萬蘇平(格列美脲片)

萬蘇平(格列美脲片)

萘丁美酮膠囊

格列美脲。

本品主要成份為萘丁美酮。

江蘇萬邦生化醫(yī)藥集團有限責任公司

北大醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H20010575

國藥準字H20046569

用于節(jié)食，體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

1.各種急、慢性炎性關(guān)節(jié)炎：類風濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎、痛風性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、反應性關(guān)節(jié)炎、賴特綜合癥、風濕性關(guān)節(jié)炎以及其他關(guān)節(jié)炎或關(guān)節(jié)痛。2.軟組織風濕?。喊缰苎?、頸肩綜合癥、網(wǎng)球肘、纖維肌痛癥、腰肌勞損、腰椎間盤脫出肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。3.運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。4.其他如手術(shù)后疼痛、外傷后疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛經(jīng)等。

在醫(yī)生指導下使用本品，并據(jù)醫(yī)生醫(yī)生處方按時按量服用。服用本品時，不得嚼碎，并以足量的水（約半杯）送服。

1.成人常用量口服，一次1.0g(2粒)，一日1次(餐后或晚間服用)。一日最大量為2g(4粒)，分兩次服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g(1粒)起始，逐漸上調(diào)至有效劑量。 2.兒童用量尚未建立。

格列美脲在下列患者中禁用： 1.已知對格列美脲、其他磺脲類，其他磺胺類或賦形劑中任何成分過敏者禁用。 2.本品不適用于1型糖尿病的治療，曾有酮癥酸中毒病史、糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人禁用。 3.對于嚴重肝功能損害病人和透析病人使用本品，尚無足夠經(jīng)驗。嚴重腎臟損害或肝功損害的病人，應改為胰島素治療，這不僅僅只是為了更好地控制血糖。 4.妊娠和哺乳：妊娠期不能服用本品，否則會傷害胎兒。妊娠期病人應換成使用胰島素。 5.對計劃懷孕的病人應建議換用胰島素治療。為了防止可能自乳汁吸收傷害嬰兒，哺乳婦女不要服用本品需改為胰島素治療或停止哺乳。

1.已知對本品過敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。 4.有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。

兒童注意事項： 禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦在妊娠的后3個月，及在哺乳期不主張使用本品。 老人注意事項： 老年人用本品應該維持最低的有效劑量。

用于節(jié)食，體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

1.各種急、慢性炎性關(guān)節(jié)炎：類風濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎、痛風性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、反應性關(guān)節(jié)炎、賴特綜合癥、風濕性關(guān)節(jié)炎以及其他關(guān)節(jié)炎或關(guān)節(jié)痛。2.軟組織風濕病：包括肩周炎、頸肩綜合癥、網(wǎng)球肘、纖維肌痛癥、腰肌勞損、腰椎間盤脫出肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。3.運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。4.其他如手術(shù)后疼痛、外傷后疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛經(jīng)等。

1.低血糖，本品可引起低血糖癥，尤其老年體弱患者在治療初期，不規(guī)則進食，飲酒及肝腎功能損害患者，據(jù)報道，發(fā)生率為2%。2.消化系統(tǒng)癥狀：惡心嘔吐，腹瀉、腹痛少見。3.有個別病例報道血清肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。4.皮膚過敏反應，瘙癢、紅斑、蕁麻疹少見。5.其他：頭痛、乏力、頭暈少見。

本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。 1.抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。 2.對胃粘膜影響?。罕酒肥且环N非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃粘膜無明顯的局部直接影響;同時本品對胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。 3.對出血和凝血無影響：本品對健康志愿者的血標本，在體外進行誘導的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著改變。

