鹽酸托泊替康

鹽酸托泊替康

醋酸甲羥孕酮片

本品主要成份為鹽酸托泊替康。

本品主要成分為：醋酸甲羥孕酮。化學名稱: 6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4分子量：386.53

四川科瑞德凱華制藥有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準字H20113277

注冊證號H20140648

本品用于小細胞肺癌、一線化療或后續(xù)化療失敗的轉移性卵巢癌。

本品用于治療下列疾病： 乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、靜脈滴注： （1）推薦劑量：為1.2mg/m2/日，靜脈滴注30分鐘，持續(xù)5天，21天為一療程，治療中嚴重的中性粒細胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減小0.2mg/m2或與G-GSF同時使用，使用從第6天開始，即在持續(xù)5天使用本品后24小時后再用G-GSF。 （2）注射液配制：用無菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。 （3）特殊人群的劑量：肝功能不全者：肝功能不全（血漿膽紅素1.5-10mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調整。腎功能不全者：對輕微腎功能不全（CLcr40-60ml分鐘）一般不需劑量調整，中度腎功能不全（CLcr20-39ml/分鐘）劑量為0.6mg/m2，沒有足夠資料可證明在嚴重腎功能不全者可否使用。 2、口服：口服給藥，與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續(xù)服用5天，在第5天給予順鉑（75mg/m2）靜脈輸注，每21天為一個療程。 3、可根據(jù)患者耐受性調整本品劑量： （1）治療中出現(xiàn)3級血液學毒性，下一周期劑量可減少25％。如出現(xiàn)4度粒細胞減少合并嚴重感染性發(fā)熱則中止治療。 （2）治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復則停止用藥。 （3）肝功能轉氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25％，大于5倍時停止用藥。 （4）治療中出現(xiàn)腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25％，如出現(xiàn)2級毒性則中止治療。

給藥途徑：口服。本品須在有經驗醫(yī)生指導下服用。 乳腺癌：推薦每日 500-1500mg，甚至每日高達 2g （大劑量可分成每天 2-3次用藥）。 子宮內膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

1、對喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者。 2、嚴重骨髓抑制，中性粒細胞＜1500個/mm3者。 3、妊娠、哺乳期婦女。

應用孕激素治療偶見或罕見以下不良反應，按照不良反應的嚴重程度而非發(fā)生頻率依次羅列如下： 免疫系統(tǒng)異常 超敏反應（如過敏反應和過敏樣反應、血管性水腫） 內分泌異常 腎上腺皮質激素樣作用（如類庫欣綜合征）、長期無排卵 代謝和營養(yǎng)異常 水腫/液體潴留、體重變化、糖尿病惡化 精神異常 意識模糊、抑郁、欣快、性欲改變、失眠、神經質 神經系統(tǒng)異常 抑郁、頭暈、頭痛、集中力缺失、嗜睡、腦梗塞、腎上腺素樣反應（手細顫、出汗、夜間小腿痛性痙攣） 眼部異常 視覺障礙、糖尿病性白內障、視網膜血栓形成 心臟異常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心動過速 血管異常 血栓栓塞疾病、潮熱 呼吸道、胸部及縱膈異常 肺栓塞 消化道異常 便秘、腹瀉、口干、惡心、嘔吐 肝膽異常 黃疸 皮膚和皮下組織異常 痔瘡、脫發(fā)、多毛癥、瘙癢癥、皮疹、蕁麻疹 腎臟和泌尿系統(tǒng)異常 糖尿 生殖系統(tǒng)和乳腺異常 異常子宮出血（不規(guī)律、增加、減少）、閉經、宮頸糜爛、乳溢、乳房痛 全身異常和給藥部位不適 疲勞、注射部位反應、不適、發(fā)熱 實驗室檢查 宮頸分泌物改變、食欲改變、肝功能異常、白細胞和血小板計數(shù)升高、高鈣血癥、糖耐量下降、血壓升高

