他克莫司膠囊

非處方藥醫(yī)保乙類進(jìn)口

通用名稱：他克莫司膠囊

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20150101

生產(chǎn)企業(yè)：安斯泰來(lái)制藥（中國(guó)）有限公司 ?

功能主治：1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植排斥反應(yīng)。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

藥品信息	他克莫司膠囊	來(lái)曲唑片
主要成分	他克莫司。	本品主要成份為：來(lái)曲唑
生產(chǎn)企業(yè)	安斯泰來(lái)制藥（中國(guó)）有限公司 ?	江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)	國(guó)藥準(zhǔn)字J20150101	國(guó)藥準(zhǔn)字H19991001
說(shuō)明
作用與功效	1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植排斥反應(yīng)。	用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。
用法用量	1.成人術(shù)后接受口服普樂(lè)可復(fù)治療的推薦起始劑量： (1)對(duì)肝移植患者，口服初始劑...	口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無(wú)須調(diào)整劑量。
副作用	詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。	對(duì)本品及其輔料過(guò)敏者禁用。絕經(jīng)前婦女慎用。嚴(yán)重肝腎功能損傷者慎用。
禁忌	孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床數(shù)據(jù)表明他克莫司能透過(guò)胎盤(pán)。來(lái)自接受器官移植的妊娠患者的有限數(shù)據(jù)表明，本品與其他免疫抑制藥物相比，并未增加妊娠過(guò)程和結(jié)局不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。到目前為止，還設(shè)有其他相關(guān)流行病學(xué)資料。孕婦因治療需要，如果沒(méi)有其他更安全的療法并且只有在母體潛在的益處大于對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可以使用本品。如果在子宮內(nèi)有藥物暴露，建議監(jiān)測(cè)他克莫司對(duì)新生兒潛在的不良反應(yīng)(特別是對(duì)腎臟的作用)。新生兒可能發(fā)生早產(chǎn)(<37周)和高鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)，但高鉀血癥能自行恢復(fù)正常。在大鼠和兔的實(shí)驗(yàn)中，他克莫司在母	兒童注意事項(xiàng)：尚不明確。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：尚不明確。老人注意事項(xiàng)：尚不明確。
成分	1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植排斥反應(yīng)。	用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。
藥理作用	藥物治療學(xué)分類：鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑。作用機(jī)制和藥效學(xué)作用在分子水平，他克莫司的作用通過(guò)其與胞漿蛋白(FKBP12)的結(jié)合介導(dǎo)，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細(xì)胞內(nèi)聚集。FKBP12-他克莫司復(fù)合物可特異性和競(jìng)爭(zhēng)性的與鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶結(jié)合并抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶，導(dǎo)致T細(xì)胞內(nèi)鈣依賴性信號(hào)傳導(dǎo)通路抑制，從而阻止一系列淋巴因子的基因轉(zhuǎn)錄。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證明他克莫司是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑。特別是他克莫司能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，后者是引起移植物排斥反應(yīng)的主要因素。他克莫司抑制T細(xì)胞的活化和T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達(dá)。臨床前安全性數(shù)據(jù) 大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎臟和胰腺是上要受影響的器官。另對(duì)大鼠的研究顯示，他克莫司對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)和眼產(chǎn)生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發(fā)生了可逆的心臟毒性。在大鼠和兔的生殖毒性實(shí)驗(yàn)中，在母體出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)的劑量下均觀察到了胚胎毒性。在大鼠中，給予毒性劑量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到損害，幼崽出生時(shí)的體重、存活和發(fā)育能力均降低。他克莫司對(duì)雄性大鼠生殖力的影響表現(xiàn)為精子數(shù)減少、精子	絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，來(lái)曲唑?yàn)榉枷慊敢种苿?，通過(guò)抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對(duì)激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對(duì)鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無(wú)明顯影響。
注意事項(xiàng)	詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。	1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無(wú)關(guān)。 3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見(jiàn)藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。來(lái)曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。腎功能不全者對(duì)腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來(lái)曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例