炎。有骨髓再生障礙、敗血癥和局部麻痹的報道。曾有長春瑞濱過量時致死。如果發(fā)生長春瑞濱過量，根據(jù)醫(yī)囑給予一般性的支持性處理和適度輸血、生長因子及抗生素。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。