一、增加心血管事件死亡率的特別警告： 據(jù)國外文獻資料報導，與單純飲食治療或飲食加胰島素治療比較，口服降糖藥物的應用與心血管事件死亡率增高有關(guān)。這個警告基于UGDP(UniversityGroupDiabeiesProgram)的一個長期的預期臨床治療研究，這項研究是用來評價降糖藥對預防和延遲2型糖尿病患者血管并發(fā)癥的作用。有823例患者被隨機分配到四個治療組中一組(Diabetes，19supp2：747-830，1970)。 UGDP報導經(jīng)飲食加固定劑量甲苯磺丁脲治療（15g/每天）5～8年的患者，其心血管事件死亡率是單純飲食治療患者的約0.5-2倍。由于心血管事件死亡率的升高而中斷了甲苯磺丁脲的使用，總死亡率顯著升高尚未被觀察到。這樣就限制了研究整體死亡率增高的機會，盡管這些結(jié)果有爭議，但UGDP的研究為這個警告提供了足夠的依據(jù)。應該告訴患者使用格列美脲的潛在危險、益處以及治療選擇模式。盡管這項研究只涉及一個磺酰脲類藥物（甲苯磺丁脲），但考慮這類藥物化學結(jié)構(gòu)和作用模式十分近似，從安全方面考慮這個警告也適用于這類藥物的其他口服降糖藥。 二、一般的注意事項： 1.對于2型糖尿病,控制飲食和運動是初始的治療方法。 2.控制熱量、減輕體重和運動對肥胖型糖尿病患者是必要的。適當?shù)娘嬍晨刂坪瓦\動對控制血糖和改善高血糖癥狀方面是有效的。除了有規(guī)律的體力活動外，心血管危險因素一旦發(fā)現(xiàn)應采取措施予以糾正。 3.醫(yī)生和患者除了考慮飲食和運動療法外，應考慮應用格列美脲，且不應該把格列美脲視為飲食和運動療法的替代和避免飲食控制的便利途徑。此外，單純飲食控制和運動療法降低血糖是暫時的，因此要求短期服用格列美脲。 4.在維持治療方案中，如果不能有效地降低血糖，格列美脲的單純治療應該中斷。應根據(jù)臨床和實驗室指標來判斷。 5.對于無癥狀病人采用格列美脲治療，有效控制2型糖尿病患者的血糖對預防長期糖尿病所致心血管和神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥方面的作用尚未被確認。然而，控制糖尿病和并發(fā)癥試驗（DCCT）表明糖化血紅蛋白和血糖的控制與胰島素依賴型患者的視網(wǎng)膜病變、神經(jīng)系統(tǒng)病變和腎病的降低有關(guān)。 6.低血糖反應所有的磺酰脲類藥物均可導致低血糖反應。選擇合適的病人和劑量，正確的用藥對避免低血糖反應是重要的。在治療的最初幾周內(nèi)出現(xiàn)低血糖的危險性可能增加，需要鑒于特別觀察。腎功能損害的患者對于格列美脲低血糖效應可能更敏感。推薦起始劑量1mg每天一次，以后適量調(diào)整劑量。 導致低血糖的因素包括 *不愿或者無能力合作（多見于老年患者） *營養(yǎng)不良，飲食無規(guī)律或未及時進餐 *體力消耗和碳水化合物攝入的不平衡 *飲食改變 *飲用酒精，特別是在未及時進餐的情況下 *腎功能損害 *肝功嚴重受損 *過量服用本品 *某些影響碳水化臺物代謝的內(nèi)分泌系統(tǒng)出現(xiàn)失代償性的紊亂或低血糖的反向調(diào)節(jié)（例如一些甲狀腺功能紊亂和垂體前葉或腎上腺皮質(zhì)功能不全） *與其它某些藥物臺用（見“藥物相互作用”） 病人應該將這些因素和低血糖的發(fā)生情況告知醫(yī)生，以便獲得特別觀察。如果病人有這些導致低血糖的危險因素存在就應調(diào)整本品劑量或整個治療方案，病人在治療中患有其它疾病或者改變了生活方式時，也應調(diào)整治療。這些反映機體腎上腺素能反向調(diào)節(jié)作用的低血糖癥狀在以下情況時會減弱或缺乏。如：低血糖緩慢發(fā)生時（尤其老年病人）以及有自主神經(jīng)病變或同時服用β-阻滯劑、氯壓定、利血平、胍乙啶或其他抗交感神經(jīng)藥物的病人。治療低血糖的方法幾乎總是立即攝入碳水化合物而獲迅速控制（葡萄糖或蔗糖，如糖塊、含糖的果汁或加糖的茶）為此，病人應該隨身攜帶至少20克葡萄糖?？梢哉埱笃渌说膸椭?，以避免發(fā)生意外。人工甜味劑對治療低血糖無效。從其他的磺脲類藥物獲知，盡管開始能成功地控制低血糖，但低血糖仍會再次出現(xiàn)所以仍需對病人密切觀察。嚴重的低血糖需要緊急治療及醫(yī)生的隨訪某些情況下．病人需要住院治療。若由不同的醫(yī)生治療（如住院、出現(xiàn)意外事故、在度假時生病），病人應告知醫(yī)生其糖尿病狀況及以往治療情況。在一些特殊的緊急情況下（如創(chuàng)傷、手術(shù)、發(fā)熱感染），血糖的控制惡化，此時需要臨時改用胰島素治療。由于低血糖或高血糖的發(fā)生可能導致警覺性和反應性下降，特別是在更改治療方法的前后或沒有按時服用本品的時候很可能會影響駕車或操縱機器。 7.血糖的失控，當一個生活有規(guī)律的糖尿病患者處于應激狀態(tài)，如發(fā)熱、創(chuàng)傷、感染、外科手術(shù)時，可發(fā)生血糖失控。這時有必要在使用格列美脲的同時加用胰島素，甚至單純用胰島素治療。任何口服降糖藥物．包括格列美脲的患者經(jīng)過一段時間的治療，血糖降到要求水平后，其有效性會降低，這可能是糖尿病在進一步加重或者是對藥物反應性降低。這種現(xiàn)象稱為繼發(fā)性失效，以區(qū)分初次給藥的原發(fā)性失效。此時可以實施格列美脲和胰島素的聯(lián)合應用。二者的聯(lián)合應用增加了低血糖發(fā)生的機會。 8.患者須知：應讓患者了解格列美脲的潛在危險，益處以及治療選擇方式。也應告訴患者堅持飲食、運動療法和按時測血糖的重要性。應向患者及家屬解釋低血糖的危險，它的癥狀和治療方法，也應解釋原發(fā)性和繼發(fā)性失效的可能。 9.實驗室的檢查：應定期監(jiān)測空腹血糖以判斷療效通常每3～6個月監(jiān)測糖化血紅蛋白來更地評價長期血糖控制。 10.尚無格列美脲對兒童患者的安全性和有效性的研究，故不推薦兒童應用格列美脲。 11.老年人，虛弱和營養(yǎng)不良的患者或肝腎功能不全的患者初始劑量、劑量上調(diào)和維持量應慎重以避免低血糖反應。 12.接受其他口服降糖藥物的患者：當患者使用的其他磺酰脲類藥物需改為格列美脲時，無須過渡期。當從原較長半衰期的磺脲類藥物（如氯磺丙脲）轉(zhuǎn)為格列美脲時，因藥物有潛在的交叉效應，須在1～2周內(nèi)嚴密觀察患者的低血糖現(xiàn)象。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞斏魇褂梅晴摅w抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