氨氯地平和左旋氨氯地平哪種好 兩款藥物的副作用大嗎?
相關(guān)企業(yè): 輝瑞制藥有限公司別看“氨氯地平”和“左旋氨氯地平”名字很像,他們的功效卻不同。首先,讓他們分別做一下介紹:
專(zhuān)門(mén)“收拾”血管和心肌細(xì)胞,更能“欺負(fù)”血管平滑肌細(xì)胞,擴(kuò)張血管。高血壓、心絞痛和冠心病都怕我。
口服6-12小時(shí)后力量最強(qiáng)大,服用一次可以維持作用35-50小時(shí)。
氨氯地平很優(yōu)秀,更是“青出于藍(lán)而勝于藍(lán)”,不僅力量更強(qiáng)大,而且脾氣特好——不良反應(yīng)小。專(zhuān)治高血壓和心絞痛,尤其適用于“整治”老年合并有高血壓的心絞痛患者。
一日服藥1次即可,我作用時(shí)間更長(zhǎng),可達(dá)35-65小時(shí)。
聽(tīng)起來(lái)似乎差不多嘛。其實(shí)他們真的不一樣!下面我們來(lái)看一下他們的異同。
1,主要適應(yīng)癥
兩個(gè)藥的主要適應(yīng)癥都是:
1、高血壓病
2、心絞痛。
都是長(zhǎng)效降壓和抗心絞痛藥物,都是口服片劑,每天早晨服用一次。
1,成分不同
苯磺酸氨氯地平為光學(xué)消旋體,它有左右兩個(gè)鏡像結(jié)構(gòu)——左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,這兩個(gè)結(jié)構(gòu)如同人的左手和右手一樣,長(zhǎng)相相同但是不能重疊。苯磺酸氨氯地平是由左旋體和右旋體1:1構(gòu)成的外消旋混合物,左旋氨氯地平為去除右旋體后的單一左旋成分。
2, 副作用 大小不同
“小左”副作用比較小,降壓能力比較強(qiáng);
“小右”降壓作用弱,還容易引起頭痛、頭暈、肢端水腫、面部潮紅等不良反應(yīng)。
3,作用效果不同
“小左”的降壓作用約是“小右”的1000倍,是氨氯地平的2倍;
“小右”幾乎無(wú)降壓作用,還可引起頭痛、頭暈、肢端水腫、面部潮紅等不良反應(yīng)。
所以單純用于降血壓時(shí),“小左”更適合。
但是氨氯地平也有自己的優(yōu)點(diǎn),它還能用于射血分?jǐn)?shù)≥40%,且不伴心力衰竭的冠心病的治療,所以若是用于冠心病的降壓治療時(shí),氨氯地平片更為適用。
4,作用時(shí)間不同
兩個(gè)都為長(zhǎng)效降壓藥物,但是作用時(shí)間長(zhǎng)短有差別,氨氯地平半衰期為44.2小時(shí)左右,左旋氨氯地平的半衰期更長(zhǎng)一些,可以高達(dá)50.6小時(shí)。
5,使用劑量不同
左旋氨氯地平服用劑量為2.5mg~5mg/天,氨氯地平為5mg~10mg/天,2.5mg的左旋氨氯地平和5mg的氨氯地平能達(dá)到幾乎相同的降壓效果。
因此在達(dá)到相同治療效果的同時(shí),左旋氨氯地平可以比氨氯地平劑量少50%。
看完這篇文章,您是不是豁然開(kāi)朗了呢?
氨氯地平好比是兩個(gè)孿生兄弟——“小左”和“小右”的組合體,孿生兄弟脾氣大不同,“小左”劑量小力量大,降壓和抗心絞痛作用強(qiáng);“小右”比較懶,不怎么出力,
所以相同劑量的“小左”降壓作用是“組合體”的2倍左右。單純用于降血壓時(shí),“小左”更適合。
“小右”不僅懶還是個(gè)“搗蛋鬼”,容易引發(fā)不良反應(yīng)。但是“小右”也有優(yōu)點(diǎn)哦,他對(duì)于射血分?jǐn)?shù)≥40%,且不伴心力衰竭的冠心病的治療很有幫助,作用要優(yōu)于“小左”。
所以對(duì)于伴有高血壓的冠心病建議優(yōu)先選擇“組合體”氨氯地平。
以上由首都醫(yī)科大學(xué)北京天壇醫(yī)院藥學(xué)部武明芬主管藥師提供答案!
這很容易讓我聯(lián)想到現(xiàn)實(shí)世界里的左撇子人群.
