丙泊酚

丙泊酚

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成分為丙泊酚。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

廣東嘉博制藥有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20084457

國藥準(zhǔn)字H20080298

本品用于全身麻醉誘導(dǎo)和維持，也用于加強監(jiān)護患者接受機械通氣時的鎮(zhèn)靜，也可用于麻醉下實行無痛人工流產(chǎn)手術(shù)。

(1)高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 丙泊酚乳狀注射液： 1、使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外麻醉。并與常用的術(shù)前用藥、神經(jīng)肌肉阻斷藥、吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作為全身麻醉以輔助區(qū)域麻醉技術(shù)，所需的劑量較低。 （1）麻醉給藥：建議應(yīng)在給藥時（一般健康成年人每10秒約給藥4ml（40mg））調(diào)節(jié)劑量，觀察病人反應(yīng)，直至臨床體征表明麻醉起效。大多數(shù)年齡小于55歲的成年病人，給藥量按體重約為20-25mg/kg；超過該年齡給藥量一般應(yīng)減少。ASAⅢ級、Ⅳ級病人的給藥速率應(yīng)更低，每10秒約2ml（20mg）。 （2）麻醉維持：持續(xù)輸注或重復(fù)單次注射本品都能較好地達到維持麻醉所需要的濃度。持續(xù)輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同，通常按體重每小時4-12mg/kg的速率范圍能保持令人滿意的麻醉效果。重復(fù)單次注射給藥，應(yīng)根據(jù)臨床需要，每次給予25ml（25mg）至50ml（50mg）的量。 （3）ICU鎮(zhèn)靜：當(dāng)作為對正在強化監(jiān)護而接受人工通氣的人的鎮(zhèn)靜藥物使用時，建議持續(xù)輸注。輸注速率應(yīng)根據(jù)所需要的鎮(zhèn)靜深度進行調(diào)節(jié)，通常按體重每小時0.3-4.0mg/kg的輸注速率范圍，能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。 （4）人工流產(chǎn)手術(shù)：術(shù)前按體重以20mg/kg劑量實行麻醉誘導(dǎo)，術(shù)中若因疼痛病人有肢體活動時，以5mg/kg劑量追加，能獲得滿意的效果。 2、給藥方式： （1）未經(jīng)稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注。當(dāng)使用未經(jīng)稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。 （2）本品也可稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋存放于PVC輸液袋或輸液瓶中，稀釋度不超過1：5（2mg/ml）。用于麻醉誘導(dǎo)部分的丙泊酚注射液可以以大于20：1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。 （3）稀釋液應(yīng)無菌制備，給藥前配制，該稀釋液在6小時內(nèi)是穩(wěn)定的。 丙泊酚注射液： 1、使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外麻醉。并與常用的術(shù)前用藥，神經(jīng)肌肉阻斷藥，吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作為全身麻醉以輔助區(qū)域麻醉技術(shù)，所需的劑量較低。 （1）麻醉給藥：建議應(yīng)在給藥時（一般健康成年人每10秒約給藥4ml（40mg））調(diào)節(jié)劑量，觀察病人反應(yīng)直至臨床體征表明麻醉起效。大多數(shù)年齡小于55歲的成年病人，大約需要2.0-2.5mg/kg的丙泊酚；超過該年齡需要量一般將減少；ASAⅢ級和Ⅳ級病人的給藥速率應(yīng)更低，每10秒約2ml（20mg）。 （2）麻醉維持：通過持續(xù)輸注或重復(fù)單次注射給予丙泊酚都能夠較好的達到維持麻醉所需要的濃度。