恩替卡韋片

恩替卡韋片

注射用門冬氨酸鳥氨酸

恩替卡韋，其化學(xué)名稱為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物。

化學(xué)名稱:(S)-2，5-二氨基戊酸-(S)-2-氨基丁二酸鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C9H19N3O6分子量:265.27

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武漢啟瑞藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080798

國藥準(zhǔn)字H20060632

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙肝的治療。

治療因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨癥，特別適用于因肝臟疾患引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的解除及肝昏迷的搶救。肝昏迷治療可以參考以下方案：第一天的第一個(gè)6小時(shí)內(nèi)用20g，第二個(gè)6小時(shí)內(nèi)分兩次給藥，每次10g，靜脈注射。使用時(shí)先將本品用適量注射用水充分溶解，再加入到0.9％的氯化鈉注射液或5%、10％的葡萄糖注射液中，最終門冬氨酸鳥氨酸的濃度不超過2％，緩慢靜脈注射。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。 推薦劑量：成人和16歲以上青年口服本品，每...

急性肝炎，每天5-10g靜脈滴注。慢性肝炎或肝硬化，每天10-20g靜脈滴注。 （病情嚴(yán)重者可酌量增加，但概據(jù)目前的臨床經(jīng)驗(yàn)，每天不超過40g為宜）。

對不良反應(yīng)的評價(jià)基于4項(xiàng)全球的臨床試驗(yàn)：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項(xiàng)在中國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)（AI463012，AI463023，AI463056）。在這7項(xiàng)研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。 在國外進(jìn)行的研究中，本品最常見的不良反應(yīng)有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良反應(yīng)有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢測指標(biāo)異常而退出研究。 國外臨床不良反應(yīng) 表9比較了在4項(xiàng)臨床研究中恩替卡韋和拉米夫定的不同。其中選擇了中等強(qiáng)度的不良反應(yīng)和治療過程中發(fā)生的至少有可能與用藥相關(guān)的臨床不良反應(yīng)作為比較的指標(biāo)。 表9： 四項(xiàng)拉米夫定對照的試驗(yàn)中，中等強(qiáng)度（2至4級）的臨床不良反應(yīng)a 身體系統(tǒng)/ 初治病人b 拉米夫定治療失效病人c 不良反應(yīng) 恩替卡韋 拉米夫定 恩替卡韋 拉米夫定 0.5mg 100mg 1.0mg 100mg n=679 n=668 n=183 n=190

對氨基酸類藥物過敏者及嚴(yán)重的腎功能衰竭（血清肌酐3mg/100ml）患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 用量酌減，請遵醫(yī)囑。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 安全性尚未確定。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品有生殖毒性作用。 老人注意事項(xiàng)： 無資料顯示需調(diào)整劑量。

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙肝的治療。

治療因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨癥，特別適用于因肝臟疾患引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的解除及肝昏迷的搶救。肝昏迷治療可以參考以下方案：第一天的第一個(gè)6小時(shí)內(nèi)用20g，第二個(gè)6小時(shí)內(nèi)分兩次給藥，每次10g，靜脈注射。使用時(shí)先將本品用適量注射用水充分溶解，再加入到0.9％的氯化鈉注射液或5%、10％的葡萄糖注射液中，最終門冬氨酸鳥氨酸的濃度不超過2％，緩慢靜脈注射。

本品可提供尿素和谷氨酰胺合成的底物.谷氨酰胺是氨的解毒產(chǎn)物,同時(shí)也是氨的儲存及運(yùn)輸形式;在生理和病理?xiàng)l件下,尿素的合成及谷氨酰胺的合成會受到鳥氨酸、門冬氨酸和其他二羧基化合物的影響。鳥氨酸幾乎涉及尿素循環(huán)的活化和氨的解毒的全過程。在此過程中形成精氨酸，繼而分裂出尿素形成鳥氨酸。門冬氨酸參與肝細(xì)胞內(nèi)核酸的合成，以利于修復(fù)被損傷的肝細(xì)胞。另外，由于門冬氨酸對肝細(xì)胞內(nèi)三羧循環(huán)代謝過程的間接促進(jìn)作用，促進(jìn)了肝細(xì)胞內(nèi)的能量生成，使得被損害的肝細(xì)胞的各項(xiàng)功能得以恢復(fù)。

患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時(shí)會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。 使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險(xiǎn)性。因此，需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施。

在大量使用本品時(shí)，注意監(jiān)測血及尿中的尿素指標(biāo)。