為何有的藥物使用需要首劑加倍？日常用藥還應注意這些事項
相關企業(yè)： 博福-益普生(天津)制藥有限公司醫(yī)生醫(yī)囑里出現(xiàn)阿奇霉素首劑加倍?哌唑嗪首劑減半？這些用法用量是否科學合理呢？答案當然是肯定的。大多數(shù)藥物在采取正常給藥方式時無需首劑加倍或者首劑減量，但有一些藥物使用需要首劑加倍，有的需要首劑減倍。這是為什么？請聽逸仙藥師介紹。
一、相關概念
首劑加倍：臨床用藥過程中，為了迅速使血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)濃度，即坪值，使得藥物迅速產(chǎn)生效應，常常采用首劑加倍的方法，即：第一次服藥時，用藥量要加倍。目的是使得藥物在一個半衰期內(nèi)迅速達到穩(wěn)態(tài)濃度，可縮短藥物達到有效濃度的時間，立即發(fā)揮治療作用，迅速緩解病情。一般來說，“首劑加倍”的多為抗微生物藥物。
首劑減量：是為患者對某種藥物的耐受性著想。由于有些藥物作用較強烈，首劑藥物如按常規(guī)劑量給予，則容易導致患者不能耐受，即首劑效應或稱首劑綜合征。為避免首劑效應的發(fā)生，對某些藥物就必須采取“首劑減量”法。引起首劑效應的常見藥物主要見于治療高血壓藥和心力衰竭藥等。
二、那些常見藥物需要首劑加倍？
1、抗微生物藥物類
替考拉寧：一般感染，首劑：靜脈給藥0.4g，維持劑量：0.2g每日一次。重度感染：骨關節(jié)感染.敗血癥.心內(nèi)膜炎.腹膜炎等。首劑：每12小時靜脈給藥0.4g，連續(xù)3次，維持劑量：0.4g每日一次。
阿奇霉素:對感染（除沙眼衣原體等所致的性傳播疾?。┑闹委煟菏兹辗?00mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg；或總劑量相同，每日一次服用本品500mg共三天。
替加環(huán)素:推薦的給藥方案為首劑100mg，然后，每12小時50mg。
米諾環(huán)素:成人首次劑量為0.2g，以后每12或24小時再服用0.1g，或遵醫(yī)囑。
多西環(huán)素:抗菌及抗寄生蟲感染：第一日100mg，每12小時1次，繼以100～200mg，一日1次，或50～100mg，每12小時1次。
替硝唑:厭氧菌感染性疾病時，口服首劑2g，維持量每次1g，每日一次，一半療程5~6日。
甲硝唑：成人常用量：靜脈給藥首次按體重15mg/kg，維持量按體重7.5mg/kg，每6～8小時靜脈滴注一次。
奧硝唑：治療婦科、外科及口腔科與厭氧菌感染有關的急性感染時，首劑靜脈滴注1.0g，以后每12小時靜滴0.5g，共5-10日。兒童按每12小時10mg/kg劑量靜脈滴注。
伏立康唑：靜脈滴注：第一個24h，每次6mg/kg，q12h；維持量：每次4mg/kg，q12h；口服：第一個24h，每次400mg，q12h；維持量：每次200mg，q12h
氟康唑:治療念珠菌性口咽炎或食管炎、隱球菌性腦膜炎以及嚴重深部念珠菌感染時首劑量加倍；
卡泊芬凈：第一天單次70mg負荷劑量，隨后每天單次50mg。
氯喹：首次劑量為每日0.4g，分次服用。當療效不再進一步改善時，劑量可減至0.2g維持。
2、 止瀉藥
如地衣芽孢桿菌、嗜酸性乳桿菌、 蒙脫石散 劑、鹽酸洛哌丁胺等用于治療急性 腹瀉 時需要首劑加倍。
3、心血管藥物
阿司匹林：降低急性心肌梗死風險首劑藥量300mg，維持劑量100·200mg/日
氯吡格雷：對于接受侵入性治療（PCI）的患者，可以使用負荷劑量600mg，以更快速達到對血小板功能的抑制。對于非ST段抬高性急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死）患者，應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始，然后以75mg，每日1次連續(xù)服藥。
三、那些常見藥物需要首劑減半？
引起首劑效應的常見藥物主要有：
1、抗高血壓藥物
α-受體阻滯劑，如哌唑嗪:口服，一次0.5-1mg，每日2-3次（首劑為0.5mg，睡前服）。
β-受體阻滯劑，如美托洛爾：心力衰竭應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用本藥。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2～3次，最大劑量可用至一次50～100mg，一日2次。
鈣離子拮抗劑，如硝苯地平：建議從小劑量開始服用，一般首劑用量10mg/次，一日3次口服。
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，如依那普利：首劑用量為10mg至20mg，每日1次。常用維持劑量為每日20mg，腎血管性高血壓，應從較小的劑量（如5mg或2.5mg）開始治療。
血管緊張素II受體阻滯劑，如厄貝沙坦推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次。
2、洋地黃類正性肌力藥
地高辛：口服地高辛初始劑量為0.125mg，維持量，每日一次0.125～0.5mg。
西地蘭：靜脈注射成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，首劑0.4－0.6mg，以后每2－4小時可再給0.2－0.4mg，總量1－1.6mg。本品靜脈注射獲滿意療效后，可改用地高辛常用維持量以保持療效。
3、甲狀腺激素
左甲狀腺素鈉：口服，成人一般初始劑量每日25-50ug，最大劑量不超過100ug，可每隔2-4周增加25-50ug，直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50-200ug。
4、他汀類調(diào)血脂藥
阿托伐他汀鈣：常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調(diào)整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為80mg每日一次。
5、柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶：主要用于炎癥性腸病。口服，成人初劑量為一日2-3g，分3-4次口服，無明顯不適量，可漸增至一日4-6g，待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量，一日1.5-2g。
6、卡馬西平
卡馬西平成人初始劑量每次100~200mg，每天1~2次；逐漸增加劑量直至最佳療效（通常為每次400mg，每天2~3次）。
四、首劑加減使用需謹慎
首劑加減有必要，但并非每種藥都應首劑加倍或減量，應用必須謹慎：
1、在眾多藥物中只有少數(shù)藥才能首劑加倍，不加選擇地首劑加倍，反而有可能造成病人中毒。經(jīng)常有 感冒 藥首劑加倍導致中毒的例子。
2、首劑加倍并非適合所有人，對于老人、年幼者等特殊人群或者肝腎功能衰退患者，首劑加倍服用反而會對機體造成損害。
3、需根據(jù)病種決定是否需要首劑加倍。比如替硝唑，用來治療腹腔感染、肺炎、牙周感染等各種厭氧菌感染性疾病，通常需要首劑加倍，但用于治療陰道滴蟲病等感染性疾病時，則無需首劑加倍。
4、藥物治療窗窄的藥物首劑加倍必須謹慎，監(jiān)測血藥濃度，以免出現(xiàn)中毒。比如地高辛的治療窗窄，血清有效濃度為0.8~2.0ng/ml，大于2.0~2.5ng/ml時應警惕藥物過量或中毒反應。
5、有的藥物首劑效應的發(fā)生率與用藥的劑量有關，開始用藥的劑量越大，首劑效應的發(fā)生率越高。因此，對于具有這種性質(zhì)的藥物，其用量應從小劑量開始，根據(jù)病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全。