持續(xù)輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同，通常4-12mg/(kg•h)的速率范圍能保持令人滿意的麻醉。用重復(fù)單次注射給藥，應(yīng)根據(jù)臨床需要，每次給予2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。 （3）ICU鎮(zhèn)靜：當(dāng)作為對正在強化監(jiān)護而接受人工通氣病人的鎮(zhèn)靜藥物使用時，建議持續(xù)輸注丙泊酚。輸注速率應(yīng)根據(jù)所需要的鎮(zhèn)靜深度進行調(diào)節(jié)，通常0.3-4.0mg/kg/小時的輸注速率范圍，應(yīng)能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。 （4）人工流產(chǎn)手術(shù)：術(shù)前以2.0mg/kg劑量實行麻醉誘導(dǎo)，術(shù)中若因疼痛病人有肢體動時，以0.5mg/kg劑量追加，應(yīng)能獲得滿意的效果。 2、給藥方式： （1）未稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注。當(dāng)使用未稀釋的丙泊酚注射液直接輸注時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。 （2）丙泊酚注射液也可以稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋，存放于PVC輸液袋或輸液瓶中。稀釋度不超過1∶5（2mg/ml）。用于麻醉誘導(dǎo)部分的丙泊酚注射液，可以以小于20∶1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。 （3）稀釋液應(yīng)無菌制備，給藥前配制。該稀釋液在6小時內(nèi)是穩(wěn)定的。 丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液： 1、一般說明： 本品必須在醫(yī)院或者設(shè)施齊備的診所內(nèi)由受過麻醉培訓(xùn)或者重癥監(jiān)護培訓(xùn)的醫(yī)生使用。麻醉過程中，必須始終監(jiān)測循環(huán)和呼吸功能（例如心電圖，脈搏血氧測定）。另外，氣道輔助措施、人工通氣以及其它復(fù)蘇裝置也需準(zhǔn)備就緒以隨時備用。實施診斷和外科手術(shù)過程中的鎮(zhèn)靜時，手術(shù)者或診療醫(yī)生不能兼任本品給藥任務(wù)。在診斷和治療過程中，除本品外，一般還需要輔助使用鎮(zhèn)痛藥物。 2、推薦的劑量方案和治療持續(xù)時間：本品是通過靜脈給藥。應(yīng)針對患者的個體反應(yīng)調(diào)整藥物劑量。 （1）成人全身麻醉： ①麻醉誘導(dǎo)：應(yīng)根據(jù)患者的反應(yīng)逐漸增加本品的用量（每10秒鐘注射20-40mg）直到患者出現(xiàn)麻醉起效的臨床體征。55歲以下患者通常需要的劑量以1.5-2.5mg/kg體重計。對55歲以上，美國麻醉師協(xié)會（ASA）分級Ⅲ和Ⅳ級，尤其是心功能不全的患者，劑量應(yīng)該相應(yīng)減少，本品總劑量最低可以減少到1mg/kg體重。對于這些患者必須減慢給藥速度（每10秒鐘注射大約2ml，相當(dāng)于20mg本品）。 ②麻醉維持：通過連續(xù)輸注或重復(fù)推注本品維持麻醉。如果需要重復(fù)推注，可以根據(jù)臨床需要每次追加25mg-50mg（2.5ml-5ml本品）。連續(xù)輸注方式維持麻醉的劑量通常為每小時4-12mg/kg體重。對于老年、全身情況差、ASAⅢ至Ⅳ級以及低血容量的患者，應(yīng)根據(jù)病情的嚴(yán)重程度以及所用麻醉方法進一步減少本品的劑量。 （2）1個月以上兒童全身麻醉： ①麻醉誘導(dǎo)：需根據(jù)患者的反應(yīng)緩慢增加本品劑量直到出現(xiàn)麻醉起效的臨床體征。根據(jù)患者年齡和/或體重調(diào)整用藥劑量。大多數(shù)年齡在8歲以上的患者使用本品所需麻醉誘導(dǎo)劑量通常為2.5mg/kg體重。該年齡段以下患者的劑量要求更高（2.5-4mg/kg體重）。由于缺少臨床經(jīng)驗，高危（ASAⅢ和Ⅳ級）的低齡患者推薦使用低劑量。全身麻醉維持時，每小時9-15mg/kg體重的速率連續(xù)輸注，通常能達到滿意的麻醉效果。 ②全身麻醉的維持：3歲以下的患兒與年齡稍大的患兒相比可能需要更高的劑量（在推薦劑量范圍內(nèi)）。應(yīng)針對患兒情況調(diào)整劑量，需要充分鎮(zhèn)痛時應(yīng)加倍小心。