丙泊酚

丙泊酚

鹽酸西替利嗪片

本品主要成分為丙泊酚。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

廣東嘉博制藥有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國藥準字H20084457

國藥準字H20103387

本品用于全身麻醉誘導和維持，也用于加強監(jiān)護患者接受機械通氣時的鎮(zhèn)靜，也可用于麻醉下實行無痛人工流產手術。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 丙泊酚乳狀注射液： 1、使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外麻醉。并與常用的術前用藥、神經肌肉阻斷藥、吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作為全身麻醉以輔助區(qū)域麻醉技術，所需的劑量較低。 （1）麻醉給藥：建議應在給藥時（一般健康成年人每10秒約給藥4ml（40mg））調節(jié)劑量，觀察病人反應，直至臨床體征表明麻醉起效。大多數年齡小于55歲的成年病人，給藥量按體重約為20-25mg/kg；超過該年齡給藥量一般應減少。ASAⅢ級、Ⅳ級病人的給藥速率應更低，每10秒約2ml（20mg）。 （2）麻醉維持：持續(xù)輸注或重復單次注射本品都能較好地達到維持麻醉所需要的濃度。持續(xù)輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同，通常按體重每小時4-12mg/kg的速率范圍能保持令人滿意的麻醉效果。重復單次注射給藥，應根據臨床需要，每次給予25ml（25mg）至50ml（50mg）的量。 （3）ICU鎮(zhèn)靜：當作為對正在強化監(jiān)護而接受人工通氣的人的鎮(zhèn)靜藥物使用時，建議持續(xù)輸注。輸注速率應根據所需要的鎮(zhèn)靜深度進行調節(jié)，通常按體重每小時0.3-4.0mg/kg的輸注速率范圍，能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。 （4）人工流產手術：術前按體重以20mg/kg劑量實行麻醉誘導，術中若因疼痛病人有肢體活動時，以5mg/kg劑量追加，能獲得滿意的效果。 2、給藥方式： （1）未經稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注。當使用未經稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。 （2）本品也可稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋存放于PVC輸液袋或輸液瓶中，稀釋度不超過1：5（2mg/ml）。用于麻醉誘導部分的丙泊酚注射液可以以大于20：1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。 （3）稀釋液應無菌制備，給藥前配制，該稀釋液在6小時內是穩(wěn)定的。 丙泊酚注射液： 1、使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外麻醉。并與常用的術前用藥，神經肌肉阻斷藥，吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作為全身麻醉以輔助區(qū)域麻醉技術，所需的劑量較低。 （1）麻醉給藥：建議應在給藥時（一般健康成年人每10秒約給藥4ml（40mg））調節(jié)劑量，觀察病人反應直至臨床體征表明麻醉起效。大多數年齡小于55歲的成年病人，大約需要2.0-2.5mg/kg的丙泊酚；超過該年齡需要量一般將減少；ASAⅢ級和Ⅳ級病人的給藥速率應更低，每10秒約2ml（20mg）。 （2）麻醉維持：通過持續(xù)輸注或重復單次注射給予丙泊酚都能夠較好的達到維持麻醉所需要的濃度。持續(xù)輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同，通常4-12mg/(kg•h)的速率范圍能保持令人滿意的麻醉。