苯磺酸左氨氯地平片降壓效果如何 降壓藥該怎么選擇才對

目前，臨床使用的降壓藥林林總總估計有幾十種，但歸納起來大致分為六類，差不多10年發(fā)明一類新藥。為了方便大家記憶，我將六類降壓藥歸納為：

A：α受體阻斷劑，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI，普利類），血管緊張素受體阻滯劑（ARB，沙坦類）；

B：β受體阻斷劑；

C：鈣離子通道阻滯劑（CCB，地平類）；

D：利尿劑。

α-受體阻斷劑

1940s上市，代表藥為特拉唑嗪。

1、機理：

通過阻斷腎上腺素α受體，直接擴張血管而降壓。

2、優(yōu)勢：

降壓作用比較強；對血糖、血脂沒有影響，甚至還有改善作用；對前列腺增生有治療作用。

3、劣勢：

降壓作用太強，能反射性引起心率增快，個別患者因此誘發(fā)心絞痛；體位性低血壓（臥位或蹲位突然站立等體位改變時出現(xiàn)低血壓甚至虛脫）。

4、選擇：

因其 副作用 大，臨床不作為一線降壓藥，較少使用或者不首選使用。但對惡性高血壓、腎性高血壓等難治性高血壓，還可以使用。

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）

1980s上市。由于這類藥的藥名中都有“普利”二字，所以通俗稱普利類，代表藥貝那普利、福辛普利，其它還有卡托普利、依那普利、賴諾普利、雷米普利，培哚普利等。

1、機理：血管緊張素II是一種強烈的收縮血管的物質(zhì)，是導(dǎo)致高血壓的“元兇”之一，減少血管緊張素II的生成，或者阻斷其作用就可以降血壓。普利類降壓藥通過抑制血管緊張素II的生成，以此來降血壓。

2、優(yōu)勢：擴張腎小球的出球小動脈，降低腎小球球內(nèi)壓，有降尿蛋白和延緩腎損害（保腎）的作用，是腎臟病和糖尿病患者高血壓的首選藥物；不影響性功能，甚至還有改善作用；對心肌肥厚有較好的療效；對血尿酸、血脂、血糖有益。

3、劣勢：干咳，東亞人干咳的發(fā)生率尤其高，這也是這類藥逐漸被冷落的原因；血鉀升高、血肌酐升高等副作用。血鉀升高和血肌酐升高的發(fā)生率并不高，但一旦發(fā)生比較危險；孕婦禁止使用；雙側(cè)腎動脈狹窄禁止使用。

4、選擇：慢性腎臟病的高血壓首選；糖尿病腎病的高血壓首選；慢性腎臟病和糖尿病出現(xiàn)蛋白尿，無論有沒有高血壓，也應(yīng)該使用；年輕人高血壓。

血管緊張素受體阻斷劑（ARB）

1990s上市。由于這類藥的藥名中都有“沙坦”二字，所以通俗稱沙坦類，代表藥纈沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦，其它還有氯沙坦，替米沙坦，奧美沙坦等。該類藥是目前最新上市的降壓藥，可以說個個都是精品。

1、機理：血管緊張素II是一種強烈的收縮血管的物質(zhì)，是導(dǎo)致高血壓的“元兇”之一，減少血管緊張素II的生成，或者阻斷其作用就可以降血壓。沙坦類降壓藥對血管緊張素II的生成沒有影響，但可阻斷血管緊張素II的作用，以此來降血壓。

2、優(yōu)勢：擴張腎小球的出球小動脈，降低腎小球球內(nèi)壓，也有降尿蛋白和延緩腎損害（保腎）的作用，是腎臟病和糖尿病患者高血壓的首選藥物；不影響性功能，甚至還有改善作用；無反射性心動過速，對心肌肥厚有較好的療效；對血尿酸、血脂、血糖有益，氯沙坦還有降尿酸作用；沒有干咳。

3、劣勢：血鉀升高、血肌酐升高等副作用。血鉀升高和血肌酐升高的發(fā)生率比普利類低，但一旦發(fā)生比較危險，所以更受關(guān)注；孕婦禁止使用；雙側(cè)腎動脈狹窄禁止使用。

