來曲唑

處方藥醫(yī)保

通用名稱：來曲唑

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20083099

生產(chǎn)企業(yè)：萬特制藥(海南)有限公司

功能主治：1、對絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成分為來曲唑。

【功能主治】：: 1、對絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性。

【用法用量】：: 本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。來曲唑片： 1、本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。 2、以本品作為輔助治療時，應(yīng)服用5年或直到病情復(fù)發(fā)（以先發(fā)生為準(zhǔn)）。在來曲唑?qū)Ρ人舴易鳛檩o助治療的大型關(guān)鍵研究中發(fā)現(xiàn)，這兩種藥物序貫給藥與來曲唑持續(xù)用藥5年相比，療效或安全性方面并無優(yōu)勢。 3、對于已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的患者，應(yīng)連續(xù)服用本品直到病情復(fù)發(fā)。對于轉(zhuǎn)移性疾病患者，本品的治療應(yīng)持續(xù)到證實腫瘤出現(xiàn)進(jìn)展時為止。 4、本品應(yīng)口服，飯前飯后皆可，因為食物對其吸收程度沒有影響。 5、如果漏服，患者記起時應(yīng)立即補(bǔ)服。但是如果已經(jīng)幾乎到了下一次服藥時間，則應(yīng)跳過這次漏服的劑量，按規(guī)則的服藥時間表服藥。劑量不得加倍，因為在日劑量超過2.5mg推薦劑量時，觀察到全身暴露超過劑量比例。 6、特殊人群：（1）肝功能受損：對于輕到中度肝功能受損（Child-Pugh評分A或B）的患者，無需調(diào)整劑量。重度肝功能受損（Child-Pugh評分C）患者的數(shù)據(jù)不充分，但這些患者如需使用，應(yīng)在密切監(jiān)測下用藥。（2）腎功能受損：對于腎功能受損但肌酐清除率CLcr≥10ml/min的患者，無需調(diào)整劑量。腎功能受損且CLcr<10ml/min的患者的數(shù)據(jù)不充分。

【藥品相互作用】：: 1、乳腺腫瘤組織的生長是通過雌激素刺激或維持。治療乳腺癌被認(rèn)為是激素應(yīng)答（即對于雌激素和/或孕激素受體陽性或受體不明者），包括通過各種途徑減少體內(nèi)雌激素水平（卵巢切除術(shù)、腎上腺切除術(shù)、垂體切除術(shù)）或抑制雌激素作用（抗雌激素和孕激素制劑）的各種措施。這些干預(yù)措施使一些女性患者腫塊減小或腫瘤生長進(jìn)展延遲。在絕經(jīng)后女性中，雌激素主要來自于芳香化酶的作用，它可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素主要是雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)換為雌酮和雌二醇。因此可以通過特異性地抑制芳香化酶從而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成 2、來曲唑是一種非甾體類的競爭性的芳香化酶系抑制劑，它抑制雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化。在成年雌性動物，不管荷瘤與否，來曲唑均可以減輕子宮重量，并使血漿LH上升并致雌激素依糢性的腫瘤消退。與卵巢切除術(shù)不同的是，來曲唑治療不會導(dǎo)致血漿FSH的增加。來曲唑選擇性抑制性腺類固醇激素合成，但對腎上腺鹽皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素的合成沒有明顯抑制作用。 3、來曲唑通過竟?fàn)幮缘嘏c細(xì)胞色素P450酶亞單位的血紅素結(jié)合，從而抑制芳香化酶，導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。用來曲唑治療的女性會引起血清雌酮、雌二醇和硫酸雌酮顯著降低，但不會明顯影響腎上腺皮質(zhì)激素、醛固酮或甲狀腺激素的合成在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中，接受來曲唑每日劑量0.1mg-5mg的患者，其血漿雌二醇、雎酮和硫酸雌酮濃度可從基線水平下降75%-95%，在兩至三天內(nèi)達(dá)到最大抑制作用。該抑制作用呈劑量相關(guān)性。當(dāng)劑量達(dá)到0.5mg或更高時，雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測限。在所有接受0.5mg或更高劑量治療的患者中，在治療過程中藥物可以維持對雌激素的抑制作用。 4、來曲唑?qū)σ种品枷慊傅幕钚跃哂懈叨忍禺愋裕瑢δI上腺皮質(zhì)類固醇激素合成無影響。絕經(jīng)后患者每日接受0.1mg-5mg來曲唑治療后，無論是可的松、醛固酮、11-脫氧可的松、17-羥孕酮和ACTH的血漿濃度，還是血漿腎素活性均未觀察到臨床上的相關(guān)改變。健康絕經(jīng)后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg來曲唑治療6周和12周后，ACTH刺激試驗顯示醛固酮或可的松的合成沒有減少。因此，不必補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素健康絕經(jīng)后女性接受單次0.1，0.5和2.5ng來曲唑后，血漿中雄激素濃度（雄烯二酮和睪酮）未發(fā)現(xiàn)變化；絕經(jīng)后患者接受每日劑量0.1-5mg來曲唑治療后，血漿中雄烯二酮的濃度也未發(fā)現(xiàn)變化。這表明，抑制雌激素的生物合成并不會導(dǎo)致雄激素前休的聚集?；颊呓邮軄砬蛑委煂ρ獫{LH和FSH的水平并無影響；通過TSH、T4和T3的攝取試驗證實，它同樣不會對甲狀腺功能產(chǎn)生影響。

