去甲斑蝥素片

去甲斑蝥素片

復(fù)方環(huán)磷酰胺片

本品主要成分去甲斑蝥素，化學(xué)名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。

本品為復(fù)方制劑，其組分為環(huán)磷酰胺（C7H15Cl2N2O2PH2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

山東信誼制藥有限公司

遼寧華潤(rùn)本溪三藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H37023401

國(guó)藥準(zhǔn)字H21022578

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

抗腫瘤藥。主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實(shí)體瘤及卵巢癌。

口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒...

口服。成人常用量：一次1片，一日3～4次。

部分病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀，停藥減量或?qū)ΠY處理可自行消失。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

抗腫瘤藥。主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實(shí)體瘤及卵巢癌。

1.藥理：本品動(dòng)物體外試驗(yàn)，對(duì)肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn)，對(duì)小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細(xì)胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細(xì)胞DNA合成，破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細(xì)胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運(yùn)行速度，使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等，阻斷細(xì)胞分裂周期的M期干擾癌細(xì)胞分裂。 2.毒理：小鼠灌胃細(xì)胞的LD50為43.3mg/Kg。對(duì)小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對(duì)免疫功無(wú)明顯抑制。用藥后可見的細(xì)胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

本品在體外無(wú)抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥對(duì)腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤其對(duì)前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對(duì)S期作用最明顯。

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)骨髓、有泌尿素結(jié)石史、以前曾接受過化療或放射治療。2.用藥期間須定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù)，腎功能（尿素氮肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉(zhuǎn)氨酶）及血清尿酸水平。3.腎功能損害時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。4.白血病、淋巴瘤病人出現(xiàn)尿酸性腎病時(shí)，可采用以下的方法預(yù)防：大量補(bǔ)液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。5.當(dāng)腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴(yán)重骨髓抑制，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。6.如有明顯的白細(xì)胞減少（特別是粒細(xì)胞減少）或血小板減少，應(yīng)停用復(fù)方環(huán)磷酰胺片。7.對(duì)診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。