鋁鎂二甲硅油咀嚼片

鋁鎂二甲硅油咀嚼片

琥珀酸索利那新片

? 本品為復(fù)方制劑，其組分為每片含： 每片含氫氧化鋁干膠………………200mg（相當于氫氧化鋁153mg） 氫氧化鎂……………………………200mg? 二甲硅油……………………………18.9mg

化學(xué)名稱：琥珀酸索利那新， 　?。?R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。 　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

永信藥品工業(yè)（昆山）有限公司

安斯泰來制藥（中國）有限公司

國藥準字H20060807

國藥準字J20140096

用于胃酸過多，胃及十二指腸潰瘍和胃腸道脹氣。

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

成人一次1~2片，一日4次，飯后20分至1小時及睡前服用。本品須由醫(yī)師指示使用。

本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5毫克），必要時可增至每日一次，每次兩片（1...

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發(fā)生頻率與劑量有關(guān)。 　　本品被報告最常見的不良反應(yīng)是口干。5mg每日1次治療患者的發(fā)生率為11%，10mg每日1次的發(fā)生率為22%，而安慰劑治療的發(fā)生率為4%。通常口干的程度為輕度，偶見患者需中斷治療?？傮w而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。（表見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：無妊娠期女性服用索利那新的臨床數(shù)據(jù)。動物研究未顯示本品對生育力、胚胎發(fā)育或分娩的直接有害影響。對人體的潛在危險未知，對妊娠期女性處方時應(yīng)謹慎。 哺乳 　　無索利那新在人乳中分泌的數(shù)據(jù)。在小鼠的乳汁中可檢測到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴性的發(fā)育停滯。因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應(yīng)使用本品。 老年用藥：不需要根據(jù)年齡進行劑量調(diào)整。在老年（65～80歲）志愿者中進行的琥珀酸索利那新隨機、安慰劑對照、雙盲、多劑量研

用于胃酸過多，胃及十二指腸潰瘍和胃腸道脹氣。

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

本品為抗酸藥。 氫氧化鋁對胃內(nèi)已存在的胃酸起中和或緩沖的化學(xué)反應(yīng)，從而使胃酸過多的癥狀得以緩解。其干膠可覆于胃、十二指腸內(nèi)壁起保護作用，并能吸附游離酸。氫氧化鋁與胃酸產(chǎn)生的三氯化鋁有收斂、止血作用。 氫氧化鎂有制酸作用，與氫氧化鋁合用可糾正單獨使用氫氧化鋁所致便秘和腹脹的作用。 二甲硅油為消泡劑，能改變氣泡的表面張力，使其破裂，從而消除胃腸道內(nèi)的氣泡。

藥理作用：索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑，對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動，從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁，尿急和尿頻癥狀。 　　毒理研究：常規(guī)的安全藥理學(xué)研究、重復(fù)給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用沒有特殊危險。

1、本品中的氫氧化鋁能防礙磷的吸收，通過與磷酸鹽離子結(jié)合，形成不溶性的磷酸鋁，不被胃腸道吸收，導(dǎo)致血清中磷酸鹽濃度下降及磷自骨內(nèi)移出。因此骨折患者及低磷血癥患者不宜服用本品，本品亦不宜長期服用。建議在24小時內(nèi)服用不要超過8片，服用最高劑量時不要超過2周。 2、闌尾炎或急腹癥時服用，可使病情加重，增加闌尾穿孔的危險。 3、腎功能衰竭患者長期服用可引起鋁中毒，出現(xiàn)精神癥狀，特別是對受血液透析的患者，可產(chǎn)生透析性癡呆，表現(xiàn)為肌肉疼痛抽搐、神經(jīng)質(zhì)或煩燥不安、味覺異常、呼吸變慢以及極度疲乏無力等癥狀。

使用本品治療前應(yīng)確認引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾病）。若存在尿道感染，應(yīng)開始適當?shù)目咕委煛?　　下列患者應(yīng)謹慎使用： 　?。?明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風險； 　　－ 胃腸道梗阻性疾??；有胃腸蠕動減弱的危險 ； 　　－ 嚴重腎功能障礙（肌酐清除率≤30 mL/min ；參見[用法用量]和[藥代動力學(xué)]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次； 　?。?中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7-9分 ；參見[用法用量]和[藥代動力學(xué)]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次； 　?。?同時使用酮康唑等強力細胞色素P450 3A4抑制劑；參見[用法用量]和[藥物相互作用]； 　?。?食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）； 　　－ 自主神經(jīng)疾病。 　　神經(jīng)原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立。 　　遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品。 　　最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。 　　對駕駛和操作機械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