琥珀酸索利那新片

琥珀酸索利那新片

磷酸二氫鈉

化學名稱：琥珀酸索利那新， 　　（3R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。 　　化學結(jié)構式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

安斯泰來制藥（中國）有限公司

湖南華納大藥廠股份有限公司

國藥準字J20140096

國藥準字H20034163

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

1.用于低磷血癥預防和治療。亦作為全靜脈高營養(yǎng)療法磷添加劑，預防低磷血癥。 2.尿路感染的輔助用藥，本藥能使尿液酸化，從而增強杏仁酸烏洛托品和馬尿酸烏洛托品的抗菌活性，并能消除尿路感染時含氨尿液的氣味和混濁。 3.含鈣腎結(jié)石的預防。本藥能使尿液酸化，增加鈣的溶解度，阻止尿中鈣沉積，從而預防含鈣腎結(jié)石的復發(fā)。 4.高鈣血癥的治療。近年來已不常用本藥治療高高鈣血癥，而應用其他更為安全和有效方法。

本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5毫克），必要時可增至每日一次，每次兩片（1...

由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發(fā)生頻率與劑量有關。 　　本品被報告最常見的不良反應是口干。5mg每日1次治療患者的發(fā)生率為11%，10mg每日1次的發(fā)生率為22%，而安慰劑治療的發(fā)生率為4%。通?？诟傻某潭葹檩p度，偶見患者需中斷治療?？傮w而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。（表見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：無妊娠期女性服用索利那新的臨床數(shù)據(jù)。動物研究未顯示本品對生育力、胚胎發(fā)育或分娩的直接有害影響。對人體的潛在危險未知，對妊娠期女性處方時應謹慎。 哺乳 　　無索利那新在人乳中分泌的數(shù)據(jù)。在小鼠的乳汁中可檢測到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴性的發(fā)育停滯。因此，哺乳期婦女應避免使用本品。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應使用本品。 老年用藥：不需要根據(jù)年齡進行劑量調(diào)整。在老年（65～80歲）志愿者中進行的琥珀酸索利那新隨機、安慰劑對照、雙盲、多劑量研

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

1.用于低磷血癥預防和治療。亦作為全靜脈高營養(yǎng)療法磷添加劑，預防低磷血癥。 2.尿路感染的輔助用藥，本藥能使尿液酸化，從而增強杏仁酸烏洛托品和馬尿酸烏洛托品的抗菌活性，并能消除尿路感染時含氨尿液的氣味和混濁。 3.含鈣腎結(jié)石的預防。本藥能使尿液酸化，增加鈣的溶解度，阻止尿中鈣沉積，從而預防含鈣腎結(jié)石的復發(fā)。 4.高鈣血癥的治療。近年來已不常用本藥治療高高鈣血癥，而應用其他更為安全和有效方法。

藥理作用：索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑，對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動，從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁，尿急和尿頻癥狀。 　　毒理研究：常規(guī)的安全藥理學研究、重復給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用沒有特殊危險。

使用本品治療前應確認引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾?。?。若存在尿道感染，應開始適當?shù)目咕委煛?　　下列患者應謹慎使用： 　?。?明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風險； 　　－ 胃腸道梗阻性疾??；有胃腸蠕動減弱的危險 ； 　?。?嚴重腎功能障礙（肌酐清除率≤30 mL/min ；參見[用法用量]和[藥代動力學]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次； 　?。?中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7-9分 ；參見[用法用量]和[藥代動力學]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次； 　?。?同時使用酮康唑等強力細胞色素P450 3A4抑制劑；參見[用法用量]和[藥物相互作用]； 　　－ 食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）； 　　－ 自主神經(jīng)疾病。 　　神經(jīng)原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立。 　　遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應使用本品。 　　最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。 　　對駕駛和操作機械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