4、選擇：慢性腎臟病的高血壓首選；糖尿病腎病的高血壓首選；慢性腎臟病和糖尿病出現(xiàn)蛋白尿，無論有沒有高血壓，也應(yīng)該使用；年輕人高血壓。

最初認為，血肌酐＞265μmol/L就不能使用普利類降壓藥，血肌酐＞350umol/L就不能使用沙坦類降壓藥，甚至有人誤認為只要血肌酐升高就不能使用這兩類藥物。后來大量的資料證實，這些擔(dān)心都是多余的，血肌酐值已不再是 禁忌 。

但要監(jiān)測血肌酐的變化，如果使用過程中血肌酐升高＞30%應(yīng)該減量，如果升高大于50%就應(yīng)該停藥。血鉀大于5.5mmol/L，或者孕婦，或者雙側(cè)腎動脈狹窄，都不能使用普利類降壓藥和沙坦類降壓藥。

此外，普利類降壓藥和沙坦類降壓藥不能合用，只能任選其一。

β受體阻斷劑

1960s上市，代表藥物美托洛爾。

1、機理：腎上腺素受體分為3種類型，即β1受體、β2受體和β3受體。β1受體主要分布于心肌，激動可引起心率增快和心肌收縮力增加，阻斷可導(dǎo)致心率減慢、心肌收縮力減弱；β2受體分布于支氣管，激動可引起支氣管擴張、阻斷可導(dǎo)致支氣管痙攣；β3受體主要分布于脂肪細胞上，激動可引起脂肪分解。

用于降壓的β1受體阻斷劑就是阻斷β1受體的作用，通過減慢心率和減弱心肌收縮力而降壓。

2、優(yōu)勢：減慢心率，減少心肌耗氧；可降低心力衰竭的總體死亡率；降壓的同時，對竇性心動過速、室性早搏、房性早搏等心律失常有治療作用。

3、劣勢：心動過緩；加重房室傳導(dǎo)阻滯，II度以上房室傳導(dǎo)阻滯是其絕對禁忌癥；非選擇性阻斷劑可誘發(fā)哮喘。

4、選擇：β受體阻斷劑目前分為三代：

第一代，為非選擇性β受體阻斷劑，代表藥為普萘洛爾。這一類藥物不加選擇的阻斷三種受體，不但引起心率減慢、血壓下降，還能引起支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘，還干擾糖代謝，導(dǎo)致血糖升高。降壓能力不強，副作用卻不少，所以這一類藥基本上已被淘汰。

第二代，選擇性的阻斷β 1受體，代表藥為美托洛爾，其它還有阿替洛爾，比索洛爾等?？山档脱獕?，減慢心率，對氣管和血糖沒有影響小，是目前β-受體阻斷劑的主力軍，可優(yōu)先選擇。

第三代，也是非選擇性β受體阻斷劑，但添加了α受體阻斷劑，拮抗了第一代藥的副作用，而且降壓效果更好，是β受體阻斷劑這一類藥中冉冉升起的新星。代表藥為阿羅洛爾、卡維地洛等。

β-受體阻斷劑對心臟有額外的保護作用，對以舒張壓（低壓）高為主的高血壓可優(yōu)先選擇使用。此外，對焦慮癥引起的高血壓，以及精神因素占主要作用的高血壓可優(yōu)先選擇。

鈣通道阻滯劑（CCB）

1970s上市，也叫鈣拮抗劑。由于這類藥的藥名中都有“地平”二字，所以通俗稱“地平類”，代表藥苯磺酸氨氯地平。

1、機理：通過阻斷心肌和血管壁平滑肌細胞膜上的鈣離子通道，而減弱心肌收縮力，降低心肌氧耗量，直接擴張外周血管，從而使血壓降低。

2、優(yōu)勢：降壓作用強；對老年單純收縮壓升高療效較好；安全，幾乎沒有禁忌，可用于所有的病例，嚴(yán)重腎衰也可以使用；降壓的同時有心腦等重要臟器的保護作用；可與任何其他類降壓藥聯(lián)合使用。

