羅庫溴銨注射液

處方藥醫(yī)保

通用名稱：羅庫溴銨注射液

批準文號：國藥準字H20183109

生產(chǎn)企業(yè)：廣東嘉博制藥有限公司

功能主治：本品為全身麻醉輔助用藥，用于常規(guī)誘導麻醉期間氣管插管，以及維持術(shù)中骨骼肌的神經(jīng)肌肉阻滯。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為羅庫溴銨。

【功能主治】：: 本品為全身麻醉輔助用藥，用于常規(guī)誘導麻醉期間氣管插管，以及維持術(shù)中骨骼肌的神經(jīng)肌肉阻滯。

【用法用量】：: 1、本品可在8-25℃保存8周，一旦從冰箱中取出后，不推薦重新放入冰箱。 2、給藥方法：本品需要通過靜脈給予，可靜脈注射或連續(xù)輸注。 3、劑量：劑量和其他肌松藥一樣，羅庫溴銨的給藥劑量應個體化。在確定用藥劑量時應適當考慮以下因素：（1）麻醉方法、手術(shù)時間、鎮(zhèn)靜方法和機械通氣的時間，同時應用的其他藥物的相互作用以及病人情況等。建議采用適當?shù)募∷杀O(jiān)測技術(shù)，以評定肌松深度和恢復狀況。（2）吸入麻醉藥確可增強羅庫溴銨的肌松作用，然而臨床上這種藥物的協(xié)同作用只有當吸入麻醉藥在組織中濃度達到產(chǎn)生該作用所需濃度時才具有臨床意義。因此，在吸入麻醉下長時間手術(shù)（超過1小時）時，羅庫溴銨應減小維持劑量，延長給藥間隔時間或減慢輸注速率。（參考【藥物相互作用】）（3）在成年病人中下列劑量推薦可作為通用的指南，用于氣管插管和各種長短不同的手術(shù)肌松臨床應用。 4、外科手術(shù)：（1）氣管插管：常規(guī)麻醉中羅庫溴銨的標準插管劑量為0.6mg/kg，60秒內(nèi)在幾乎所有病人中可提供滿意的插管條件。（2）維持劑量：羅庫溴銨推薦的維持劑量為0.15mg/kg，在長時間吸入麻醉病人可適當減少至0.075-0.1mg/kg。最好在肌肉顫搐恢復至對照值的25%或?qū)?個成串刺激具有2-3個反應時給予維持劑量。（3）連續(xù)輸注：若連續(xù)輸注羅庫溴銨，建議先靜注負荷劑量0.6mg/kg，當肌松開始恢復時再行連續(xù)輸注。適當調(diào)整輸注速率，使肌肉顫搐高度維持在對照的10%左右或維持于對4個成串刺激保持1-2個反應。在成人靜脈麻醉下，維持該水平肌松時的滴注速率范圍為5-10μg/kg/min，吸入麻醉下5-6μg/kg/min。由于輸注需要量因人及麻醉方法而異，輸注給藥時建議采用連續(xù)監(jiān)測肌松。（4）老年病人、肝臟和/或膽道疾病，和/或腎衰病人的劑量：老年病人、肝臟和/或膽道疾病，和/或腎衰病人在常規(guī)麻醉期間氣管插管的標準劑量為0.6mg/kg。無論采取何種麻醉方法，推薦用于這些病人的維持劑量均為0.075-0.1mg/kg，滴注速率為5-6μg/kg/min。（請參看連續(xù)輸注）。（5）超重和肥胖病人的劑量：當體重超重和肥胖病人（指病人體重超過標準體重30%或更重者）應用羅庫溴銨時，其劑量應考慮肌肉組織的成份并適當減少劑量。（6）兒童劑量：羅庫溴銨靜脈給藥，可靜脈注射或連續(xù)輸注。氟烷麻醉下兒童（1-14歲）和嬰兒（1-12月）對羅庫溴銨的敏感性與成人相似。嬰兒和兒童的起效較成人快，臨床作用時間兒童較成人短。尚無充分的資料足以推薦將該藥用于新生兒（0-1月）。

