奧氮平口崩片

奧氮平口崩片

利培酮片

奧氮平。

活性成份：利培酮

廣東東陽光藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203228

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010310

奧氮平適用于治療精神分裂癥。對(duì)奧氮平初次治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平適用于治療中到重度的躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可以預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

精神分裂癥：推薦奧氮平初始劑量為10mg/天。躁狂發(fā)作：?jiǎn)为?dú)治的初始劑量為15mg每日單次給藥，聯(lián)合治初始劑量10mg。預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)：推薦初始劑量為10mg/日。對(duì)于已經(jīng)接受奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者，繼續(xù)使用形同劑量預(yù)防復(fù)發(fā)。如果出現(xiàn)新的躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，則應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行奧氮平治（根據(jù)需要調(diào)整到最佳劑量），同時(shí)根據(jù)臨床指征，對(duì)心境癥狀進(jìn)行合并治。治療精神分裂癥、躁狂發(fā)作和預(yù)防雙相障礙復(fù)發(fā)時(shí)，每日劑量可以根據(jù)個(gè)體臨床情況在5-20mg/日的劑量范圍內(nèi)進(jìn)行調(diào)整。若需使用超過推薦的初始劑量的給藥劑量

部分）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

本品禁用于已知對(duì)奧氮平過敏的患者。奧氮平口崩片慎用于有下列情況的患者：(1)有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病者；(2)任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低者；(3)有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者；(4)伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制；(5)嗜酸性粒細(xì)胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾?。?6)前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。

詳見說明書。 臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)：在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個(gè)劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)時(shí)接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時(shí)間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對(duì)照試驗(yàn)和開放期試驗(yàn)的住院和門診患者，短期（至12周）和長(zhǎng)期（至3年）給藥（交叉分類）。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。 雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)-成年患者：在9項(xiàng)成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)（ADRs）詳見說明書。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強(qiáng)直、帕金森綜合征、齒輪樣強(qiáng)直、暫時(shí)性肌麻痹、運(yùn)動(dòng)徐緩、運(yùn)動(dòng)功能減退、面具臉、肌肉強(qiáng)直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動(dòng)、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運(yùn)動(dòng)障礙包括運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動(dòng)癥。 雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)-老年癡呆患者：在6項(xiàng)老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，不少于1

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無致畸作用。在妊娠末三個(gè)月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對(duì)于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí)，人體試驗(yàn)也已證明本品會(huì)經(jīng)母乳排出，因此，服用

奧氮平適用于治療精神分裂癥。對(duì)奧氮平初次治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平適用于治療中到重度的躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可以預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

常見不良反應(yīng)：嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數(shù)較低和起始劑量較高(>15mg)有關(guān)。少見不良反應(yīng)：頭暈、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓，急性或遲發(fā)性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙包括帕金森病樣癥狀，靜坐不能、肌張力障礙，一過性抗膽堿能作用包括口干和便秘，另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無癥狀的一過性升高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素深度偶見一過性輕度升高，但與安慰劑無差異，且罕見相關(guān)臨床表現(xiàn)(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大)，絕大多數(shù)病人無需停藥即可恢復(fù)正常。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 毒理研究： 長(zhǎng)期毒性：在一項(xiàng)幼年大鼠毒性研究中，發(fā)現(xiàn)死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項(xiàng)幼年犬的40周研究中，發(fā)現(xiàn)其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會(huì)對(duì)青少年的長(zhǎng)骨發(fā)育造成影響；只有在4倍（以AUC計(jì)算）或7倍（以每平方米毫克計(jì)算）的人的最大給藥劑量時(shí)才會(huì)觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1、抗精神病藥物惡性綜合癥(NMS)：NMS是一種與抗精神病藥物有關(guān)的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報(bào)道。NMS的臨床特征是高熱、肌強(qiáng)直、意識(shí)改變和植物神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定(脈搏和血壓不規(guī)則、心動(dòng)過速、大汗以及心臟節(jié)律紊亂)。附加癥狀還包括肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿(橫紋肌溶解)以及急性腎衰。如果患者的癥狀和體征提示NMS，或表現(xiàn)為不能解釋的高熱而不伴有NMS的其他臨床特征，那么所有的抗精神病藥物，包括奧氮平均應(yīng)停用。2、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：在與氟哌啶醇超過6周的對(duì)比研究中，奧氮平治療中發(fā)生

部分。 12.食物不影響本品的吸收。