功能主治:降酶靈膠囊,抗肝炎藥,具有降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶的作用。用于急性、遷延性、慢性肝炎。
查看說(shuō)明書(shū)藥品對(duì)比
藥品信息 | |||
主要成分 |
五味子 |
主要成分為拉米夫定。 |
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生產(chǎn)企業(yè) |
江西銀濤藥業(yè)有限公司 |
葛蘭素史克(天津)有限公司 |
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批準(zhǔn)文號(hào) |
國(guó)藥準(zhǔn)字Z20003415 |
國(guó)藥準(zhǔn)字H20045503 |
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說(shuō)明 | |||
作用與功效 |
降酶靈膠囊,抗肝炎藥,具有降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶的作用。用于急性、遷延性、慢性肝炎。 |
適用于HIV感染的成人及12歲以上兒童,這些病人有進(jìn)行性免疫缺陷。本品可降低HIV-1的病毒量,增加CD4+細(xì)胞數(shù)。 |
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用法用量 |
降酶靈膠囊口服,一次2~3粒,一日3次。肝功能恢復(fù)正常后,仍繼續(xù)服用1~2個(gè)月,... |
成人及12歲以上兒童:推薦劑量為每天2次,每次1片,可與或不與食物同服。如果臨床需要減少本藥的劑量,或需減少或停用本藥中的某一成分(拉米夫定或齊多夫定)時(shí),則用拉米夫定(Epivir)及齊多夫定(Retrovir)的單獨(dú)片劑/膠囊和口服液。 |
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副作用 |
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已知對(duì)拉米夫定、齊多夫定或?qū)χ苿┲械娜魏钨x形劑過(guò)敏者忌用本藥。齊多夫定忌用于中性粒細(xì)胞0.75x109/L或血紅蛋白水平7.5g/dL或(4.65mmol/L)的病人,故而本藥也忌用于這類病人。拉米夫定治療兒童的資料還不多,因此,拉米夫定對(duì)于12歲以下的兒童忌用。 |
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禁忌 |
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兒童注意事項(xiàng): 12歲以下兒童禁用本品,因?yàn)椴荒芨鶕?jù)兒童的體重準(zhǔn)確的減少藥物劑量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 1.物生殖研究表明,拉米夫定和齊多夫定都能通過(guò)胎盤(pán)并增加早期胎兒的死亡。拉米夫定能導(dǎo)致兔子早期胚胎的絲網(wǎng)增加,而齊多夫定對(duì)大鼠和兔子都有影響。拉米夫定在動(dòng)物試驗(yàn)中不會(huì)致畸,在大鼠器官形成期給以母體中毒劑量的齊多夫定會(huì)增加畸胎發(fā)生率,而低劑量則發(fā)現(xiàn)有畸胎的產(chǎn)生。動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)研究無(wú)法完全預(yù)示人體反應(yīng),故而建議懷孕的最初3個(gè)月不服用本藥,除非治療對(duì)母體的益處超過(guò)對(duì)胎兒造成的危險(xiǎn)性。齊多夫定用于孕婦及新生兒時(shí),可降低HIV經(jīng)母嬰傳播的機(jī)率。但拉米夫定沒(méi)有這些數(shù)據(jù)可查,人類妊娠時(shí)使用拉米夫定的安全性尚未肯定。總之,在妊娠期,只有用藥的預(yù)期益處超過(guò)可能發(fā)生的危險(xiǎn)時(shí),才能考慮用本藥。基于在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)的致癌作用及突變的產(chǎn)生,不能排除本藥對(duì)人有致癌作用的危險(xiǎn)性。齊多夫定對(duì)嚙齒動(dòng)物致癌作用的研究結(jié)果能否適用于人類尚不確定,而在終身服用齊多夫定的嚙齒動(dòng)物中發(fā)現(xiàn)晚期有陰道瘤的發(fā)生(發(fā)生于連續(xù)19個(gè)月每日使用口服劑量的齊多夫定后)。