左撇子的世界是一個(gè)非常神奇的世界.
左撇子人群可是一個(gè)不可思議而盛產(chǎn)天才的群體.
回到正題,微觀世界照樣存在左撇子和右撇子,這對(duì)雙胞胎在外貌上頗為相似,比如左旋氨氯地平和氨氯地平,名字非常相似,但性情上(這里指藥效)往往大不一樣.
藥物為什么要分左右撇子呢?
主要是因?yàn)樗幬镉懈弊饔煤退幬镏泻胁黄鹱饔玫某煞?
利用手性技術(shù)將藥物中的導(dǎo)致不良反應(yīng)的成分或者不起作用的成分人為的剔除,從而生產(chǎn)出具有單一旋向(如左旋)的純手性藥物,這就使得純手性的藥物在治療疾病時(shí)有更高的療效,從而可以進(jìn)一步縮短疾病治療用藥的療程.
所謂手性分子是指化學(xué)中分子組成相同但在空間結(jié)構(gòu)上互成鏡像.
氨氯地平的分子構(gòu)型有3種:
1、基本構(gòu)型:消旋體
2、同型異構(gòu)體:則分為如上所述的左旋和右旋
從拮抗活性上來(lái)講:
左旋的拮抗活性是右旋的1000倍,是消旋體的2倍(常用的氨氯地平為消旋體).
氨氯地平屬于鈣拮抗藥,
故而鈣拮抗的活性決定了藥物的降壓效果.
左旋氨氯地平為消旋體氨氯地平的一半劑量時(shí),即可獲得相同的降壓效果,同時(shí)不良反應(yīng)明顯減少.
從臨床統(tǒng)計(jì)用藥情況來(lái)看,輕、中度高血壓病患者使用左旋氨氯地平比其他類(lèi)降壓藥物更安全,能夠最大限度的降低不良反應(yīng)事件的發(fā)生.
左旋氨氯地平(施慧達(dá))是長(zhǎng)效降壓藥,使用它能夠減少血壓波動(dòng)(也就是平穩(wěn)降壓,不會(huì)忽高忽低)、阻止凌晨高血壓(血壓在凌晨半夜升高,此時(shí)血壓升高很容易發(fā)生腦血管意外)、改善或者糾正非勺型高血壓(晚上血壓和白天差不多甚至夜間血壓比白天要高,又叫夜間高血壓).
(圖片來(lái)源于網(wǎng)絡(luò),不作為商業(yè)用途!本文內(nèi)容僅供參考,不作為診斷和用藥的依據(jù),不能代替醫(yī)生和其他醫(yī)務(wù)人員的診斷和治療以及建議,如有身體不舒服,請(qǐng)及時(shí)就醫(yī)。)
其實(shí)左旋氨氯地平比氨氯地平多了兩個(gè)字!
但還是有很多區(qū)別,但首先它兩不但是“地平”這一大類(lèi)藥物,更是“氨氯地平”這一小類(lèi)藥物,他們是親兄弟。
1、哥哥---苯磺酸氨氯地平
1990在輝瑞公司, 絡(luò)活喜 問(wèn)世,是處方量最大的治療高血壓的品牌藥物之一,它在全球的使用已超過(guò)400億個(gè)病人治療日。
2、弟弟---苯磺酸左旋氨氯地平
1999年,施慧達(dá)公司,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純凈左旋體并獲得化合物發(fā)明專(zhuān)利和知識(shí)產(chǎn)權(quán),“苯磺酸左旋氨氯地平”誕生。
研究發(fā)現(xiàn),左旋體降壓作用是右旋體的1000倍,是1:1外消旋體的2倍,右旋體幾乎無(wú)降壓作用。而且右旋體更易引起頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應(yīng)。
總之,苯磺酸氨氯地平(絡(luò)活喜)屬于原研產(chǎn)品,左旋氨氯地平屬于進(jìn)一步研發(fā)的產(chǎn)品。
1、苯磺酸氨氯地平
通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。
不良反應(yīng):
最常見(jiàn)的不良反應(yīng)頭痛和水腫。
2、苯磺酸左旋氨氯地平
治療高血壓初始劑量為2.5mg,一日1次;根據(jù)患者的臨床反應(yīng),可將劑量增加,最大可增至5mg,一日1次。
不良反應(yīng):
頭痛、水腫、疲勞、失眠、心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。
實(shí)際上降壓效果差別還是蠻大的。明顯苯磺酸氨氯地平降壓效果要好一些,至于研究數(shù)據(jù)怎么來(lái)的我們不得而知,我們?cè)谂R床中觀察到的就是苯磺酸氨氯地平:絡(luò)活喜,效果要好。
對(duì)于,我們高血壓患者來(lái)說(shuō),我們需要明確:哪個(gè)降壓藥能夠把我們的血壓降下來(lái),且能夠長(zhǎng)效一天一次服用,且血壓波動(dòng)小,那么我們就服用哪個(gè)降壓藥。
所有的理論知識(shí)與我們關(guān)系不大。
【心血管王醫(yī)生正式授權(quán)原創(chuàng)保護(hù),如有竊取者一定追究法律責(zé)任?!?
