枸櫞酸西地那非片

枸櫞酸西地那非片

枸櫞酸莫沙必利膠囊

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。

枸櫞酸莫沙必利。、 ?化學(xué)名稱：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基}苯甲酰胺枸櫞酸鹽 ?分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O ?分子量：650.05

廣州朗圣藥業(yè)有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203599

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051719

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品為消化道促動(dòng)力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀者。

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄裕瑒┝靠稍黾又?00mg(最大推薦劑量)或降低至25mg每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30毫升/分，增加100%)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、沙奎那韋(增加210%)。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。-項(xiàng)在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，利托那韋可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見(jiàn)【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用利托那韋的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過(guò)25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者,禁服西地那非。需要合并使用西地那非與a受體阻滯劑時(shí)，西地那非治療前，患者已應(yīng)用a受體阻滯劑治療達(dá)到穩(wěn)

口服，一次5mg（1粒），一日3次，飯前服用，或遵醫(yī)囑。

說(shuō)明書(shū)的其它章節(jié)會(huì)更加詳細(xì)地討論下列問(wèn)題:心血管【見(jiàn)警告-心血管】；勃起時(shí)間延長(zhǎng)與陰莖異常勃起【見(jiàn)警告-勃起時(shí)間延長(zhǎng)與陰莖異常勃起】；對(duì)眼睛的影響【見(jiàn)患者須知-對(duì)眼睛的影響】；聽(tīng)覺(jué)喪失【見(jiàn)患者須知-聽(tīng)覺(jué)喪失】與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時(shí)的低血壓【見(jiàn)注意事項(xiàng)-與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合井用藥時(shí)的低血壓】與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)【見(jiàn)警告-與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)】與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用【見(jiàn)注意事項(xiàng)-與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用】對(duì)出血的影響【見(jiàn)注意事項(xiàng)-對(duì)出血的影響】有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議【見(jiàn)患者須知-有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗(yàn)報(bào)告的最常見(jiàn)的不良反應(yīng)(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。上市前的經(jīng)驗(yàn):因?yàn)榕R床試驗(yàn)是在差異很大的條件下開(kāi)展的，不能將在臨床試驗(yàn)中觀察到的一種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率，與在臨床試驗(yàn)中另一種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行直接比較，也不能反映在臨床實(shí)踐中所觀察到的發(fā)生率。在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，3700多名患者(年齡19~87歲)服用了西地那

主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。另可見(jiàn)心電圖的異常改變，或出現(xiàn)心悸反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：西地那非不適用于女性。目前尚無(wú)孕婦使用西地那非，以發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風(fēng)險(xiǎn)的數(shù)據(jù)。使用西地那非進(jìn)行的動(dòng)物繁殖研究表明,大鼠和家兔分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRHD,100mg/天，按mg/m計(jì)算)的16倍和32倍時(shí)，器官發(fā)生過(guò)程沒(méi)有出現(xiàn)不良發(fā)育結(jié)果。哺乳期婦女：西地那非不適用于女性。有限的數(shù)據(jù)表明，西地那非以及其活性代謝產(chǎn)物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無(wú)此類母乳對(duì)兒童影響，以及西地那非對(duì)母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低(見(jiàn)“【藥代動(dòng)力學(xué)】:特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué))。鑒于血藥濃度較高可能同時(shí)增加療效和不良事件的發(fā)生,故起始劑量以25mg為宜(見(jiàn)【用法用量】)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：因其安全性未確定，應(yīng)避免使用本品。 兒童用藥：兒童使用本品的安全性尚未確定（沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn)）。 老年用藥：老年人用藥需注意觀察，發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚?，如減量用藥。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品為消化道促動(dòng)力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀者。

本品為選擇性5-羥色胺（5-HT4）受體激動(dòng)劑，通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)上消化道（胃和小腸）運(yùn)動(dòng)。研究顯示，本品具有促進(jìn)胃及十二指腸運(yùn)動(dòng)，加快胃排空的作用。大鼠研究顯示，本品重復(fù)給藥一周，其對(duì)胃排空的促進(jìn)作用減弱。嚙齒類動(dòng)物的長(zhǎng)期（大鼠104周，小鼠92周）給藥研究中，劑量為30-100mg/kg/天（相當(dāng)于臨床推薦用劑量的100-300倍）是地，肝臟細(xì)胞腺瘤和甲狀腺細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率增加。

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過(guò)量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

服用一段時(shí)間（通常為2周），消化道癥狀沒(méi)有改善時(shí)，應(yīng)停止服用。