這些發(fā)現(xiàn)與經(jīng)齊多夫定治療的感染及未感染HIV的嬰兒之間的相關(guān)性尚不清楚。但是應(yīng)將這些發(fā)現(xiàn)告知那些考慮使用本藥的孕婦。對(duì)雌、雄鼠的研究中,未發(fā)現(xiàn)拉米夫定和齊多夫定對(duì)繁殖力有影響。目前尚無(wú)關(guān)于藥物對(duì)女性生殖力影響的資料,未發(fā)現(xiàn)齊多夫定對(duì)男性精子的數(shù)目、形態(tài)及運(yùn)動(dòng)力的影響。 2.哺乳:研究口服治療的哺乳期大鼠時(shí)發(fā)現(xiàn)其乳液中有拉米夫定和齊多夫定。人乳中是否同樣如此尚不清楚。鑒于這些藥有分泌到乳液中的可能性,建議服用本藥的母親不要用乳液哺育新生兒。 老人注意事項(xiàng): 對(duì)于該年齡組的病人,尚無(wú)特殊資料可循。但是對(duì)這組病人建議進(jìn)行特殊的關(guān)注,因?yàn)榘殡S年齡的增加,會(huì)發(fā)生諸如腎功能降低和血液學(xué)參數(shù)改變等變化。 |
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成分 |
降酶靈膠囊,抗肝炎藥,具有降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶的作用。用于急性、遷延性、慢性肝炎。 |
適用于HIV感染的成人及12歲以上兒童,這些病人有進(jìn)行性免疫缺陷。本品可降低HIV-1的病毒量,增加CD4+細(xì)胞數(shù)。 |
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藥理作用 |
1.拉米夫定和齊多夫定對(duì)HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。兩者具有強(qiáng)的協(xié)同作用,能抑制細(xì)胞培養(yǎng)中HIV的復(fù)制。它們都可被細(xì)胞內(nèi)激酶逐漸代謝為5-三磷酸鹽(TP)。 2.拉米夫定-TP及齊多夫定-TP是HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的底物競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。但是,其主要抗病毒活性是通過(guò)單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈,從而導(dǎo)致病毒DNA鏈的終止。 3.拉米夫定及齊多夫定的三磷鹽酸對(duì)宿主細(xì)胞DNA聚合酶的親和力比對(duì)病毒DNA小得多。體外試驗(yàn)中,拉米夫定和/或齊多夫定對(duì)HIV的敏感性和臨床治療反應(yīng)之間的關(guān)系仍在研究中。由于體外敏感試驗(yàn)尚未標(biāo)準(zhǔn)化,因而不同的方法學(xué)可有不同的結(jié)果。 4.臨床試驗(yàn)表明,拉米夫定及齊多夫定聯(lián)合使用可減少HIV病毒載量,并增加CD4細(xì)胞的計(jì)數(shù)。臨床終期試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,拉米夫定單獨(dú)與齊多夫定聯(lián)合用藥,或治療方案中同時(shí)含有齊多夫定,會(huì)顯著降低疾病進(jìn)展及死亡的危險(xiǎn)??过R多夫定病毒株在獲得拉米夫定耐藥性的同時(shí)可轉(zhuǎn)變?yōu)辇R多夫定敏感株。另外,體外試驗(yàn)證實(shí),兩藥聯(lián)合使用可延遲齊多夫定耐藥株的出現(xiàn)。分別經(jīng)拉米夫定和齊多夫定治療后,可引起HIV病毒的臨床分離株在體外對(duì)曾暴露過(guò)的核苷類似物的敏感性降低。然而,體外試驗(yàn)研究也表明,齊多夫定的耐藥病毒分離株在同時(shí)獲得拉米夫定耐藥性時(shí),又能成為齊多夫定的敏感株。而且,有臨床現(xiàn)象表明,體內(nèi)試驗(yàn)對(duì)從未用過(guò)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療的病人進(jìn)行拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合治療,可以延緩對(duì)齊多夫定耐藥性的產(chǎn)生。 5.拉米夫定和齊多夫定合用時(shí)無(wú)協(xié)同的毒性作用,二者合用與臨床有關(guān)的毒性反應(yīng)為貧血,中性粒細(xì)胞少及白細(xì)胞減少。 