酒石酸溴莫尼定滴眼液

酒石酸溴莫尼定滴眼液

鹽酸卡替洛爾滴眼液

本品主要成份為酒石酸溴莫尼定，每支含苯扎溴銨0.25mg。化學(xué)名稱：5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)喹嚦啉L-酒石酸鹽。

本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾?；瘜W(xué)名稱為：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羥丙氧基】-3，4-二氫一2（1H）喹諾酮鹽酸鹽。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

南京恒生制藥有限公司

中國大冢制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080439

國藥準(zhǔn)字H10950121

本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

青光眼，高眼壓癥。

滴入眼瞼內(nèi)。常規(guī)劑量滴患眼每日2次，每次1滴。眼內(nèi)壓在下午達(dá)高峰的患者或眼內(nèi)壓需額外控制的患者，下午可增加一滴。0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液可能會與其他眼表應(yīng)用的降眼內(nèi)壓藥物合用，但用藥間隔應(yīng)大于5分鐘。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊部3～5分鐘。效...

約有10~30%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括口干，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，疲勞/倦怠，結(jié)膜濾泡，眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。約有3~9%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括角膜染色/糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫，結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結(jié)膜變白，視物異常以及肌肉痛。有不足3%的患者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，包括眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺異常，失眠，結(jié)膜分泌物增多，精神抑郁，高血壓，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥。

1.1/4的患者出現(xiàn)暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結(jié)膜充血水腫。2.一些患者出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：視物模糊、畏光、上瞼下垂、結(jié)膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。3.長期連續(xù)用于無晶體眼或有眼底疾患者時，偶在眼底黃斑部出現(xiàn)浮腫、混濁，故需定期測定視力，進(jìn)行眼底檢查。4.一些患者出現(xiàn)心率減慢及血壓下降。5.偶見下列不良反應(yīng)：心率失常、心悸、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。6.應(yīng)用該品還有以下非常罕見不良反應(yīng)：（1）全身癥狀：頭痛。（2）心血管系統(tǒng)：心率失常，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心悸。（3）消化系統(tǒng)：惡心。（4）神經(jīng)系統(tǒng)：抑郁。（5）皮膚：過敏反應(yīng)，包括局部和全身疹，脫發(fā)。（6）呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭。（7）內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥未進(jìn)行孕婦使用本品的研究，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可通過胎盤，進(jìn)入胎鼠的循環(huán)系統(tǒng)。因此只有判定本品可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，方可使用。哺乳期婦女用藥雖然在動物試驗中已發(fā)現(xiàn)酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本品是否亦隨母乳排出，尚不明確。因此是否停止授乳或停止用藥，應(yīng)視本品對哺乳期婦女的重要性而定。兒童用藥：兒童應(yīng)用的安全性及有效性尚未建立。已有報道嬰兒使用溴莫尼定出現(xiàn)心搏徐緩、血壓過低、降低體溫、張力減弱以及呼吸暫停的癥狀。老年用藥：年齡較大患者(65歲以上患者)單劑量使用溴莫尼定后的Cmax、AUC以及半衰期與年輕人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年齡影響。包括年齡較大患者參加的為期3個月臨床研究的數(shù)據(jù)顯示，溴莫尼定對全身的影響非常小。

本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

青光眼，高眼壓癥。

1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。2.卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。3.藥品為，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。4.卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時間較長有關(guān)。5.該品的降眼壓機(jī)制主要是減少房水生成，藥品對房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。致突變性：體內(nèi)外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。

一般注意事項： 1、盡管臨床研究中本品對患者的血壓影響甚小，但有嚴(yán)重心血管疾患的患者使用時仍應(yīng)謹(jǐn)慎。 2、由于未進(jìn)行肝或腎功能受損患者使用本品的研究，故在治療此類患者時，應(yīng)謹(jǐn)慎。 3、精神抑郁,大腦或冠狀動脈機(jī)能不全、雷諾氏現(xiàn)象、直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者,使用本品均應(yīng)謹(jǐn)慎。 4、部分患者長期使用本品時，其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現(xiàn)的時間因人而異。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治療時，在第一個月觀察到降眼壓作用未必都能反映長期降眼壓的水平。對每日2次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴。對使用降眼壓藥物的患者，應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測眼內(nèi)壓。 患者須知： 1、本品中使用的保存劑為苯扎溴銨，而苯扎溴銨有可能被軟性接觸鏡吸收，因此應(yīng)向配戴軟性接觸鏡的患者說明，在滴用本品后至少等待15分鐘再配戴。 2、與各種a-腎上腺素能受體激動劑一樣，本品亦可使某些患者產(chǎn)生疲勞和/或倦怠，因此應(yīng)提醒從事危險作業(yè)的患者使用本品有出現(xiàn)精神集中下降的可能性。

1.本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻滯劑禁忌癥的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。