鹽酸苯海拉明片

鹽酸苯海拉明片

地氯雷他定分散片

本品每片含主要成份苯海拉明25毫克。輔料為淀粉、糊精、蔗糖、硬脂酸鎂。

本品主藥成分為：地氯雷他定。

赤峰萬澤藥業(yè)股份有限公司

海南普利制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H15021449

國藥準(zhǔn)字H20040972

用于皮膚黏膜的過敏，如蕁麻疹、過敏性鼻炎、皮膚瘙癢癥、藥疹，對蟲咬癥和接觸性皮炎也有效。亦可用于預(yù)防和治療暈動病。

用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

口服。成人一次1片，一日2-3次。用于防治暈動病時，宜在旅行前1～2小時，最少30分鐘前服用。

口服，無需用水或用少量水，將片劑放入舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽動作吞下，12歲以上青少年及成人一次1片，一日1次。2歲至12歲的兒童一次半片，一日1次。

1.對其他乙醇胺類藥物高度過敏者禁用。 2.新生兒，早產(chǎn)兒禁用。 3.重癥肌無力者、閉角性青光眼、前列腺肥大患者禁用。

對本品活性成分或賦形劑過敏者禁用。

兒童注意事項： 地氯雷他定對12歲以下兒童患者的療效和安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對大鼠總體生育能力有影響。 在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸變和致突變作用。由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險，懷孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。 地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。 老人注意事項： 按成人劑量服用。

用于皮膚黏膜的過敏，如蕁麻疹、過敏性鼻炎、皮膚瘙癢癥、藥疹，對蟲咬癥和接觸性皮炎也有效。亦可用于預(yù)防和治療暈動病。

用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

1.常見頭暈、頭昏、惡心、嘔吐、食欲缺乏以及嗜睡。 2.偶見皮疹、粒細(xì)胞減少。

藥理作用：本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地阻斷外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果表明，本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。毒理研究：急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時出現(xiàn)死亡（按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍），小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍）。猴經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍）時，未出現(xiàn)死亡。長期毒性：在大鼠的長期毒性研究試驗(三個月)中，3mg/kg的劑量未見明顯毒性(相當(dāng)于人劑量的30倍)。在猴子的長期毒性試驗研究(三個月)中，12mg/kg的劑量(相當(dāng)于人劑量的182倍)有良好的耐受性，僅見少量的磷脂質(zhì)病,未見動物死亡。遺傳毒性：在回復(fù)突變試驗（沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細(xì)菌基因突變試驗）和染色體畸變試驗（人外周血淋巴細(xì)胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗）中，未見本品有潛在的遺傳毒性。生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達(dá)24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍）時，對雌性大鼠生育力無影響；經(jīng)口給藥劑量達(dá)12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC45倍）時，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學(xué)改變，表明雄性大鼠生育力降低；經(jīng)口給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍）時，對大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品，劑量分別達(dá)48和60mg/kg/日（地氯雷他定達(dá)到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍）時，未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍）時，可見植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為9mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍）或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍）時，本品對仔鼠發(fā)育無影響。但目前尚無充分的和嚴(yán)格對照的孕婦臨床研究資料，因為動物生殖試驗并不總能預(yù)測人的反應(yīng)，除非確實需要，在懷孕期限間不應(yīng)使用本品。本品可通過乳汁分泌，因此應(yīng)根據(jù)該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。致癌性：通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定18個月和2年，雄性小鼠給藥劑量達(dá)40mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍）時，肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍）時，肝細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長期給藥的臨床相關(guān)性尚不明確。

1.幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、膀胱頸狹窄、甲狀腺功能亢進、心血管病、高血壓以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用本品。 2.服藥期間不得駕駛機、車、船，從事高空作業(yè)，機械作業(yè)及操作精密儀器。 3.老年人、孕婦及哺乳期婦女慎用。 4.腎功能障礙者，本品在體內(nèi)半衰期延長，因此，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 5.如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。 6.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 7.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用 8.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 9.如正在使用其他藥品，試用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng)，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應(yīng)停止使用本品；肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。