烏苯美司片

烏苯美司片

注射用奧沙利鉑

本品主要成份為烏苯美司，化學(xué)名稱：N-[（2S，3R）-4-苯基-3-氨基-2-羥基丁酰]-L-亮氨酸。分子式：C16H24N2O4分子量：308.37?

本品主要成份為奧沙利鉑。其化學(xué)名稱為：（1R-反式）-（1，2-環(huán)己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合鉑。

國(guó)藥集團(tuán)川抗制藥有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090287

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000337

本品可增強(qiáng)免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等?？膳浜匣?、放療及聯(lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細(xì)胞移植后，以及其他實(shí)體瘤患者。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

成人，一日30mg，一次（早晨空腹口服）或分3次口服；兒童酌減，或遵醫(yī)囑。如癥狀...

在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2～6個(gè)小時(shí)。沒(méi)有主要毒性出現(xiàn)時(shí)，每3周(21天)給藥1次。劑量的調(diào)整應(yīng)以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

偶有皮疹、瘙癢、頭痛、面部浮腫和一些消化道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉、軟便。個(gè)別服用者可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶[AST(GOT)·ALT(GPT)]升高，均屬輕度，一般在口服過(guò)程中或停藥后消失。日本對(duì)2164例用藥者（上市前考察939例，上市后考察1225例）的不良反應(yīng)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，本品的不良反應(yīng)及臨床實(shí)驗(yàn)室檢查值異常的發(fā)生率約為4.2%，不良反應(yīng)發(fā)生率僅為2.3%，主要為肝功能損害異常[AST(GOT)·ALT(GPT)]上升約占1.8%，皮膚異常（出疹、發(fā)紅、瘙癢感等）約為1.3%、消化道異常（惡心、嘔吐、食欲不振等）約為0.9%。 肝臟：AST(GOT)上升、ALT(GPT)上升：不足0.1-5%。皮膚：出疹、發(fā)紅、瘙癢感：不足0.1-5%；脫毛：不足0.1%。消化器官：惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛：不足0.1-5%；腹部飽脹感、腹瀉：不足0.1%。精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛：不足0.1-5%；顫抖感、麻痹感：不足0.1%。其他：口腔內(nèi)異樣感：不足0.1-5%；浮腫：不足0.1%

1.對(duì)鉑類衍生物有過(guò)敏者禁用；2.妊娠及哺乳期間慎用。

兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確定，應(yīng)慎重用藥。

本品可增強(qiáng)免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等?？膳浜匣煛⒎暖熂奥?lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細(xì)胞移植后，以及其他實(shí)體瘤患者。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

本品從鏈霉菌屬（Streptomycesofivoreticuli）的培養(yǎng)液中分離所得的二肽化合物，可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制氨肽酶B（aminopeptidaseB）及亮氨酸肽酶（Leucineaminopeptidas）。增強(qiáng)T細(xì)胞的功能，使NK細(xì)胞的殺傷活力增強(qiáng)，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓細(xì)胞的再生及分化。本品抗腫瘤機(jī)制尚不明確，可能干擾腫瘤細(xì)胞的代謝，抑制腫瘤細(xì)胞增生，使腫瘤細(xì)胞凋亡，并激活人體細(xì)胞免疫功能，刺激細(xì)胞因子的生成和分泌，促進(jìn)抗腫瘤效應(yīng)細(xì)胞的產(chǎn)生和增值。

本品屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1.2-二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構(gòu)象，是一個(gè)立體異構(gòu)體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過(guò)產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。奧沙利鉑與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)48小時(shí)后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時(shí)之后，通過(guò)測(cè)定白細(xì)胞內(nèi)的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過(guò)程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制。某些對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，奧沙利鉑治療均有效。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性。 2.應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥； 3.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)（白細(xì)胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。 4.在每一療程治療之前應(yīng)進(jìn)行血液計(jì)數(shù)和分類，在治療開始之前應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。 5.患者在兩個(gè)療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺(jué)異?；?和功能障礙時(shí)，本品用量應(yīng)減少25%，調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。 6.不要與