替普瑞酮膠囊

替普瑞酮膠囊

非布司他片

替普瑞酮

本品活性成份為非布司他?；瘜W名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

衛(wèi)材（中國）藥業(yè)有限公司

杭州朱養(yǎng)心藥業(yè)有限公司

國藥準字J20030052

國藥準字H20130009

1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。 2.胃潰瘍。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

推薦成人每次口服50mg(1粒)，每日3次，飯后服用。

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說明書。

在國外10，914例患者中，有52例（0.48％）發(fā)生了不良反應。? （1）臨床嚴重的不良反應（發(fā)病率不明）肝功能障礙及黃疸:肝功能障礙時可能出現(xiàn)丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、γ-谷氨酰轉肽酶（γ-GTP）或堿性磷酸酶（ALP）升高，或者可能發(fā)生黃疸。一旦出現(xiàn)上述異常，應立即停藥并采取適當處理措施。? （2）其它不良反應注）一旦出現(xiàn)上述癥狀時應停止用藥。本品在國內上市后，除上述不良反應發(fā)生外，還曾引起過敏性紫癜，具體發(fā)生率不明。

以下信息為國外文獻報道：1.臨床試驗經(jīng)驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發(fā)生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其余請詳見說明胡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未確定妊娠期婦女使用本品的安全性，對妊娠或可能妊娠的婦女應慎重權衡獲益和風險。 兒童用藥：尚未確定兒童使用本品的安全性（沒有足夠的臨床經(jīng)驗）。 老年用藥：一般老年人的生理代謝功能有所降低，建議在嚴密監(jiān)測下減量使用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他?？诜o予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據(jù)國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。 2.胃潰瘍。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

本品為鋁塑包裝(PTP)，在服用前從包裝中取出藥片服用。 據(jù)報道，一旦因無吞食鋁塑泡罩板，鋁塑板鋒利的邊角可能會刺穿食管粘膜，引起食管穿孔，從而導致縱隔炎等嚴重的并發(fā)癥。

痛風發(fā)作 在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風發(fā)作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發(fā)作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風發(fā)作，無需中止非布司他治療。應根據(jù)患者的具體情況，對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監(jiān)測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 對肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內確定它們之間因果關系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到轉氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉氨酶升高無劑量-效應關系。首次使用非布司他之前患者應該