【藥品相互作用】：: 1、羅庫溴銨是一起效迅速、中時效的非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑，通過與運動終板處N型乙酰膽堿受體竟爭性結(jié)合產(chǎn)生作用，其作用可被乙酰膽堿酯酶抑制劑如新斯的明、依酚氯銨和吡啶斯的明所拮抗。靜脈麻醉時羅庫溴銨ED90值（刺激尺神經(jīng)使拇指肌顫搐反應抑制90%時所需的劑量）約為0.3mg/mg。靜注羅庫溴銨O.6mg/kg（靜脈麻醉時2倍ED90量）60秒內(nèi)幾乎所有患者均可獲得合適的氣管插管條件，其中80%的氣管插管條件為優(yōu)。在2分鐘內(nèi)產(chǎn)生的全身肌松適合各類手術(shù)。該劑量的臨床作用時間（至25%肌顫搐自然恢復的時間）為30-40分鐘;總作用時間（至90%肌顫搐自然恢復的時間）為50分鐘。單次靜脈推注羅庫溴銨O.6mg/kg后肌顫搐從25%自然恢復至75%的平均時間（恢復指數(shù)）為14分鐘。 2、用較小劑量羅庫溴銨0.3-0.45mgkg（1-1.5倍ED90量）時，其起效減慢，時效縮短。給羅庫溴銨045mg/kg90秒后，才達到適當氣管插管條件。在異丙酚或芬太尼/硫噴妥鈉快速誘導麻醉時，再給予羅庫溴銨1.0mg/kg后，60秒內(nèi)分別在93%和96%患者中獲得滿意的插管條件，其中70%的插管條件優(yōu)秀。此劑量的臨床作用維持時間約1小時，此時神經(jīng)肌肉阻滯可被安全逆轉(zhuǎn)。分別用異丙酚或芬太尼/硫噴妥鈉進行快速誘導麻醉，再給予羅庫溴銨0.6mg/Kg后，60秒內(nèi)分別在81%和75%患者中獲得滿意插管條件。 3、羅庫溴銨0.15mg/kg維持劑量的作用持續(xù)時間，在安氟醚和異氟醚麻醉老年患者及有肝臟和或腎臟疾病患者約為20分鐘，而在靜脈麻醉下無排泄器官功能損傷患者約為13分鐘，前者有一定延長。在重復追加推薦的維持劑量時未見蓄積作用（即作用持續(xù)時間逐漸增加）擇期心臟手術(shù)患者中，當給羅庫溴銨0.6-0.9mg/kg達最大阻滯期間，最常見心血管變化是輕微的，且無顯著臨床意義，表現(xiàn)為心率較對照增加最多9%，平均動脈壓較對照增高最多16%。