3歲以下患兒的麻醉維持研究中，藥物的使用時間通常在20分鐘左右，最長時間為75分鐘。除某些特殊情況下需要延長本品的使用時間以外，例如需要避免使用揮發(fā)性麻醉劑的惡性高熱，本品的最長使用時間不應(yīng)超過60分鐘。本品不得用于1個月以下嬰兒的麻醉誘導(dǎo)和維持。 （3）重癥監(jiān)護室中機械通氣患者的鎮(zhèn)靜：對重癥監(jiān)護室中機械通氣患者進行鎮(zhèn)靜時，建議采用連續(xù)輸注方式給予本品。給藥速度由所需鎮(zhèn)靜深度而定。對于大多數(shù)病人，給藥速度在每小時0.3-4.0mg/kg體重時，通常能夠取得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。本品不能用于16歲及以下兒童的重癥監(jiān)護鎮(zhèn)靜。在重癥監(jiān)護狀態(tài)下不建議通過靶控輸注系統(tǒng)（TCI）給予本品。 （4）成年患者診斷和手術(shù)操作的鎮(zhèn)靜： ①為了在診斷和手術(shù)操作中達到所需的鎮(zhèn)靜效果，需要根據(jù)臨床反應(yīng)來調(diào)整劑量和給藥速度。大多數(shù)患者需1-5分鐘內(nèi)給予0.5-1mg/kg體重，本品以產(chǎn)生鎮(zhèn)靜效果。可以緩慢調(diào)整劑量輸注本品達到滿意的鎮(zhèn)靜水平，并以此劑量進行維持。 ②大多數(shù)患者需要每小時1.5-4.5mg/kg體重的給藥速度。當(dāng)需要迅度加深鎮(zhèn)靜程度時，可在輸注狀態(tài)下輔以10-20mg本品（相當(dāng)于1-2ml本品）快速推注給藥。對于年齡在55歲以上以及ASAⅢ和Ⅳ級的患者，需要降低本品的劑量和給藥速度。本品不得用于16歲及以下患者的診斷和手術(shù)操作的鎮(zhèn)靜。 3、給藥方法和持續(xù)時間 （1）給藥方法：經(jīng)聚氯乙烯（PVC）輸液袋或輸液玻璃瓶進行注射或者連續(xù)輸注，本品可在不稀釋或者以5%葡萄糖溶液或0.9%氯化鈉溶液稀釋的條件下給藥；也可以用0.18%氯化鈉與4%葡萄糖溶液進行稀釋，但應(yīng)注意低滲透壓可能引起的反應(yīng)。本品使用前應(yīng)搖動混勻。在使用前，安瓿瓶頸或者輸液小瓶橡膠塞表面應(yīng)采用醫(yī)用酒精（噴灑或者擦拭）消毒。使用完畢，打開的容器必須丟棄。本品中不含有抗微生物防腐劑，微生物可在其中滋生。因此，當(dāng)打開安瓿或者開啟輸液小瓶密封塞后應(yīng)馬上在無菌條件下將本品抽取到無菌注射器或者輸注裝置中。必須立即開始給藥過程，避免耽擱。輸注過程中必須保證本品藥液及輸注裝置均無菌。在輸注本品過程中如需向其中添加藥物或者液體，必須在靠近靜脈套管留置部位進行。切不可應(yīng)用帶有微生物過濾器的輸注裝置輸注本品。任一裝有本品的安瓿或輸液小瓶及抽取到注射器內(nèi)的本品均為一次性使用，并僅限一名患者使用。在給藥結(jié)束后所有剩余藥物及注射用品都必須丟棄。 （2）輸注未經(jīng)稀釋的藥品：當(dāng)以連續(xù)輸注方式給予本品時，建議應(yīng)用滴定管、滴數(shù)測量器、注射泵或者輸液泵控制輸注速率。根據(jù)多種脂肪乳劑胃腸外給藥的經(jīng)驗，通過一套輸液裝置連續(xù)輸注本品不應(yīng)該超過12小時。本品的輸液管道以及容器最長使用12小時后必須丟棄或者更換。輸注結(jié)束或者更換輸液裝置后，所剩余的藥品必須丟棄。 （3）輸注稀釋后的藥品：當(dāng)輸注稀釋后的本品時，建議應(yīng)用滴定管、滴數(shù)測量器、注射泵或者輸液泵控制輸注速率，以避免意外輸入大容量稀釋后的本品所造成的風(fēng)險。本品的最大稀釋比例不能超過1份本品（10mg/ml）與4份5%葡萄糖溶液或者0.9%的氯化鈉溶液，或者0.18%氯化鈉與4%葡萄糖溶液（最小濃度為2mg丙泊酚/ml）。稀釋液的配制應(yīng)在無菌條件下完成，并即刻使用。本品不可以和其它溶液混合進行注射或者輸注，【注意事項】中所述的除外。為了減輕初次注射時的疼痛，可以向本品中添加不含防腐劑的1%利多卡因（20份本品最多與1份1%的利多卡因注射液混合）。與利多卡因有關(guān)的特殊風(fēng)險請參見【注意事項】和【不良反應(yīng)】。本品靜脈輸注完畢后，在通過同一條輸液管路給予肌肉松弛劑阿曲庫銨或米庫氯銨前，建議對管路進行沖洗。 4、給藥持續(xù)時間：本品的給藥時間最長為7天。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴(yán)密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

