默沙東GLP-1R/GCGR雙重激動劑在華獲批 GLP-1R激動劑有何作用?
相關(guān)企業(yè): 杭州默沙東制藥有限公司4月19日,國家美國食品藥品監(jiān)督管理局藥品評價中心(CDE)官方網(wǎng)站公布,MSD申報的MK-6024注射液中的MK-6024一類新藥在中國獲得臨床批準(zhǔn),計劃開發(fā)適應(yīng)癥為非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。根據(jù)公眾信息,MK-6024(MSD)是一種GLP-1R/GCGR雙激動劑,每周一次,目前正處于世界第二階段的臨床試驗階段。2020年8月,默沙東獲得了該產(chǎn)品在美國和全球范圍內(nèi)的獨家許可證,價值高達8.7億美元。
GLP-1R和GCGR是維持人體血糖平衡的兩個重要調(diào)節(jié)器,是G蛋白偶聯(lián)受體家族成員。其中,GLP-1R是胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體,主要在進食后發(fā)揮作用,通過與其配體GLP-1相結(jié)合,刺激胰島素分泌,使餐后血糖降低,維持正常水平;GCGR是胰高血糖素受體,在饑餓狀態(tài)下,GCGR通過與其配體胰高血糖素相結(jié)合,使人體血糖水平提高。
研究表明,GLP-1R/GCGR雙激動劑有多種作用,不僅可以通過激活GLP-1R,增加胰島素分泌,減少食物攝入,還可以通過激活GCGR來降低炎癥和脂肪生成。目前,GLP-1R/GCGR雙激動劑治療已成為治療糖尿病、肥胖癥、非酒精性脂肪性肝炎等疾病的新方向。
OXM是韓美公司開發(fā)的一種合成胃泌酸調(diào)節(jié)素(OXM)肽。OXM是一種雙重激動劑,作用于GLP-1R和GCGR。2020年8月,默沙東與韓美公司達成合作,價值高達8.7億美元,獲得該產(chǎn)品在美國和全球開發(fā)和推廣的獨家許可。根據(jù)公開信息,該產(chǎn)品在包括治療伴有和不伴有2型糖尿病的嚴(yán)重肥胖患者在內(nèi)的多個1期和2期臨床試驗中評估了安全性和有效性。
根據(jù)Clininopegdutide官方網(wǎng)站,默沙東正在海外開展一項針對非酒精性脂肪肝的二期臨床試驗。與司美格魯肽相比,該臨床試驗將評估efinopegdutide對NAFLD患者的療效,與司美格魯肽相比,該臨床試驗將評估efinopegdutide對NAFLD患者的療效,與司美格魯肽相比,該臨床試驗將評估efinopegdutide的療效。
根據(jù)公眾信息,非酒精性脂肪肝(通常被稱為脂肪肝)已成為常見的慢性肝病之一,因為它在肥胖和代謝綜合征的流行。NASH是NAFLD的一種進展形式,正成為肝硬化和肝移植的主要原因之一。
efinopegdutide在中國被批準(zhǔn)進行臨床試驗,這意味著它即將在中國進行臨床試驗。