美司鈉注射液

美司鈉注射液

甲氨蝶呤片

本品主要成份為：美司鈉，其化學名稱為：α-巰基乙基磺酸鈉鹽。 分子式：C2H5NaO3S2 分子量：164.18 其輔料為注射用水。

甲氨蝶呤。

齊魯制藥(海南)有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20093180

國藥準字H19983205

預防環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、氯磷酰胺等藥物的泌尿道毒性。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓?。?、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品常用量為環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、氯磷酰胺劑量的20％，靜脈注射或靜脈滴注，給藥時間為0小時段(用細胞抑制劑的同一時間)、4小時后及8小時后的時段，共3次。對兒童投藥次數(shù)應較頻密（例如6次）及在較短的間隔時段（例如3小時）為宜。使用環(huán)磷酰胺作連續(xù)性靜脈滴注時，在治療的0小時段，一次大劑量靜脈注射本品，然后再將本品加入環(huán)磷酰胺輸注液中同時給藥（本品劑量可高達環(huán)磷酰胺劑量的100％）。在輸注液用完后約6～12小時內(nèi)連續(xù)使用本品（劑量可高達環(huán)磷酰胺劑量的50％）以保護尿道。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

尚不明確。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

預防環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、氯磷酰胺等藥物的泌尿道毒性。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑?。?、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

少見靜脈刺激及過敏反應（如皮膚粘膜反應）。本品單一劑量按體重超過60mg/kg時，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、痙攣性腹痛及腹瀉等。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

本品的保護作用只限于泌尿系統(tǒng)，所有其他對使用環(huán)磷酰胺治療時所采取的預防及治療措施均不受本品影響。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；