柳氮磺吡啶腸溶片

柳氮磺吡啶腸溶片

鹽酸洛哌丁胺膠囊

化學(xué)名稱：5-[對(duì)-（2-吡啶胺磺?；┍絔偶氮水楊酸。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C18H14N4O5S 分子量：398.39。

鹽酸洛哌丁胺?；瘜W(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

上海信誼天平藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020557

國(guó)藥準(zhǔn)字H10910085

潰瘍性結(jié)腸炎：治療輕至中度的潰瘍性結(jié)腸炎；在重度潰瘍性結(jié)腸炎中可作為輔助治療，亦可用于潰瘍性結(jié)腸炎緩解期的維持治療。 Crohn’s病（克隆?。河糜谥委熁顒?dòng)期的克隆病，特別是那些累及結(jié)腸的患者。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：對(duì)水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和對(duì)水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（多關(guān)節(jié)型）。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

服用劑量應(yīng)根據(jù)患者對(duì)治療的反應(yīng)情況及對(duì)藥物的耐受性決定，片劑應(yīng)在每日固定的時(shí)間服...

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過(guò)敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：?1.磺胺藥可穿過(guò)血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。 ?2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無(wú)致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

潰瘍性結(jié)腸炎：治療輕至中度的潰瘍性結(jié)腸炎；在重度潰瘍性結(jié)腸炎中可作為輔助治療，亦可用于潰瘍性結(jié)腸炎緩解期的維持治療。 Crohn’s?。寺〔。河糜谥委熁顒?dòng)期的克隆病，特別是那些累及結(jié)腸的患者。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：對(duì)水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和對(duì)水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（多關(guān)節(jié)型）。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5－氨基水楊酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明確，可能與其在動(dòng)物和體外試驗(yàn)中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān)，動(dòng)物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶（SSZ）能與結(jié)締組織親和，并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對(duì)較高的水平。對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5－氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5－氨基水楊酸。本品是主要通過(guò)柳氮磺吡啶還是其主要代謝產(chǎn)物產(chǎn)生抗風(fēng)濕性作用尚不明確。 (詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動(dòng)劑，通過(guò)激動(dòng)腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動(dòng)和分泌，延長(zhǎng)腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過(guò)效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對(duì)犬進(jìn)行12個(gè)月和對(duì)大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長(zhǎng)期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

?1.肝功能不全、腎功能不全、血小板減少及粒細(xì)胞減少等血液系統(tǒng)障礙患者不應(yīng)服用柳氮磺吡啶，除非其潛在獲益大于風(fēng)險(xiǎn)。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、血紫質(zhì)癥、嚴(yán)重過(guò)敏、支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。 ?2.柳氮磺吡啶用于全身型幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患兒時(shí)可能引起血清病樣反應(yīng)，因此不推薦用于此類患兒。 ?3.口服柳氮磺吡啶可抑制葉酸的吸收和代謝引起葉酸缺乏從而導(dǎo)致嚴(yán)重的血液系統(tǒng)障礙（如巨紅細(xì)胞癥和血細(xì)胞減少癥），可以通過(guò)給予葉酸制劑使葉酸達(dá)到正常。 ?4.服用柳氮磺吡啶期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時(shí)服堿化尿液的藥物、失水、休克和老年患者應(yīng)用柳氮磺吡啶易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用柳氮磺吡啶。 ?5.對(duì)呋噻米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物過(guò)敏者慎用。 ?6.治療中須注意檢查。 （1）全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。 （2）直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量。 （3）治療中定期進(jìn)行尿液檢查（每2~3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 （4）肝、腎功能檢查。 7.遇有胃腸道刺激癥狀，除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對(duì)于急性腹瀉，如服用本品48小時(shí)后，臨床癥狀無(wú)改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí)，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報(bào)道。雖然尚無(wú)本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過(guò)代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對(duì)過(guò)量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時(shí)，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時(shí)，應(yīng)予以注意。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。