吲哚美辛腸溶片

吲哚美辛腸溶片

托吡酯片

本品主要成分為吲哚美辛。

活性成分：托吡酯。

上海新黃河制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020148

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020557

適用于：（1）關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹；

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

口服 　　1.成人常用量： 　　(1)抗風(fēng)濕，初始劑量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不應(yīng)超過150mg； 　　(2)鎮(zhèn)痛，首劑一次25～50mg，繼之25mg，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥； 　　(3)退熱，一次6.25～12.5mg，一日不超過3次。 　　2.小兒常用量：一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效后減至最低量。

中“2－16歲兒童”部分。

活動(dòng)性潰病，潰瘍性結(jié)腸炎及病史者，癲癇，帕金森丙及精神病患者、肝腎功能不全者，對(duì)本品或者對(duì)阿司匹林或者其他非甾體抗炎藥過敏者，血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動(dòng)物研究表明，本品具有生殖毒性。在對(duì)大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對(duì)照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報(bào)告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險(xiǎn)。 只有在潛在利益超過對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對(duì)育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時(shí)，

適用于：（1）關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹；

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品的不良反應(yīng)較多。1．胃腸道：出現(xiàn)消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀，出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔；2．神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、頭暈、焦慮及失眠等，嚴(yán)重者可有精神行為障礙或抽搐等；3．腎：出現(xiàn)血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見；4．各型皮疹，最嚴(yán)重的為大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合癥)；5．造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血，白細(xì)胞減少或血小板減少等；6．過敏反應(yīng)，哮喘，血管性水腫及休克等。

藥理作用 托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1．交叉過敏反應(yīng)：本品與阿司匹林有交叉過敏性．由阿司匹林過敏引起的喘息病人，應(yīng)用本品時(shí)可引起支氣管痙攣。對(duì)其他非甾體抗炎、鎮(zhèn)痛藥過敏者也可能對(duì)本品過敏。2．本品解熱作用強(qiáng)，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱，故應(yīng)防止大汗和虛脫，補(bǔ)充足量液體。3．本品因?qū)ρ“寰奂幸种谱饔茫墒钩鲅獣r(shí)間延長(zhǎng)，停藥后此作用可持續(xù)1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。4．下列情況應(yīng)慎用：(1)本品能導(dǎo)致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等患者應(yīng)慎用；(2)因本品可使出血時(shí)間延長(zhǎng)、加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應(yīng)慎用，此外，本品對(duì)造血系統(tǒng)有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少等患者也應(yīng)慎用。5．用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查：(1)血象及肝、腎功能；(2)個(gè)案報(bào)道提及本品能導(dǎo)致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時(shí)應(yīng)立即作眼科檢查。6．為減少藥物對(duì)胃腸道的刺激，本品宜于飯后服用或與食物或制酸藥同服。7．本品不能控制疾病過程的進(jìn)展，故必須同時(shí)應(yīng)用能使疾病過程改善的藥物。由于本品的毒副反應(yīng)較大，治療關(guān)節(jié)炎一般已不作首選用藥，僅在其他非甾體藥無效時(shí)才考慮應(yīng)用。

詳見說明書。