【注意事項】：: 1、運動員慎用。 2、月經(jīng)狀態(tài)：對于絕經(jīng)狀態(tài)不明確的患者，在本品治療前應(yīng)檢測促黃體激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平。只有確認(rèn)絕經(jīng)后內(nèi)分泌狀態(tài)的女性才能接受本品治療。 3、生育力：來曲唑的藥理學(xué)作用是通過抑制芳香酶來降低雌激素的產(chǎn)生。在絕經(jīng)前的女性中，抑制雌激素合成會導(dǎo)致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH升高會刺激卵泡生長，從而導(dǎo)致排卵。 4、骨骼影響：使用本品時，有骨質(zhì)疏松癥和/或骨折的報告。因此，建議在治療期間監(jiān)測全身骨骼健康。 5、腎功能受損：沒有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用過來曲唑，在這些患者中應(yīng)謹(jǐn)慎權(quán)衡本品治療可能的益處及潛在的危險性。 6、肝功能受損：重度肝功能受損（Child-Pugh評分C）的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應(yīng)對這些患者嚴(yán)密觀察。 7、對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：在應(yīng)用本品過程中可觀察到用藥相關(guān)的疲乏和頭暈，偶爾觀察到嗜睡，因此應(yīng)提醒患者當(dāng)駕駛車輛或操作機(jī)器時應(yīng)注意。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品禁用于妊娠期女性。妊娠期女性使用本品可能引起胎兒損害。如果妊娠期間使用本品或如果患者在使用本品時發(fā)生妊娠，則患者應(yīng)獲悉對胎兒的可能風(fēng)險。（2）本品禁用于哺乳期女性。來曲唑是否能夠分泌入人乳汁中尚不清楚。目前沒有本品對母乳喂養(yǎng)的嬰兒或?qū)γ谌橛绊懙南嚓P(guān)數(shù)據(jù)。由于許多藥物能夠分泌到人乳汁中，并且本品存在導(dǎo)致母乳喂養(yǎng)嬰兒不良反應(yīng)的可能性，因此應(yīng)告知哺乳期女性在哺乳期服藥對孩子的潛在風(fēng)險。應(yīng)將哺乳對發(fā)育和健康的益處與母親對本品的臨床需求以及本品或潛在母體環(huán)境對母乳喂養(yǎng)孩子產(chǎn)生的任何潛在不良作用一起綜合考慮。 9、兒童用藥：來曲唑不能應(yīng)用于兒童或青少年。 10、老年用藥：老年患者無須調(diào)整劑量。 11、藥物過量：曾有來曲唑過量的個案報道。目前尚不知道有特殊治療，治療應(yīng)為對癥治療和支持治療。