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：本品禁用于妊娠女性。一些報告提出在某些特定情況下，妊娠早期宮內暴露于孕激素類藥物與胎兒生殖器異常有關。如果患者在使用本品時妊娠，則應被告知本品對于胎兒的潛在危害。2.哺乳：本品及其代謝產物可以分泌在乳汁中。雖尚無證據(jù)提示這將對被哺乳嬰兒帶來任何危害，仍建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。兒童用藥：不適用于兒童。老年用藥：沒有證據(jù)顯示老年患者與年輕患者相比在藥物代謝方面存在差異。因此，相同的劑量、禁忌和注意事項適用于每個年齡組。

本品用于小細胞肺癌、一線化療或后續(xù)化療失敗的轉移性卵巢癌。

本品用于治療下列疾?。?乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。

1、血液系統(tǒng)：有白細胞減少、血小板減少、貧血等反應。骨髓抑制（主要是中性粒細胞）是本品的劑量限制性毒性，治療期間要監(jiān)測外周血象，在治療中中性粒細胞恢復至＞1500個/mm3，血小板恢復到100000個/mm3，血紅蛋白恢復至9.0g/dl方可繼續(xù)使用（必要時可使用G-GSF或輸注成份血）。與其它細胞毒藥物聯(lián)合應用時可加重骨髓抑制。 2、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。 3、皮膚及附件：脫發(fā)、偶見嚴重的皮炎及搔癢。 4、神經肌肉：頭痛、關節(jié)痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。 5、呼吸系統(tǒng)：可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會因此而造成死亡，但應引起醫(yī)生的重視。 6、肝臟：有時出現(xiàn)肝功能異常、轉氨酶升高。 7、全身：乏力、不適、發(fā)熱。 8、局部：靜脈注射時，若藥液漏在血管外可產生局部刺激、紅腫。 9、過敏反應：罕見過敏反應及血管神經性水腫。

1、本品必須在對癌癥化學治療有經驗的?？漆t(yī)師的特別觀察下使用，對可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當處理的設施與條件。 2、由于可能發(fā)生嚴重骨髓抑制，出現(xiàn)中性粒細胞減少，可導致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監(jiān)測外周血常規(guī)，并密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當處理。 3、本品是一種細胞毒抗癌藥，打開包裝及注射液的配制應穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進行。如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，應用水徹底沖洗。 4、注射用鹽酸托泊替康在避光包裝內，溫度20-25℃時保持穩(wěn)定，由于藥內無抗菌成份，故開瓶后須立即使用，稀釋后在20-25℃可保存24小時。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品動物試驗提示，本品對胎鼠有較強的致畸作用和生殖毒性作用，故孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 6、兒童用藥：未見報道。 7、老年用藥：除非腎功能不全，一般不作劑量調整。 8、藥物過量：目前尚不清楚本品過量的解毒方法，過量的主要并發(fā)癥是骨髓抑制。

本品應該在有經驗的腫瘤?？漆t(yī)師監(jiān)督指導下使用，且患者須進行定期隨訪。 ·應對本品治療期間發(fā)生的意外陰道出血進行仔細檢查，明確診斷。 ·在送檢子宮內膜或宮頸組織時，應告知病理學家（實驗室）患者正在使用本品。 ·本品可能引起一定程度的液體潴留，因此應慎用于可能因液體潴留而加重原有疾病的患者。 ·具有臨床抑郁治療史的患者，在接受本品治療時應受到密切監(jiān)測。 ·某些接受本品治療的患者可能出現(xiàn)糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治療時應受到密切觀察。 ·應告知醫(yī)生/實驗室本品的應用可降低下述內分泌指標的水平： a. 血漿/尿類固醇（如皮質醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睪酮） b. 血漿/尿促性腺激素（如LH 和FSH） c. 性激素結合球蛋白 ·如果視力突然部分或完全喪失或如果突發(fā)眼球突出、復視或偏頭痛，在檢查期間不應再給藥。如果檢查提示視乳頭水腫或視網膜血管病變，則應立即停藥。 ·雖然應用醋酸甲羥孕酮與誘發(fā)血栓栓塞性疾病并無明確因果關系，但不推薦本品用于任何具有靜脈血栓栓塞（VTE）病史的患者。對于接受本品治療時發(fā)生VTE 的患者，建議停用本品。 ·本品可能會引起類庫欣綜合征。 ·某些接受本品治療的