【注意事項】：: 1、需要適當?shù)穆樽恚罕酒芬阎獙σ庾R、痛閾值或大腦功能活動無影響。因此，給予本品的同時必須適當給予麻醉或鎮(zhèn)靜藥物。 2、合理給藥和監(jiān)測：謹慎調(diào)整本品劑量，建議給予神經(jīng)肌肉阻滯藥物的臨床醫(yī)生使用外周神經(jīng)刺激儀等，且如果給予追加劑量，進行監(jiān)測以減少藥物過量引起的并發(fā)癥。 3、呼吸肌麻痹：由于羅庫溴銨可引起呼吸肌麻痹，使用此藥的病人必須采用人工呼吸支持，直至病人的自主呼吸充分恢復。同使用所有肌松藥的作用一樣，預計插管的可能困難十分重要，特別是將此肌松藥用于快速誘導麻醉時。 4、殘余箭毒化：與其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣，已報告本品存在殘余箭毒化作用。為了防止殘余箭毒化作用造成并發(fā)癥，建議確?；颊叩纳窠?jīng)肌肉阻滯功能充分恢復后再行拔管。老年患者（65歲或以上）發(fā)生殘余神經(jīng)肌肉阻滯的風險可能增加。此外還應考慮到可能導致術(shù)后拔管后發(fā)生殘余箭毒化的其他因素（例如，藥物相互作用或患者病情）。如果沒有按照標準臨床操作實施麻醉，應考慮使用舒更葡糖鈉注射液或者其他神經(jīng)肌肉阻滯拮抗劑，尤其是在更容易發(fā)生殘余箭毒化作用的病例中。 5、速發(fā)過敏反應：使用肌松藥可能出現(xiàn)過敏反應，應該做好防治此類反應的準備。由于有肌松藥的交叉過敏反應的報道，應做好發(fā)生該反應的治療準備，特別是既往對肌松藥有過敏反應的病例要給予特別注意。羅庫溴銨劑量超過每公斤體重0.9mg時，可增加心率。該作用可能抵消其他麻醉藥或迷走刺激所致的心動過緩。 6、在重癥監(jiān)護病房中的長期使用：（1）尚未研究本品在重癥監(jiān)護病房（ICU）中的長期使用情況。如同其他非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥物，在重癥監(jiān)護病房長期給藥期間，本品可能形成明顯的耐藥性。雖然不清楚這種耐藥的形成機制，但受體上調(diào)可能是一種促進因素。強烈建議，在給藥和恢復期間，利用神經(jīng)刺激儀，連續(xù)監(jiān)測神經(jīng)肌肉傳遞。如果對神經(jīng)刺激無明確反應（四個成串刺激一次顫搐），不應給予追加劑量的本品或任何其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物。在重癥監(jiān)護病房，嘗試斷開長期接受神經(jīng)肌肉阻滯藥物患者的通氣設備初期，可能發(fā)現(xiàn)長時間的肌肉麻痹和骨骼肌無力。（2）據(jù)報道，在ICU中單獨或與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合長期使用其他非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥物時，患者出現(xiàn)肌病。因此，對于接受神經(jīng)肌肉阻滯藥物和糖皮質(zhì)激素的患者，應盡可能限制神經(jīng)肌肉阻滯藥物的使用時間，且僅根據(jù)處方醫(yī)師的意見，在藥物的特定利益大于風險時使用。 7、對駕駛和操作機械能力的影響：由于本品是作為全麻的輔助用藥，因此對于能走動的患者來說，全麻后應采取常規(guī)的預防性措施。 8、下列情況可能影響羅庫溴銨的藥代動力學和藥效動力學：（1）肝臟和/或膽道疾病以及腎功能衰竭：由于羅庫溴銨自尿和膽汁排泄，因此對臨床明顯肝臟和/或膽道疾病和/或腎衰的病人應用羅庫溴銨應慎重。該類病人采用羅庫溴銨0.6mg/kg的劑量時，藥物作用時效可延長。（2）循環(huán)時間延長：有循環(huán)時間延長的情況，如心血管疾病、老年人及浮腫，可致分布容積增大，使起效時間減慢。（3）神經(jīng)肌肉疾?。