他克莫司膠囊

他克莫司膠囊

利魯唑片

他克莫司。

本品主要成份為利魯唑。

Astellas Ireland Co., Ltd.

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20090142

國(guó)藥準(zhǔn)字H20045977

1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期或推遲氣管切開的時(shí)間。

1.成人術(shù)后接受口服普樂可復(fù)治療的推薦起始劑量

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效，但增加不良反...

由于大部分用藥者存在有嚴(yán)重的疾病和同時(shí)并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關(guān)之不良反應(yīng)。有證據(jù)顯示，下列許多藥物不良反應(yīng)是可逆轉(zhuǎn)的，并且可經(jīng)由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發(fā)生不良反應(yīng)的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應(yīng)乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來編排的。心血管系統(tǒng)-經(jīng)常性：高血壓。偶發(fā)性：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴(kuò)大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌?。Ｌ禺愋裕貉?、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經(jīng)/感覺系統(tǒng)-經(jīng)常性：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內(nèi)障、弱視）。偶發(fā)性：抑郁、神經(jīng)病變、神經(jīng)過敏、焦慮、緊張、情緒不穩(wěn)、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應(yīng)降低、嗜睡、幻覺、多夢(mèng)及思維異常、激動(dòng)、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語(yǔ)失常（例如失語(yǔ)癥、發(fā)音障礙）、

利魯唑片常見的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細(xì)胞減少癥。利魯唑片可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用利魯唑片時(shí)健康狀況發(fā)生任何變化，請(qǐng)告知您的醫(yī)師或藥師。

1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期或推遲氣管切開的時(shí)間。

【藥理作用】 雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明，但有學(xué)說認(rèn)為谷氨酸（是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因。 利魯唑的作用機(jī)制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經(jīng)保護(hù)作用，多種體外細(xì)胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率。試驗(yàn)表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對(duì)抗這種作用（細(xì)胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細(xì)胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗(yàn)研究中，采用一種表達(dá)人突變的CU/ZN SOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗(yàn)?zāi)Ｐ?，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生后50天開始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時(shí)間，生存期增加了13至15天（比對(duì)照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒有明顯影響，對(duì)

他克莫司的血濃度維持在20mg/mL以下時(shí)，多數(shù)病患的病情可以成功地被控制。當(dāng)測(cè)量全血濃度時(shí)必須考慮病患的臨床狀況。如果血液濃度低于定量分析法所能測(cè)得的定量限度而病患的臨床狀況不錯(cuò)，則不須調(diào)整劑量。在臨床使用上，移植后的最初12小時(shí)，本藥的全血谷濃度通常為5-20mg/mL。對(duì)使用器械及駕駛能力的影響：本藥可能有視覺及神經(jīng)系統(tǒng)的干擾作用。使用本藥治療而可能受到此藥干擾作用影響的病患，不應(yīng)該駕駛或操作危險(xiǎn)的器械。當(dāng)本藥和酒精一同使用時(shí)，此種干擾作用會(huì)被加強(qiáng)。

肝臟疾病患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請(qǐng)告知醫(yī)師，因?yàn)槔斶蚱赡懿贿m合您。服用本藥時(shí)應(yīng)禁止過度飲酒?？赡馨l(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計(jì)數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何腎臟疾患，請(qǐng)告知醫(yī)師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機(jī)器。