馬來酸左旋氨氯地平片效果如何 該藥和苯磺酸左旋氨氯地平片有什么不同?
相關(guān)企業(yè): 輝瑞制藥有限公司馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩者有效成分相同,都為左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用于高血壓、冠心病、心絞痛的治療。
兩者的主要區(qū)別是結(jié)合的酸根不同。氨氯地平為弱堿性,水溶性差,不穩(wěn)定,所以需要與酸根結(jié)合成鹽以增加其溶解性和穩(wěn)定性。
氨氯地平最早是由輝瑞研制的,以苯磺酸與氨氯地平結(jié)合,其商品名為 絡(luò)活喜 。之后施慧達(dá)制藥公司在苯磺酸氨氯地平的基礎(chǔ)上,通過手性拆分技術(shù),去除了氨氯地平中的右旋成分(右旋成分無效且增加 副作用 ),制成了苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達(dá))。
之后石藥集團(tuán)又在苯磺酸左旋氨氯地平的基礎(chǔ)上進(jìn)行了酸根改變,制成了馬來酸左旋氨氯地平(玄寧)。
所以說苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平都為國產(chǎn)降壓藥。最早輝瑞制藥公司以苯磺酸與氨氯地平結(jié)合,考慮到的是苯磺酸比馬來酸酸性較強(qiáng),所以與弱堿氨氯地平成鹽后更穩(wěn)定。
有一個(gè)關(guān)于《不同成鹽方式的左旋氨氯地平片的穩(wěn)定性考察》研究顯示:在加速試驗(yàn)下,施慧達(dá)和玄寧中左旋氨氯地平含量無明顯變化,但是強(qiáng)光照射試驗(yàn)表明施慧達(dá)較玄寧更穩(wěn)定。
另外由于馬來酸較苯磺酸酸性弱一點(diǎn),所以其與左旋氨氯地平成鹽后在體內(nèi)可能溶解速度更快一些。