号c其他肌松藥一樣，在患有神經(jīng)肌肉疾病或脊髓灰質(zhì)炎后的病人，由于其對肌松藥的反應明顯改變，而且其改變程度和方向變化很大，應用羅庫溴銨時應特別慎重。患有重癥肌無力或肌無力綜合征（Eaton-Lambert）病人中，應用小劑量羅庫溴銨便可能產(chǎn)生很強的作用，應用時應根據(jù)反應調(diào)整劑量。（4）低溫：低溫條件下手術(shù)時，羅庫溴銨的肌松作用增強，時效延長。（5）肥胖：與其他肌松藥一樣，當按實際體重計算用藥劑量時，羅庫溴銨在肥胖病人的作用時效延長，自主呼吸恢復延遲。（6）燒傷：燒傷患者可出現(xiàn)對非去極化肌松劑作用的耐藥現(xiàn)象。建議依據(jù)病人的反應進行劑量調(diào)整。 9、增強羅庫溴銨作用的情況包括：低血鉀（如嚴重嘔吐、腹瀉及糖尿病治療后），高鎂血癥、低鈣血癥（大量輸血后）、低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥及惡病質(zhì)等。因此，應盡可能糾正嚴重電解質(zhì)紊亂、血pH值改變或脫水等。 10、耐藥：非去極化藥物的耐藥與骨骼肌乙酰膽堿受體上調(diào)一致，與廢用性萎縮、去神經(jīng)支配和直接肌肉損傷有關。有時在鬧性麻痹患者中對非去極化藥物的耐藥也可能與受體上調(diào)有關。當對這些患者給予本品時，神經(jīng)肌肉阻阻滯的持續(xù)時間可能會縮短，由于對非去極化神經(jīng)肌肉阻滯產(chǎn)生了耐藥，給藥次數(shù)可能會更高。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠：尚無足夠資料來評估人類妊娠期間使用本品對胎兒的潛在危害，至今也無足夠的動物試驗研究資料來來提示此類副作用的證據(jù)。對妊娠婦女，羅庫溴銨的適用應由經(jīng)主治醫(yī)師權(quán)衡利弊后才可決定。（2）由于鎂鹽可增強神經(jīng)肌肉阻滯，因此，對接受鎂鹽治療妊毒癥的病人進行殘余肌松的拮抗可能是作用不滿意或受到抑制，所以這些病人的羅庫溴銨用量應減少，并依據(jù)顫抽反應進行劑量滴定。（3）在哺乳期的大白鼠乳汁中發(fā)現(xiàn)羅庫溴銨的濃度不明顯，尚無人類哺乳期間使用羅庫溴銨的資料，故只有經(jīng)主治醫(yī)師認為利大于弊時，才可在哺乳婦女中應用羅庫溴銨。 12、兒童用藥：詳見【用法用量】，或遵醫(yī)囑。 13、老年用藥：見【用法用量】，或遵醫(yī)囑。 14、藥物過量：神經(jīng)肌肉阻滯藥物過呈可能會導致神經(jīng)肌肉阻滯超過手術(shù)和麻醉所需的時間。主要治療方法是繼續(xù)維持氣道通暢、控制通氣并充分鎮(zhèn)靜，直到確?；謴驼５纳窠?jīng)肌肉功能。在這種情況下，有兩種逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉阻滯的選擇：（1）在成年人中，舒更葡糖鈉注射液可以用于深度阻滯的逆轉(zhuǎn)，推薦使用劑呈取決于需拮抗的神經(jīng)肌肉阻滯的水平。深度阻滯發(fā)生時的推薦劑繭為4mg/kg。給予舒更葡糖鈉注射液后，應密切監(jiān)測患者至確保神經(jīng)肌肉功能的持續(xù)恢復。（2）—旦觀察到神經(jīng)肌肉功能恢復的跡象，給予膽堿酯酶抑制劑與適當?shù)目鼓憠A藥或舒更葡糖鈉注射液將有助于進一步恢復。若乙酰膽破酯酶抑制劑未能逆轉(zhuǎn)本品的殘余神經(jīng)肌肉阻滯作用，則須繼續(xù)給予呼吸支持直至患者自主呼吸恢復。重復給予乙酰膽堿酯酶抑制劑可能有危險。神經(jīng)肌肉阻滯的逆轉(zhuǎn)：在證實神經(jīng)肌肉功能部分自然恢復后，方可給予膽堿酯酶抑制劑。建議使用神經(jīng)刺激儀記錄恢復情況。動物研究顯示給予累積750倍ED90量（135mg/kg羅庫溴銨）以下時，未見有嚴重心血管功能抑制甚或?qū)е滦呐K衰竭的報道。