6.致突變性:細(xì)菌實(shí)驗(yàn)中,拉米夫定和齊多夫定均無(wú)致突變作用。但在哺乳動(dòng)物體外試驗(yàn)中,如小鼠淋巴瘤實(shí)驗(yàn),它們和其它核苷類似物一樣有活性作用。體內(nèi)研究表明,拉米夫定的血藥濃度在達(dá)到臨床血藥濃度的40-50倍時(shí),無(wú)遺傳學(xué)毒性。體外的致突變作用不能在體內(nèi)試驗(yàn)中得到證實(shí),因此接受拉米夫定進(jìn)行治療不會(huì)有遺傳毒性的危險(xiǎn)。小鼠多劑量口服齊多夫定的微核試驗(yàn)中觀察到齊多夫定對(duì)染色體的誘裂性。艾滋病病人接受過(guò)齊多夫定的治療后,周?chē)馨图?xì)胞內(nèi)也可見(jiàn)很多染色體碎片。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。 7.致癌性:大鼠和小鼠的長(zhǎng)期口服致癌試驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)拉米夫定的致癌性。小鼠和大鼠口服齊多夫定的致癌試驗(yàn)中,可觀察到晚期出現(xiàn)的陰道表皮癌,但在兩個(gè)種屬的任何性別中未觀察到齊多夫定有關(guān)的其它腫瘤。隨后的陰道內(nèi)致癌試驗(yàn)證實(shí)了陰道癌的出現(xiàn)為嚙齒類動(dòng)物陰道表皮長(zhǎng)期局部暴露在尿液中未被代謝的高濃度的齊多夫定所致。上述齊多夫定嚙齒類動(dòng)物致癌作用的預(yù)言對(duì)于人類是否有意義不能肯定,上述發(fā)現(xiàn)是否有臨床意義尚不明確。另外,在小鼠中進(jìn)行了兩個(gè)經(jīng)胎盤(pán)的致癌性研究。其中一項(xiàng)由美國(guó)國(guó)立癌癥研究所進(jìn)行的研究中,從妊娠的第12天到18天給予懷孕的小鼠以最大耐受劑量的齊多夫定。出生1年后,曾暴露于最高劑量組(420mg/kg體重)的仔鼠的肺、肝,以及雌鼠的生殖器官的腫瘤的發(fā)生率增加。在第二項(xiàng)研究中,從妊娠第10天起以40mg/kg的劑量連續(xù)給予齊多夫定24個(gè)月。治療相關(guān)性發(fā)現(xiàn)僅限于晚期出現(xiàn)的陰道表皮腫瘤,其發(fā)生率和出現(xiàn)時(shí)間與標(biāo)準(zhǔn)劑量口服的致癌試驗(yàn)相似。因此,第二個(gè)試驗(yàn)表明齊多夫定并非為經(jīng)胎盤(pán)的致癌物??傻贸鼋Y(jié)論,第一個(gè)試驗(yàn)中的經(jīng)胎盤(pán)的致癌性數(shù)據(jù)表明一個(gè)假設(shè)的危險(xiǎn)性,同時(shí)可證明感染HIV的懷孕婦女使用齊多夫定可減少HIV對(duì)未感染兒童母嬰傳播的危險(xiǎn)。 8.生殖毒性:在動(dòng)物生殖試驗(yàn)中,拉米夫定和齊多夫定均可進(jìn)入胎盤(pán),并已在人體試驗(yàn)中得到證實(shí)。在相對(duì)較低的全身藥物暴露下,拉米夫定可增加兔子早期胚胎的死亡,這與人的情況一致。但在很高的全身藥物暴露下,大鼠試驗(yàn)卻未出現(xiàn)。齊多夫定在上述兩種動(dòng)物中的作用相似,但僅在很高的全身藥物暴露下。拉米夫定在動(dòng)物試驗(yàn)中未見(jiàn)致畸性。在器官形成時(shí)給予大鼠以產(chǎn)科的毒性劑量會(huì)導(dǎo)致畸形發(fā)生率的增加,但在低劑量下未見(jiàn)致胎兒畸形的證據(jù)。 9.生殖力:拉米夫定和齊多夫定并不損害大鼠試驗(yàn)中雄性和雌性的生殖力。 |
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注意事項(xiàng) |
尚不明確。 |
1.當(dāng)需要對(duì)拉米夫定或齊多夫定單獨(dú)進(jìn)行劑量調(diào)整時(shí),建議分別用其單制劑。病人在服用本藥的同時(shí),自我服藥要謹(jǐn)慎。 2.本藥用于治療慢性乙型肝炎引起的進(jìn)行性肝硬化時(shí)應(yīng)慎重,因?yàn)樵型S美追蚨ㄒ鸶窝讖?fù)發(fā)的危險(xiǎn)之報(bào)道。 3.對(duì)駕駛及儀器使用能力的影響:目前,尚無(wú)對(duì)拉米夫定或齊多夫定影響駕駛及儀器操作能力的研究,而且,這些活動(dòng)的決定性因素并不能通過(guò)藥物的臨床藥理預(yù)測(cè)出來(lái)。但是,在考慮病人的駕駛及儀器操作能力時(shí),應(yīng)考慮病人的臨床狀況和拉米夫定及齊多夫定的副作用。 |