左旋氨氯地平(施慧達(dá))和氨氯地平(絡(luò)活喜)都是鈣離子拮抗劑,通過(guò)擴(kuò)張血管而發(fā)揮降壓作用。二者相比,應(yīng)該說(shuō)各有千秋。
氨氯地平含有左旋和右旋兩種同型異構(gòu)體,是消旋混合物。左旋體的鈣拮抗活性是右旋體的近1000倍,是消旋體的2倍。意思就是說(shuō)發(fā)揮降壓作用的有效成分是氨氯地平的“左旋體”。
左旋氨氯地平是把容易引起不良反應(yīng)而且降壓作用弱的右旋體拆除,只剩下能降壓的左旋體。從理論上講,左旋氨氯地平是氨氯地平的1/2劑量時(shí),即可有相同的降壓療效,同時(shí)副作用會(huì)減少。
2.5mg的左旋氨氯地平與5mg的苯磺酸氨氯地平降壓作用是相當(dāng)?shù)?。但是氨氯地平“右旋體”可以促使血管內(nèi)釋放內(nèi)源性的一氧化氮,有保護(hù)血管內(nèi)皮的作用,所以對(duì)冠心病病人降壓的同時(shí),苯磺酸氨氯地平,還可以保護(hù)血管。
對(duì)于很多正在服藥控制高血壓的朋友來(lái)說(shuō),地平類(lèi)藥物一定不會(huì)陌生,硝苯地平,氨氯地平,尼群地平,非洛地平等藥物,都是大家經(jīng)常用到的降壓藥物,在這些地平類(lèi)降壓藥中,氨氯地平作為較新一代的長(zhǎng)效藥物,控壓平穩(wěn),副作用發(fā)生率較短效藥物低,是很多朋友長(zhǎng)期服用降壓的選擇。細(xì)心的朋友會(huì)發(fā)現(xiàn),市面上的氨氯地平片有兩種,一種直接叫氨氯地平片,另一種則叫做左旋氨氯地平片,這兩種藥物有何區(qū)別呢?今天就來(lái)為大家簡(jiǎn)單介紹一下。
想要說(shuō)清楚這個(gè)問(wèn)題,首先要給大家介紹一下“手性藥物”的概念,有一些化學(xué)藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)上存在手性結(jié)構(gòu),所謂手性結(jié)構(gòu),是指這個(gè)化合物從平面結(jié)構(gòu)上來(lái)看完全一致的,因此,也是屬于同一種化合物,但從立體結(jié)構(gòu)上來(lái)看,這種化合物存在兩種不同的結(jié)構(gòu),就像我們的左右手一樣,又或者像照鏡子一樣,互為鏡像,因此,這兩種平面結(jié)構(gòu)相同,而立體結(jié)構(gòu)不同的化合物,又成為對(duì)映異構(gòu)體。
通常情況下,對(duì)于存在手性結(jié)構(gòu)的化學(xué)藥物來(lái)說(shuō),往往存在這樣一種問(wèn)題,它其中的一種異構(gòu)體(一般分為左旋、右旋)有良好的藥效,而另一種異構(gòu)體則沒(méi)有藥效或藥效較弱,這種情況在很多藥物上都存在,除了氨氯地平,比如我們常見(jiàn)的抗生素類(lèi)藥物氧氟沙星,它的左旋異構(gòu)體,左氧氟沙星就是有藥物活性的一半,因此,左氧氟沙星比起氧氟沙星藥效更好;而還有一個(gè)藥物叫做噻嗎洛爾,它的活性成分則正好相反,右旋的噻嗎洛爾具備藥物活性,而左旋異構(gòu)體無(wú)藥物活性。
就氨氯地平這個(gè)藥物來(lái)說(shuō),如果不對(duì)這個(gè)藥物進(jìn)行手性拆分,那么普通的氨氯地平片就是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物,而如果將藥效更好,主要具有降壓作用的左旋氨氯地平拆分出來(lái),單獨(dú)做成制劑,那么就是左旋氨氯地平片,因此,從用藥劑量上來(lái)說(shuō),服用左旋氨氯地平2.5mg劑量,就相當(dāng)于服用氨氯地平片5mg的劑量。
