柳氮磺吡啶腸溶片

柳氮磺吡啶腸溶片

吲哚美辛栓

本品主要成份為柳氮磺吡啶。

吲哚美辛　　化學(xué)名稱：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

上海中西三維藥業(yè)有限公司

湖北東信藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020450

國(guó)藥準(zhǔn)字H42021462

1、潰瘍性結(jié)腸炎 治療輕至中度的潰瘍性結(jié)腸炎；在重度潰瘍性結(jié)腸炎中可作為輔助療法。亦可用于潰瘍性結(jié)腸炎緩解期的維持治療。 2、Crohn‘s 病 用于治療活動(dòng)期的克隆病，特別是那些累及結(jié)腸炎的患者。 3、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 對(duì)水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（多關(guān)節(jié)型）。

本品為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥，適用于1.關(guān)節(jié)炎，可緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱性炎及賴特(Reiter)綜合癥等的癥狀，使疼痛和腫脹減輕，及關(guān)節(jié)活動(dòng)功能改善，但不能控制疾病過(guò)程的進(jìn)度；2.痛風(fēng)，可用于緩解急性通風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的疼痛及炎癥，但不能糾正高尿酸血癥，不適用于慢性痛風(fēng)的長(zhǎng)期治療；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關(guān)節(jié)軟組織炎癥，在應(yīng)用一般藥無(wú)效時(shí)可試用；4.高熱的對(duì)癥解熱，可迅速大幅度短暫退熱；5.偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛及創(chuàng)傷后痛等的鎮(zhèn)痛對(duì)癥治療。

服用劑量應(yīng)根據(jù)患者對(duì)治療的反應(yīng)情況及對(duì)藥物的耐受性來(lái)決定。片劑應(yīng)在每日固定的時(shí)間...

直腸給藥。取塑料指套一只，套在食指上，取出栓劑，持栓劑下端，輕輕塞入肛門約2厘米處，一次一枚，一日一次，每日劑量不宜超過(guò)2枚。

1.最常見的不良反應(yīng)有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。 2.下面所列的不良反應(yīng)較少見，且可能與劑量有關(guān)： 血液系統(tǒng)反應(yīng)： 紅細(xì)胞異常（如：溶血性貧血、巨紅細(xì)胞癥），紫紺 胃腸道反應(yīng)： 胃痛及腹痛 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)： 頭暈、耳鳴 腎臟反應(yīng)： 蛋白尿、血尿 皮膚反應(yīng)： 皮膚黃染 3.下列反應(yīng)可能與劑量無(wú)關(guān)： 血液系統(tǒng)反應(yīng)： 骨髓抑制如伴有白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少 胃腸道反應(yīng)： 肝炎、胰腺炎 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)： 周圍神經(jīng)病變、無(wú)菌性腦膜炎 皮膚反應(yīng)： 出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/stevens-johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性 肺部反應(yīng)： 肺部并發(fā)癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多癥） 其他過(guò)敏反應(yīng)： 眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征 男性生殖功能紊亂： 曾報(bào)道使用柳氮磺吡啶治療的男性出現(xiàn)精液缺乏性不育，停止用藥可逆轉(zhuǎn)此反應(yīng)。

本品的不良反應(yīng)較布洛芬、萘普生及雙氯芬酸多。1.胃腸道：出現(xiàn)消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀者有12．5％～44％。出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔為2％～5％。2.神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、頭暈、焦慮及失眠等約10％～25％，嚴(yán)重者可有精神行為障礙或抽搐等；3.腎：出現(xiàn)血尿、水腫、腎功能不全；在老年人多見：4.各型皮疹，最嚴(yán)重的為大孢性多形紅斑(Steven-Johnson綜合征)；5.造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少或血小板減少等。6.過(guò)敏反應(yīng)，哮喘，血管性水腫及休克等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.磺胺藥可穿過(guò)血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。 2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用

1、潰瘍性結(jié)腸炎 治療輕至中度的潰瘍性結(jié)腸炎；在重度潰瘍性結(jié)腸炎中可作為輔助療法。亦可用于潰瘍性結(jié)腸炎緩解期的維持治療。 2、Crohn‘s 病 用于治療活動(dòng)期的克隆病，特別是那些累及結(jié)腸炎的患者。 3、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 對(duì)水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（多關(guān)節(jié)型）。

本品為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥，適用于1.關(guān)節(jié)炎，可緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱性炎及賴特(Reiter)綜合癥等的癥狀，使疼痛和腫脹減輕，及關(guān)節(jié)活動(dòng)功能改善，但不能控制疾病過(guò)程的進(jìn)度；2.痛風(fēng)，可用于緩解急性通風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的疼痛及炎癥，但不能糾正高尿酸血癥，不適用于慢性痛風(fēng)的長(zhǎng)期治療；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關(guān)節(jié)軟組織炎癥，在應(yīng)用一般藥無(wú)效時(shí)可試用；4.高熱的對(duì)癥解熱，可迅速大幅度短暫退熱；5.偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛及創(chuàng)傷后痛等的鎮(zhèn)痛對(duì)癥治療。

藥理作用：本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長(zhǎng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時(shí)抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認(rèn)為本品對(duì)炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對(duì)腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。 遺傳毒性： 在Ames試驗(yàn)及L51784小鼠淋巴瘸細(xì)胞HGPRT基因試驗(yàn)中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗(yàn)及小鼠外周RBC試驗(yàn)、姐妹染色體互換試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)及人淋巴細(xì)胞微核試驗(yàn)中，其致突變作用尚不明確。 生殖毒性： 雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日(4800mg/m2)時(shí)，出現(xiàn)雄性生育力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報(bào)道，停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達(dá)人用量的6倍時(shí)，雌性動(dòng)物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格控制的孕婦本品給藥的臨床研究資料。 致癌性： 進(jìn)行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大

1.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、肝功能不全、腎功能不全、血卟啉癥、血小板、粒細(xì)胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。 2.服用本品期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時(shí)服堿化尿液的藥物。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。 3.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物過(guò)敏者慎用。 4.治療中須注意檢查： 5.全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。 6.直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量。 7.治療中定期尿液檢查（每2-3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 8.肝、腎功能檢查。 9.遇有胃腸道刺激癥狀，除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時(shí)一次，使癥狀減輕。 10.根據(jù)患者的反應(yīng)與耐藥性，隨時(shí)調(diào)整劑量，部分患者可采用間歇治療（用藥二周，停藥一周）。 11.腹瀉癥狀無(wú)改善時(shí)，可加大劑量。 12.夜間停藥間隔不得超過(guò)8小時(shí)。 13.腎功能損害者應(yīng)減小劑量。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以是不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都有可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件歷史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者使用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 4.針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取