吲哚美辛栓

吲哚美辛栓

阿奇霉素片

主要成份:吲哚美辛。

本品主要成份為阿奇霉素。 化學(xué)名稱： (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L- 核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮 二水合物分子式：C38H72N2O12·2H2O 二水合物分子量：785.03 無水物分子式：C38H72N2O12 無水物分子量：749.00

藥都制藥集團(tuán)股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H13022708

國藥準(zhǔn)字H10960167

用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎及急性痛風(fēng)發(fā)作等。

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染： 支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預(yù)防風(fēng)濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預(yù)防風(fēng)濕熱療效的資料）。 阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

直腸給藥。使用前先洗凈手及肛門，從塑殼包裝上撕下栓劑1枚，從下端將前、后塑片分開，小心拉開，使二塑片分離，取塑料指套一只，套在食指上，取出栓粒，圓錐頭部分朝向肛門，并用帶套食指輕輕將栓粒推進(jìn)肛門，須使栓粒尾端距肛門口約2厘米。一次5-1mg(1/2-1枚)，一日1次。

阿奇霉素應(yīng)每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時(shí)服用。以阿奇霉素片劑治療各種感...

1肝腎功能不全、孕婦、哺乳婦女和14歲以下小兒，有活動(dòng)性腸道病灶或非甾體消炎藥過敏者禁用；2老人、癲癇、帕金森病或情緒、精神障礙者慎用。

(一) 臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn) 由于臨床試驗(yàn)在不同的條件下完成，在臨床試驗(yàn)中觀察到的種藥物的不良反應(yīng)率不能直接和其他藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)率相比較，且未必反映在實(shí)際應(yīng)用中的不良反應(yīng)率。 在臨床試驗(yàn)中， 所報(bào)道的不良反應(yīng)多數(shù)為輕至中度，且停藥后可恢復(fù)。已有血管性水腫和膽汁淤積性黃疸這兩種潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)在為期5天的多劑量臨床試驗(yàn)中，有0.7%的患者(成年和兒童患者)因治療相關(guān)不良反應(yīng)而中止希舒美(阿奇霉素)治療。在接受3天的500mg/天劑量治療的成人中，因治療相關(guān)不良反應(yīng)而停藥的比率為0.6%。在臨床試驗(yàn)中，兒童患者服用30mg/kg本品(單劑量或3天內(nèi)分次服用)因治療相關(guān)不 良反應(yīng)而停止試驗(yàn)的比率約為1%。 導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)大多與胃腸道有關(guān)，例如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛。最方案:總體來說，在接受希舒美多劑量方案的成人患者中，最常見的治療相關(guān)不良反應(yīng)大多與胃腸系統(tǒng)有關(guān)，其中最常報(bào)告的有腹瀉/稀便(4~ 5%)、惡心(3%)以及腹痛(2~ 3%)。在接受希舒美多劑量方案的患者中，沒有出現(xiàn)其他發(fā)生率高于1%的治療相關(guān)不良反應(yīng)。發(fā)生率不高于1%的不良反應(yīng)包括: 心血管:心悸、胸痛: 胃腸道:消

孕婦及哺乳期婦女用藥：采用最高可使母體中度中毒的劑量濃度進(jìn)行了動(dòng)物生殖毒性研究。在這些研究中，沒有證據(jù)表明阿奇霉素會(huì)對(duì)胎兒造成損害。然而，尚無在孕婦中進(jìn)行的樣本量足夠且良好對(duì)照的臨床試驗(yàn)。由于動(dòng)物生殖試驗(yàn)并不總是能預(yù)測(cè)人體的反應(yīng)，故只有在明確需要使用阿奇霉素的情況下才能在妊娠期給藥。 尚無本品在母乳中分泌的資料。由于很多藥物都可以通過過孔才泌，故只有在醫(yī)生權(quán)衡藥物對(duì)于嬰兒的潛在獲益和風(fēng)險(xiǎn)后，才可在哺乳期婦女中使用本品。 兒童用藥：無論何種感染，建議阿奇霉素在兒童中的總劑量最高不超過1500mg阿奇霉素片劑

用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎及急性痛風(fēng)發(fā)作等。

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染： 支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預(yù)防風(fēng)濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預(yù)防風(fēng)濕熱療效的資料）。 阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

1.胃腸道反應(yīng)：消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸較少。極少出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔。2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭痛、頭暈、焦慮及失眠等。3.造血系統(tǒng)反應(yīng)：再生障礙性貧血，白細(xì)胞或血小板減少等。4.皮膚及過敏反應(yīng)：瘙癢、大皰性多形紅斑、蕁麻疹、結(jié)節(jié)性紅斑、哮喘、血管性水腫及休克等。

藥理作用 阿奇源索是大環(huán)內(nèi)酯類抗生 素亞類之一，即氮雜內(nèi)酯類抗生素的第一個(gè)藥物。 阿奇霉素的作用機(jī)制是通過和150s核糖體的亞單位結(jié)合及阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)多種致病菌有效。包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β -溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、a溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)、其他鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇霉素對(duì)于耐紅霉索的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌(腸球菌)以及大多數(shù)耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動(dòng)桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌:志賀菌屬、巴斯德菌屬霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀毗鄰單胞菌。對(duì)大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進(jìn)行敏感性試驗(yàn)。對(duì)變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌，其他微生物:包

1．避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。2．根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。3．在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。4．針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后馬上尋求醫(yī)生幫助。5．和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAlDs)時(shí)，可能會(huì)影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。6．有高血壓和、或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。7．NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。8．對(duì)診斷的干擾：本品可致血清轉(zhuǎn)氨酶一過性升高，血清尿酸含量下降，尿酸含量升高。9．用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查：1）血象及肝腎功能；2）長期用藥者應(yīng)定期進(jìn)行眼科檢查，本品能導(dǎo)致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變（包括黃斑病變）。遇有視力模糊時(shí)應(yīng)立即作眼科檢查。 請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

一般事項(xiàng): 由于阿奇霉素主要經(jīng)肝臟清除，故肝功能損害的患者應(yīng)慎用阿奇霉素。GFR <10 mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應(yīng)慎用阿奇霉素。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報(bào)道，其中某些病例可能致死。如果出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應(yīng)立即停用阿奇霉素。阿奇霉素治療的患者中曾有重癥肌無力癥狀加重或新發(fā)肌無力綜合 征的報(bào)告。 在未確診或并非高度懷疑細(xì)菌感染，或無預(yù)防指征的情況下，使用本品可能對(duì)患者無益，還會(huì)增加耐藥菌產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn)。 患者需知: 希舒美片劑和口服混懸劑可與或不與食物同服。還應(yīng)提醒患者阿奇霉素不得與含鋁和鎂的抗酸劑同服。出現(xiàn)任何變態(tài)反應(yīng)征象時(shí)，應(yīng)立即停用阿奇霉素，并與醫(yī)生聯(lián)系?；颊邞?yīng)被告知抗菌藥物包括本品(阿奇推素)只能用于治療細(xì)菌感染，不能用于治療病毒感染(例如普通感冒)。使用本品(阿奇霉素)治療細(xì)菌感染時(shí)，必須告知患者雖然通常治療初期會(huì)感覺好轉(zhuǎn)，仍應(yīng)當(dāng)按照醫(yī)師指導(dǎo)精確服藥。漏服或未完成整個(gè)療程可能會(huì): (1) 降低當(dāng)前治療的療效: (2) 增加細(xì)菌耐藥的可能性，將導(dǎo)致將來阿奇霉素或其他抗菌藥物無法治療這些耐藥菌?？股刂委煶３？梢鸶篂a，停用抗生素后通