除了藥物活性的不同,左旋氨氯地平在藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間上,也有一定的優(yōu)勢(shì),左旋氨氯地平的藥物半衰期長(zhǎng)達(dá)49.6小時(shí),而右旋氨氯地平的藥物半衰期則為35小時(shí)左右,因此,相對(duì)于普通的氨氯地平片,左旋氨氯地平的降壓持續(xù)時(shí)間,要略微的長(zhǎng)一些。
不管是氨氯地平,還是左旋氨氯地平,這兩個(gè)藥物都是很好的降壓藥,作用時(shí)間長(zhǎng),降壓效果穩(wěn)定,適合大多數(shù)的高血壓患者服用,除了能夠降血壓,還具有緩解心絞痛的作用,長(zhǎng)期服用控制控制血壓穩(wěn)定,還有一定的延緩動(dòng)脈粥樣硬化,保護(hù)心血管的作用。
要說(shuō)副作用,左旋氨氯地平的副作用與氨氯地平也沒(méi)有大的區(qū)別,在服藥初期,應(yīng)當(dāng)注意這個(gè)藥物引起交感神經(jīng)興奮引發(fā)的面色潮紅,心跳加速,頭暈,頭痛等方面的副作用,而長(zhǎng)期用藥,氨氯地平可能會(huì)引起腳踝水腫、牙齦水腫、 便秘 等方面的不良反應(yīng),但是這些不良反應(yīng)的發(fā)生,是有一定幾率的,在不同個(gè)體身上差異也很大,不應(yīng)因?yàn)榕e報(bào)藥物的不良反應(yīng)而排斥用藥控制血壓,只有在服用降壓藥,身體出現(xiàn)不耐受的不良反應(yīng)的情況下,才考慮換服其他類(lèi)型的降壓藥。
左旋氨氯地平(施慧達(dá))和氨氯地平(絡(luò)活喜)相比有什么優(yōu)點(diǎn),副作用大嗎?氨氯地平為左旋氨氯地平和右旋氨氯地平兩個(gè)藥的混合物,兩者各占50%,所謂左旋和右旋為有機(jī)藥物的一種結(jié)構(gòu)特點(diǎn),可以簡(jiǎn)單理解為左手和右手的一個(gè)關(guān)系。左旋氨氯地平為去除右旋氨氯地平后的單體藥物。
氨氯地平和左旋氨氯地平適應(yīng)癥均為高血壓、心絞痛,兩藥口服吸收良好,半衰期長(zhǎng)。左旋氨氯地平降壓作用為右旋體的1000倍,是1:1外消旋體的2倍,因此可以理解為5mg氨氯地平的降壓作用等同于2.5mg的左旋氨氯地平。右旋體幾乎無(wú)降壓作用,但可引起頭暈、頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應(yīng)。左旋氨氯地平的半衰期(50.6h)明顯長(zhǎng)于右旋體(35.5h),左旋體在體內(nèi)不會(huì)轉(zhuǎn)變成右旋體或消旋體,因此相對(duì)氨氯地平來(lái)講生物利用度更高,不良反應(yīng)更少。
近年來(lái)研究表明,左旋氨氯地平在高血壓的治療方面具有可靠療效,其單獨(dú)使用或與其他降壓藥物聯(lián)合使用時(shí),有助于逆轉(zhuǎn)左心室肥厚和改善左心室舒張功能、保護(hù)腎臟功能、改善胰島素抵抗、改善血管內(nèi)皮功能和延緩頸動(dòng)脈粥樣硬化病變的進(jìn)展等作用。
總之,氨氯地平與左旋氨氯地平均為臨床常用的降壓藥物,均為一天服用一次,服藥方便,與其他鈣拮抗劑相比,可提供24h平穩(wěn)的血藥濃度,對(duì)血脂、肝功能無(wú)不良反應(yīng),也明顯減少其他鈣拮抗劑引起的頭痛、面部潮紅等不良反應(yīng),而相對(duì)氨氯地平,左旋氨氯地平半衰期更長(zhǎng),藥效持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),不良反應(yīng)更少,還具有其他靶器官保護(hù)的作用。