3、劣勢：第一代鈣拮抗劑引起反射性交感神經(jīng)系統(tǒng)興奮，可導(dǎo)致心率加快甚至猝死，已被禁止使用；體位性低血壓；面色潮紅、頭痛；腳踝部水腫；牙齦增生。

4、選擇：CCB是一個大家族，成員眾多，“性別、年齡、性格”等各不相同。概括起來，目前分為老少三代。

第一代：代表藥硝苯地平。這類藥起效快，藥效維持時間短，需要每天服用3次。服用后血壓很快降低，但由于血管迅速擴張，患者常常感到頭痛頭暈，面紅耳赤，心跳加快。硝苯地平由于起效快、失效快的特點，即使每日服用三次，血壓也很難平穩(wěn)。

而且長期單獨使用硝苯地平降壓容易引起猝死，所以，硝苯地平已經(jīng)被禁用于長期降壓使用。現(xiàn)在多用于惡性高血壓和特別高的血壓臨時降壓使用，但現(xiàn)在認為即使這樣，它也是不安全的，所以盡量避免使用。

第二代：代表藥硝苯地平控釋片。為了克服硝苯地平的缺點，一些藥廠將硝苯地平穿上一件特殊的外衣，以延長藥物的釋放時間，達到作用持續(xù)時間延長、副作用減少的目的。這就是第二代藥物，包括硝苯地平控釋片，硝苯地平緩釋片。

每天服用1-2次。猝死的副作用沒有了，但面紅耳赤等副作用還存在，長期使用還會出現(xiàn)牙齦增生、下肢輕度水腫等。此類藥物不能掰成兩半服用。

第三代：代表藥物苯磺酸氨氯地平，其它還有國內(nèi)仿制藥比如苯磺酸左氨氯地平片、 苯磺酸氨氯地平片 、左旋氨氯地平，拉西地平等。其中苯磺酸氨氯地平的半衰期長達35-50小時，是目前所有的降壓藥中維持時間最長的降壓藥。

因此不需要緩釋或控釋，每日服用一次就可以，而且24小時平穩(wěn)控制血壓。它的吸收和療效不受患者胃腸道功能和食物的影響，也可以和絕大多數(shù)藥物一起服用，還可以掰成兩半服用。另外，由于它的作用持續(xù)時間很長，患者偶爾漏服一次也不會造成血壓升高。因此是最常用的CCB，也是目前最常用的降壓藥之一。

利尿劑

1950s上市，代表藥物是氫氯噻嗪。

用于降壓的利尿劑大體分為4種：

1、噻嗪類利尿劑：代表藥氫氯噻嗪；

2、袢利尿劑：代表藥呋塞米；

3、醛固酮拮抗劑：也稱保鉀利尿劑，代表藥螺內(nèi)酯；

4、噻嗪樣利尿劑：代表藥吲達帕胺。

1、機理：

鈉攝入過多、水鈉潴留導(dǎo)致體內(nèi)的血容量過多，是導(dǎo)致高血壓的一個重要原因，而且體內(nèi)過多的鈉還會抑制某些降壓藥的療效。利尿劑治療高血壓不是為了排尿，而是為了排鈉，通過排鈉來降壓。利尿劑是降壓治療的基礎(chǔ)用藥，幾乎能和其它任何降壓藥聯(lián)合使用。

2、優(yōu)勢：

作用較緩，降壓平穩(wěn)，老年人使用比較安全；可增加普利類和沙坦類降壓藥的降壓效果；對高血壓合并水腫、心衰者療效更滿意。

3、劣勢：

降壓作用較弱；噻嗪類和噻嗪樣利尿劑長期使用有低血鉀的風(fēng)險，醛固酮拮抗劑有高血鉀的風(fēng)險；干擾尿酸代謝，常誘發(fā)痛風(fēng)；對血糖、血脂的代謝也有不利影響。

