乙酰螺旋霉素片

乙酰螺旋霉素片

地氯雷他定分散片

本品為單乙酰螺旋霉素Ⅱ、單乙酰螺旋霉素Ⅲ、雙乙酰螺旋霉素Ⅱ和雙乙酰螺旋霉素Ⅲ四個(gè)組分為主的混合物。

本品主藥成分為：地氯雷他定。

金陵藥業(yè)股份有限公司南京金陵制藥廠

海南普利制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32023160

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040972

適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染，如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染，亦可用于隱孢子蟲病。

用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年過(guò)敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

成人劑量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。小兒劑量：每一日按體重20～30mg/kg，分4次服用。

口服，無(wú)需用水或用少量水，將片劑放入舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽動(dòng)作吞下，12歲以上青少年及成人一次1片，一日1次。2歲至12歲的兒童一次半片，一日1次。

對(duì)本品、紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類過(guò)敏的患者禁用。

對(duì)本品活性成分或賦形劑過(guò)敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 地氯雷他定對(duì)12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠總體生育能力有影響。 在動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸變和致突變作用。由于尚無(wú)孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過(guò)可能的風(fēng)險(xiǎn)，懷孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。 地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。 老人注意事項(xiàng)： 按成人劑量服用。

適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染，如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染，亦可用于隱孢子蟲病。

用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年過(guò)敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

病人對(duì)本品耐受性良好，不良反應(yīng)主要為腹痛、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，常發(fā)生于大劑量用藥時(shí)，程度大多輕微，停藥后可自行消失。變態(tài)反應(yīng)極少，主要為藥疹。未發(fā)現(xiàn)肝、腎功能損害及血、尿常規(guī)異常。

藥理作用：本品為非鎮(zhèn)靜性的長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過(guò)選擇性地阻斷外周H1受體，緩解過(guò)敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果表明，本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動(dòng)物研究提示，本品不易通過(guò)血腦屏障。毒理研究：急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時(shí)出現(xiàn)死亡（按AUC計(jì)算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍），小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg（按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍）。猴經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg（按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍）時(shí)，未出現(xiàn)死亡。長(zhǎng)期毒性：在大鼠的長(zhǎng)期毒性研究試驗(yàn)(三個(gè)月)中，3mg/kg的劑量未見(jiàn)明顯毒性(相當(dāng)于人劑量的30倍)。在猴子的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)研究(三個(gè)月)中，12mg/kg的劑量(相當(dāng)于人劑量的182倍)有良好的耐受性，僅見(jiàn)少量的磷脂質(zhì)病,未見(jiàn)動(dòng)物死亡。遺傳毒性：在回復(fù)突變?cè)囼?yàn)（沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動(dòng)物微粒體細(xì)菌基因突變?cè)囼?yàn)）和染色體畸變?cè)囼?yàn)（人外周血淋巴細(xì)胞誘裂性試驗(yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)）中，未見(jiàn)本品有潛在的遺傳毒性。生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達(dá)24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍）時(shí)，對(duì)雌性大鼠生育力無(wú)影響；經(jīng)口給藥劑量達(dá)12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC45倍）時(shí)，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學(xué)改變，表明雄性大鼠生育力降低；經(jīng)口給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍）時(shí)，對(duì)大鼠生育力無(wú)影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品，劑量分別達(dá)48和60mg/kg/日（地氯雷他定達(dá)到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍）時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍）時(shí)，可見(jiàn)植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為9mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍）或以上時(shí)，可見(jiàn)仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍）時(shí)，本品對(duì)仔鼠發(fā)育無(wú)影響。但目前尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦臨床研究資料，因?yàn)閯?dòng)物生殖試驗(yàn)并不總能預(yù)測(cè)人的反應(yīng)，除非確實(shí)需要，在懷孕期限間不應(yīng)使用本品。本品可通過(guò)乳汁分泌，因此應(yīng)根據(jù)該藥對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。致癌性：通過(guò)氯雷他定的研究對(duì)本品的潛在致癌性進(jìn)行了評(píng)估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定18個(gè)月和2年，雄性小鼠給藥劑量達(dá)40mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍）時(shí)，肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯高于對(duì)照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍）時(shí)，肝細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長(zhǎng)期給藥的臨床相關(guān)性尚不明確。

1.由于肝膽系統(tǒng)是乙酰螺旋霉素排泄的主要途徑，故嚴(yán)重肝功能不全患者慎用本品。2.輕度腎功能不全患者不需作劑量調(diào)整，但乙酰螺旋霉素在嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料，故應(yīng)慎用。3.如有過(guò)敏反應(yīng)，立即停藥。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。

由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)，因而在進(jìn)行任何皮膚過(guò)敏性試驗(yàn)前48小時(shí)，應(yīng)停止使用本品；肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過(guò)強(qiáng)、前列腺肥大、青光眼患者應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。