已知對丙治酚或其中的乳化劑成分過敏者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品用于全身麻醉誘導(dǎo)和維持，也用于加強監(jiān)護患者接受機械通氣時的鎮(zhèn)靜，也可用于麻醉下實行無痛人工流產(chǎn)手術(shù)。

(1)高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

常見的不良反應(yīng)是低血壓和呼吸抑制，這些不良反應(yīng)取決于丙泊酚、術(shù)前用藥及其它合用藥物的劑量。觀察到的不良反應(yīng)（發(fā)生頻率表達為：常見≥1/100-＜1/10；很常見≥1/10；不常見≥1/1000-＜1/100；罕見≥1/10000-＜1/1000；非常罕見＜1/10000；未知，根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法評估。）具體如下： 1、免疫系統(tǒng)罕見：嚴(yán)重超敏反應(yīng)（過敏反應(yīng)），可能包括Quincke′s水腫、支氣管痙攣、紅斑和低血壓。 2、精神癥狀罕見：在恢復(fù)階段出現(xiàn)欣快感和性抑制解除感。 3、神經(jīng)系統(tǒng) （1）常見：在麻醉誘導(dǎo)過程中可觀察到自發(fā)運動和肌肉的陣發(fā)性痙攣。 （2）不常見：肌張力障礙和其它不自主運動。 （3）罕見：在恢復(fù)階段出現(xiàn)頭疼、暈眩、寒戰(zhàn)及冷感；癲癇樣抽搐，包括角弓反張。 （4）非常罕見：遲發(fā)性癲癇樣發(fā)作，延遲時間可為幾小時到幾天；癲癇患者在使用丙泊酚后出現(xiàn)抽搐反應(yīng)（個案）；術(shù)后意識模糊。 4、心臟和循環(huán)系統(tǒng) （1）常見：輕度或中度低血壓。 （2）不常見：血壓顯著下降。需要接受靜脈補液治療，必要時需要使用縮血管藥物，并減慢本品的給藥速度。當(dāng)患者患有冠脈灌注障礙、腦灌注障礙或低血容量時，要格外注意可能出現(xiàn)嚴(yán)重的血壓下降。 （3）罕見：恢復(fù)期心律不齊；在全身麻醉過程中，可能出現(xiàn)逐漸加重的心動過緩（直至心臟停搏）?？梢钥紤]在麻醉誘導(dǎo)及維持過程中給予抗膽堿藥物。 5、呼吸系統(tǒng)、胸廓及縱隔 （1）常見：在麻醉誘導(dǎo)期間出現(xiàn)過度通氣、呼吸暫停和咳嗽。 （2）不常見：在麻醉維持期間出現(xiàn)咳嗽。 （3）罕見：在恢復(fù)期出現(xiàn)咳嗽。 （4）非常罕見：使用丙泊酚后出現(xiàn)肺水腫（個案）。 6、胃腸道 （1）常見：在麻醉誘導(dǎo)期出現(xiàn)呃逆。 （2）罕見：在恢復(fù)期出現(xiàn)惡心或嘔吐。 （3）非常罕見：使用丙泊酚后出現(xiàn)胰腺炎，但不能確定因果關(guān)系。 7、腎及泌尿系統(tǒng) 罕見：長時間應(yīng)用本品后出現(xiàn)尿變色。 8、全身性癥狀 （1）常見：誘導(dǎo)麻醉后出現(xiàn)皮膚發(fā)熱潮紅。 （2）罕見：術(shù)后發(fā)熱。 （3）非常罕見：有報道顯示，當(dāng)使用劑量超過每小時4mg/kg體重后，極個別重癥監(jiān)護室（ICU）病人出現(xiàn)下列癥候群：橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、高鉀血癥或者心力衰竭，有時會造成致命的后果。 9、給藥部位癥狀 （1）很常見：在最初注射時出現(xiàn)局部疼痛。在最初注射本品過程中可以出現(xiàn)注射部位的局部疼痛，給藥同時應(yīng)用利多卡因，或者選擇前臂及肘窩處較大的靜脈進行注射或輸注，可將局部疼痛降為最低。合用利多卡因可能產(chǎn)生下列不良反應(yīng)：眩暈、嘔吐、嗜睡、抽搐、心動過緩、心律不齊和休克。 （2）罕見：血栓和靜脈炎。 （3）非常罕見：血管外意外注射后引起嚴(yán)重的組織反應(yīng)（個案）。

1、本品應(yīng)由受過訓(xùn)練的麻醉醫(yī)師或加強監(jiān)護病房醫(yī)生來給藥，不應(yīng)由外科醫(yī)師或診斷性手術(shù)醫(yī)師給藥。用藥期間應(yīng)保持呼吸道暢通，并備有人工通氣和供氧設(shè)備，病人全身麻醉后必須保證完全蘇醒后方能出院。 2、癲癇病人使用本品可能有驚厥的危險。 3、對于心臟、呼吸道或循環(huán)血流量減少及衰弱的病人，使用本品時與其它麻醉藥一樣應(yīng)該謹(jǐn)慎。 4、本品若與其它可能會引起心動過緩的藥物合用時應(yīng)該考慮靜脈給予抗膽堿能藥物。 5、脂肪代謝紊亂或必須謹(jǐn)慎使用脂肪乳劑的病人使用本品時應(yīng)謹(jǐn)慎。 6、本品使用前應(yīng)搖勻。輸注過程不得使用串聯(lián)有終端過濾器的輸液裝置。一次使用后的丙泊酚注射液所余無論多少，均應(yīng)該丟棄，不得留作下次重用。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因本品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而對于嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。