4、選擇：

氫氯噻嗪的利尿作用較緩，但排鈉作用不差，所以是降壓用利尿劑的首選藥。氫氯噻嗪的用量為每日12.5mg~25mg（半片-1片），如果加大劑量，降壓的作用未增加，但低血鉀的風(fēng)險就會加大，所以降壓多選用小劑量。一些沙坦類降壓藥比如厄貝沙坦氫氯噻嗪片、纈沙坦氫氯噻嗪片、氯沙坦氫氯噻嗪等就是在制藥時加入了12.5mg的氫氯噻嗪片，以增加降壓效果。

螺內(nèi)酯的利尿作用也比較緩，是醛固酮增多癥引起的繼發(fā)性高血壓的特效治療藥物。因其減少鉀的排泄，可抵消其它利尿劑導(dǎo)致的低血鉀，常與噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用，既可增加利尿效果，又可避免血鉀紊亂。長期單獨使用可能引起高血鉀。

注意：螺內(nèi)酯可引起男性乳房發(fā)育等女性化傾向，所以年輕男性高血壓患者使用要慎重。

呋塞米的利尿作用非常強，用于嚴(yán)重水腫、心衰等的利尿治療，常引起低血鉀，所以較少用于降壓治療。

吲噠帕胺片是一種噻嗪樣利尿劑，具有噻嗪類利尿劑和鈣拮抗劑樣的作用，通過排鈉和擴張血管來降壓。

復(fù)方制劑

除了以上的單藥之外，還有兩種或兩種降壓藥的復(fù)合制劑，目的是方便用藥，或者增強療效，或者降低價格。

1、復(fù)方利血平氨苯蝶啶片：

是我國著名的胸心血管外科專家吳英愷院士和著名數(shù)學(xué)家華羅庚根據(jù)數(shù)學(xué)優(yōu)選法共同研制的復(fù)方降壓藥，其組份為氫氯噻嗪、氨苯蝶啶、硫酸雙肼屈嗪和利血平等。療效肯定，價格低廉，用于輕、中度高血壓。該藥研制時，一些新降壓藥還未上市，而其中的成分比如利血平作為單藥已經(jīng)被淘汰?；鶎邮褂幂^廣。

2、沙坦類降壓藥+氫氯噻嗪：

比如厄貝沙坦氫氯噻嗪片、纈沙坦氫氯噻嗪片、氯沙坦氫氯噻嗪等，在制藥時加入了12.5mg（相當(dāng)于半片）的氫氯噻嗪，以提高療效。但該類復(fù)方藥的價格往往高于兩個單藥的價格，從價格上不占優(yōu)勢，所以未受到醫(yī)保的青睞。

3、纈沙坦氨氯地平片：

一片藥相當(dāng)于一粒纈沙坦+一粒氨氯地平，而價格低于兩個單藥的價格，療效增強，對聯(lián)合用藥者更方便。

選擇長效藥： 第三代CCB、ACEI、ARB都是長效藥。長效藥用藥簡單，每日一次用藥即可，不易發(fā)生漏服現(xiàn)象，所以患者更容易接受。而且長效藥藥效維持時間長，能保持血壓平穩(wěn)控制。

聯(lián)合用藥： 除非早期高血壓單一用藥之外，一般提倡2-3種降壓藥聯(lián)合使用。這樣副作用小，療效好。如果一種藥血壓控制不好，應(yīng)加品種不加量，一味的加量，療效未必增加多少，副作用卻明顯增加了。

按時吃藥： 藥物的維持時間都是固定的，按時吃藥能夠使血液中藥物的濃度保持穩(wěn)定，當(dāng)然血壓也能保持穩(wěn)定。切忌按需吃藥——血壓高了吃藥，血壓正常了就不吃。如果這樣，血壓總是處于波動中，而并發(fā)癥大多是在血壓波動時發(fā)生的。

公認理想的組合有：ARB或ACEI+利尿劑；第三代CCB+利尿劑；ARB或ACEI+第三代CCB；第三代CCB+β-受體阻斷劑；ARB+第三代CCB+利尿劑。

尤其是最后一個組合，對大部分高血壓基本上是戰(zhàn)無不勝。