他達(dá)拉非片

他達(dá)拉非片

甲磺酸多沙唑嗪片

本品主要成份為他達(dá)拉非。

本品化學(xué)名稱為：[1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1，4-苯并二噁烷-2-撐羰基)]哌嗪甲磺酸鹽。分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59

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國藥準(zhǔn)字H20203487

國藥準(zhǔn)字H20020111

治療勃起功能障礙(ED，ErectileDysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的癥狀和體征。

原發(fā)性高血壓；良性前列腺增生。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響。不要那開他達(dá)拉非片，本品需整片服用。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長達(dá)36小時內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達(dá)拉非片：每日一次服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時間服用，無需考慮何時進(jìn)行性生活。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達(dá)拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險獲益，選擇適宜的治療方案。其余詳見內(nèi)部說明書。

1.成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量；首劑及調(diào)整劑量時宜睡前服。維持量為1-8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。 2.小兒劑量尚未確定。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)因?yàn)殚_展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過9000名男性服用了他達(dá)拉非。在每8日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有1434,905和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者,接受了至少6個月和1年的治療。其余詳見內(nèi)部說明書。

對喹唑啉類(如哌唑嗪，特拉唑嗪)過敏者。服用本品后發(fā)生嚴(yán)重低血壓者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：風(fēng)險總結(jié)他達(dá)拉非不用于女性。目前尚無孕婦使用他達(dá)拉非的數(shù)據(jù)，無法了解任何與藥物有關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風(fēng)險。在動物生殖研究中，在器官發(fā)生期經(jīng)口給予劑量最高為人體最大推薦劑量(MRHD,MaximumRecommendedHumanDose,20mg/天)11倍的他達(dá)拉非對妊娠大鼠或小鼠沒有產(chǎn)生不良的發(fā)育影響(見以下數(shù)據(jù))。動物數(shù)據(jù)一動物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)經(jīng)口給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD,20mg/天)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的證據(jù)。在一項(xiàng)產(chǎn)前/產(chǎn)后發(fā)育研究中,給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC在劑量超過MRHD的16倍時，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見【藥理毒理】)。另一項(xiàng)劑量水平為60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后發(fā)育研究觀察到，出生后幼仔的生存期降低。母體毒性的未見反應(yīng)劑量(NOELNoObservedEffectLevel)為每日200mg/kg,而發(fā)育毒性的未見反應(yīng)劑量為每日30mg

兒童注意事項(xiàng)： 作為抗高血壓藥，本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用此藥。 老人注意事項(xiàng)： 本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng)，須減少每日維持量。本品在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

治療勃起功能障礙(ED，ErectileDysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的癥狀和體征。

原發(fā)性高血壓；良性前列腺增生。

多沙唑嗪片是長效α1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后α1-腎上腺素受體，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的α1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的α1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇(2%～3%)、LDL-膽固醇(4%)，并輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。

為減少首劑效應(yīng)和體位性低血壓，治療的首次劑量應(yīng)為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量后第一劑，都宜睡前服用。病人在開始治療以及治療中增加劑量時應(yīng)避免引起突然性體位變化和行動，并注意其可能對身體造成的傷害。本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用于已有的降壓藥治療時應(yīng)格外小心。如發(fā)生暈厥，應(yīng)置患者于平臥位，必要時給予支持治療。肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時，應(yīng)用多沙唑嗪應(yīng)十分謹(jǐn)慎。陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應(yīng)，可引起持續(xù)性勃起功能障礙，一旦發(fā)生需立即治療