用重復單次注射給藥，應根據臨床需要，每次給予2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。 （3）ICU鎮(zhèn)靜：當作為對正在強化監(jiān)護而接受人工通氣病人的鎮(zhèn)靜藥物使用時，建議持續(xù)輸注丙泊酚。輸注速率應根據所需要的鎮(zhèn)靜深度進行調節(jié)，通常0.3-4.0mg/kg/小時的輸注速率范圍，應能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。 （4）人工流產手術：術前以2.0mg/kg劑量實行麻醉誘導，術中若因疼痛病人有肢體動時，以0.5mg/kg劑量追加，應能獲得滿意的效果。 2、給藥方式： （1）未稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注。當使用未稀釋的丙泊酚注射液直接輸注時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。 （2）丙泊酚注射液也可以稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋，存放于PVC輸液袋或輸液瓶中。稀釋度不超過1∶5（2mg/ml）。用于麻醉誘導部分的丙泊酚注射液，可以以小于20∶1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。 （3）稀釋液應無菌制備，給藥前配制。該稀釋液在6小時內是穩(wěn)定的。 丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液： 1、一般說明： 本品必須在醫(yī)院或者設施齊備的診所內由受過麻醉培訓或者重癥監(jiān)護培訓的醫(yī)生使用。麻醉過程中，必須始終監(jiān)測循環(huán)和呼吸功能（例如心電圖，脈搏血氧測定）。另外，氣道輔助措施、人工通氣以及其它復蘇裝置也需準備就緒以隨時備用。實施診斷和外科手術過程中的鎮(zhèn)靜時，手術者或診療醫(yī)生不能兼任本品給藥任務。在診斷和治療過程中，除本品外，一般還需要輔助使用鎮(zhèn)痛藥物。 2、推薦的劑量方案和治療持續(xù)時間：本品是通過靜脈給藥。應針對患者的個體反應調整藥物劑量。 （1）成人全身麻醉： ①麻醉誘導：應根據患者的反應逐漸增加本品的用量（每10秒鐘注射20-40mg）直到患者出現(xiàn)麻醉起效的臨床體征。55歲以下患者通常需要的劑量以1.5-2.5mg/kg體重計。對55歲以上，美國麻醉師協(xié)會（ASA）分級Ⅲ和Ⅳ級，尤其是心功能不全的患者，劑量應該相應減少，本品總劑量最低可以減少到1mg/kg體重。對于這些患者必須減慢給藥速度（每10秒鐘注射大約2ml，相當于20mg本品）。 ②麻醉維持：通過連續(xù)輸注或重復推注本品維持麻醉。如果需要重復推注，可以根據臨床需要每次追加25mg-50mg（2.5ml-5ml本品）。連續(xù)輸注方式維持麻醉的劑量通常為每小時4-12mg/kg體重。對于老年、全身情況差、ASAⅢ至Ⅳ級以及低血容量的患者，應根據病情的嚴重程度以及所用麻醉方法進一步減少本品的劑量。 （2）1個月以上兒童全身麻醉： ①麻醉誘導：需根據患者的反應緩慢增加本品劑量直到出現(xiàn)麻醉起效的臨床體征。根據患者年齡和/或體重調整用藥劑量。大多數年齡在8歲以上的患者使用本品所需麻醉誘導劑量通常為2.5mg/kg體重。該年齡段以下患者的劑量要求更高（2.5-4mg/kg體重）。由于缺少臨床經驗，高危（ASAⅢ和Ⅳ級）的低齡患者推薦使用低劑量。全身麻醉維持時，每小時9-15mg/kg體重的速率連續(xù)輸注，通常能達到滿意的麻醉效果。 ②全身麻醉的維持：3歲以下的患兒與年齡稍大的患兒相比可能需要更高的劑量（在推薦劑量范圍內）。應針對患兒情況調整劑量，需要充分鎮(zhèn)痛時應加倍小心。3歲以下患兒的麻醉維持研究中，藥物的使用時間通常在20分鐘左右，最長時間為75分鐘。除某些特殊情況下需要延長本品的使用時間以外，例如需要避免使用揮發(fā)性麻醉劑的惡性高熱，本品的最長使用時間不應超過60分鐘。本品不得用于1個月以下嬰兒的麻醉誘導和維持。 （3）重癥監(jiān)護室中機械通氣患者的鎮(zhèn)靜：對重癥監(jiān)護室中機械通氣患者進行鎮(zhèn)靜時，建議采用連續(xù)輸注方式給予本品。給藥速度由所需鎮(zhèn)靜深度而定。對于大多數病人，給藥速度在每小時0.3-4.0mg/kg體重時，通常能夠取得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。本品不能用于16歲及以下兒童的重癥監(jiān)護鎮(zhèn)靜。在重癥監(jiān)護狀態(tài)下不建議通過靶控輸注系統(tǒng)（TCI）給予本品。 （4）成年患者診斷和手術操作的鎮(zhèn)靜： ①為了在診斷和手術操作中達到所需的鎮(zhèn)靜效果，需要根據臨床反應來調整劑量和給藥速度。大多數患者需1-5分鐘內給予0.5-1mg/kg體重，本品以產生鎮(zhèn)靜效果?？梢跃徛{整劑量輸注本品達到滿意的鎮(zhèn)靜水平，并以此劑量進行維持。 ②大多數患者需要每小時1.5-4.5mg/kg體重的給藥速度。當需要迅度加深鎮(zhèn)靜程度時，可在輸注狀態(tài)下輔以10-20mg本品（相當于1-2ml本品）快速推注給藥。對于年齡在55歲以上以及ASAⅢ和Ⅳ級的患者，需要降低本品的劑量和給藥速度。本品不得用于16歲及以下患者的診斷和手術操作的鎮(zhèn)靜。 3、給藥方法和持續(xù)時間 （1）給藥方法：經聚氯乙烯（PVC）輸液袋或輸液玻璃瓶進行注射或者連續(xù)輸注，本品可在不稀釋或者以5%葡萄糖溶液或0.9%氯化鈉溶液稀釋的條件下給藥；也可以用0.18%氯化鈉與4%葡萄糖溶液進行稀釋，但應注意低滲透壓可能引起的反應。本品使用前應搖動混勻。在使用前，安瓿瓶頸或者輸液小瓶橡膠塞表面應采用醫(yī)用酒精（噴灑或者擦拭）消毒。使用完畢，打開的容器必須丟棄。本品中不含有抗微生物防腐劑，微生物可在其中滋生。因此，當打開安瓿或者開啟輸液小瓶密封塞后應馬上在無菌條件下將本品抽取到無菌注射器或者輸注裝置中。必須立即開始給藥過程，避免耽擱。輸注過程中必須保證本品藥液及輸注裝置均無菌。在輸注本品過程中如需向其中添加藥物或者液體，必須在靠近靜脈套管留置部位進行。切不可應用帶有微生物過濾器的輸注裝置輸注本品。任一裝有本品的安瓿或輸液小瓶及抽取到注射器內的本品均為一次性使用，并僅限一名患者使用。在給藥結束后所有剩余藥物及注射用品都必須丟棄。 （2）輸注未經稀釋的藥品：當以連續(xù)輸注方式給予本品時，建議應用滴定管、滴數測量器、注射泵或者輸液泵控制輸注速率。根據多種脂肪乳劑胃腸外給藥的經驗，通過一套輸液裝置連續(xù)輸注本品不應該超過12小時。本品的輸液管道以及容器最長使用12小時后必須丟棄或者更換。輸注結束或者更換輸液裝置后，所剩余的藥品必須丟棄。 （3）輸注稀釋后的藥品：當輸注稀釋后的本品時，建議應用滴定管、滴數測量器、注射泵或者輸液泵控制輸注速率，以避免意外輸入大容量稀釋后的本品所造成的風險。本品的最大稀釋比例不能超過1份本品（10mg/ml）與4份5%葡萄糖溶液或者0.9%的氯化鈉溶液，或者0.18%氯化鈉與4%葡萄糖溶液（最小濃度為2mg丙泊酚/ml）。稀釋液的配制應在無菌條件下完成，并即刻使用。本品不可以和其它溶液混合進行注射或者輸注，【注意事項】中所述的除外。為了減輕初次注射時的疼痛，可以向本品中添加不含防腐劑的1%利多卡因（20份本品最多與1份1%的利多卡因注射液混合）。與利多卡因有關的特殊風險請參見【注意事項】和【不良反應】。本品靜脈輸注完畢后，在通過同一條輸液管路給予肌肉松弛劑阿曲庫銨或米庫氯銨前，建議對管路進行沖洗。 4、給藥持續(xù)時間：本品的給藥時間最長為7天。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現(xiàn)而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現(xiàn)不良反應，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但是相關評估尚未完全結束，如需使用，請服用滴劑產品，謹遵醫(yī)囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

已知對丙治酚或其中的乳化劑成分過敏者禁用。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮(zhèn)靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預防，鹽酸西替利嗪不應給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

本品用于全身麻醉誘導和維持，也用于加強監(jiān)護患者接受機械通氣時的鎮(zhèn)靜，也可用于麻醉下實行無痛人工流產手術。

季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

常見的不良反應是低血壓和呼吸抑制，這些不良反應取決于丙泊酚、術前用藥及其它合用藥物的劑量。觀察到的不良反應（發(fā)生頻率表達為：常見≥1/100-＜1/10；很常見≥1/10；不常見≥1/1000-＜1/100；罕見≥1/10000-＜1/1000；非常罕見＜1/10000；未知，根據現(xiàn)有數據無法評估。）具體如下： 1、免疫系統(tǒng)罕見：嚴重超敏反應（過敏反應），可能包括Quincke′s水腫、支氣管痙攣、紅斑和低血壓。 2、精神癥狀罕見：在恢復階段出現(xiàn)欣快感和性抑制解除感。 3、神經系統(tǒng) （1）常見：在麻醉誘導過程中可觀察到自發(fā)運動和肌肉的陣發(fā)性痙攣。 （2）不常見：肌張力障礙和其它不自主運動。 （3）罕見：在恢復階段出現(xiàn)頭疼、暈眩、寒戰(zhàn)及冷感；癲癇樣抽搐，包括角弓反張。 （4）非常罕見：遲發(fā)性癲癇樣發(fā)作，延遲時間可為幾小時到幾天；癲癇患者在使用丙泊酚后出現(xiàn)抽搐反應（個案）；術后意識模糊。 4、心臟和循環(huán)系統(tǒng) （1）常見：輕度或中度低血壓。 （2）不常見：血壓顯著下降。需要接受靜脈補液治療，必要時需要使用縮血管藥物，并減慢本品的給藥速度。當患者患有冠脈灌注障礙、腦灌注障礙或低血容量時，要格外注意可能出現(xiàn)嚴重的血壓下降。 （3）罕見：恢復期心律不齊；在全身麻醉過程中，可能出現(xiàn)逐漸加重的心動過緩（直至心臟停搏）?？梢钥紤]在麻醉誘導及維持過程中給予抗膽堿藥物。 5、呼吸系統(tǒng)、胸廓及縱隔 （1）常見：在麻醉誘導期間出現(xiàn)過度通氣、呼吸暫停和咳嗽。 （2）不常見：在麻醉維持期間出現(xiàn)咳嗽。 （3）罕見：在恢復期出現(xiàn)咳嗽。 （4）非常罕見：使用丙泊酚后出現(xiàn)肺水腫（個案）。 6、胃腸道 （1）常見：在麻醉誘導期出現(xiàn)呃逆。 （2）罕見：在恢復期出現(xiàn)惡心或嘔吐。 （3）非常罕見：使用丙泊酚后出現(xiàn)胰腺炎，但不能確定因果關系。 7、腎及泌尿系統(tǒng) 罕見：長時間應用本品后出現(xiàn)尿變色。 8、全身性癥狀 （1）常見：誘導麻醉后出現(xiàn)皮膚發(fā)熱潮紅。 （2）罕見：術后發(fā)熱。 （3）非常罕見：有報道顯示，當使用劑量超過每小時4mg/kg體重后，極個別重癥監(jiān)護室（ICU）病人出現(xiàn)下列癥候群：橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、高鉀血癥或者心力衰竭，有時會造成致命的后果。 9、給藥部位癥狀 （1）很常見：在最初注射時出現(xiàn)局部疼痛。在最初注射本品過程中可以出現(xiàn)注射部位的局部疼痛，給藥同時應用利多卡因，或者選擇前臂及肘窩處較大的靜脈進行注射或輸注，可將局部疼痛降為最低。合用利多卡因可能產生下列不良反應：眩暈、嘔吐、嗜睡、抽搐、心動過緩、心律不齊和休克。 （2）罕見：血栓和靜脈炎。 （3）非常罕見：血管外意外注射后引起嚴重的組織反應（個案）。

1、本品應由受過訓練的麻醉醫(yī)師或加強監(jiān)護病房醫(yī)生來給藥，不應由外科醫(yī)師或診斷性手術醫(yī)師給藥。用藥期間應保持呼吸道暢通，并備有人工通氣和供氧設備，病人全身麻醉后必須保證完全蘇醒后方能出院。 2、癲癇病人使用本品可能有驚厥的危險。 3、對于心臟、呼吸道或循環(huán)血流量減少及衰弱的病人，使用本品時與其它麻醉藥一樣應該謹慎。 4、本品若與其它可能會引起心動過緩的藥物合用時應該考慮靜脈給予抗膽堿能藥物。 5、脂肪代謝紊亂或必須謹慎使用脂肪乳劑的病人使用本品時應謹慎。 6、本品使用前應搖勻。輸注過程不得使用串聯(lián)有終端過濾器的輸液裝置。一次使用后的丙泊酚注射液所余無論多少，均應該丟棄，不得留作下次重用。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業(yè)人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間，少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。