吉非替尼片

處方藥醫(yī)保乙類進口

通用名稱：吉非替尼片

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字J20140142

生產(chǎn)企業(yè)： AstraZeneca UK Limited

功能主治：1.本品適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。2.本品對于既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者的療效，是基于大規(guī)模安慰劑對照臨床試驗預(yù)設(shè)亞洲亞組的生存優(yōu)勢（注：該試驗總體人群中未顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗的生存數(shù)據(jù)而確立的。3.兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息	吉非替尼片	注射用奧沙利鉑
主要成分	吉非替	本品主要成份為奧沙利鉑。其化學(xué)名稱為：（1R-反式）-（1，2-環(huán)己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合鉑。
生產(chǎn)企業(yè)	AstraZeneca UK Limited	江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
批準(zhǔn)文號	國藥準(zhǔn)字J20140142	國藥準(zhǔn)字H20000337
說明
作用與功效	1.本品適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。2.本品對于既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者的療效，是基于大規(guī)模安慰劑對照臨床試驗預(yù)設(shè)亞洲亞組的生存優(yōu)勢（注：該試驗總體人群中未顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗的生存數(shù)據(jù)而確立的。3.兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案。	用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。
用法用量	推薦劑量為250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年，...	在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2～6個小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周(21天)給藥1次。劑量的調(diào)整應(yīng)以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。
副作用	1.最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約8%的患者出現(xiàn)嚴重的藥物不良反應(yīng)(CTC標(biāo)準(zhǔn)3或4級)。因ADR停止治療的患者有約3%。2.各身體系統(tǒng)發(fā)生的不良事件按發(fā)生頻率以降序排列(多見：>10%;常見：>1%且0.1%且0.01%且	1.對鉑類衍生物有過敏者禁用；2.妊娠及哺乳期間慎用。
禁忌
成分	1.本品適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。2.本品對于既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者的療效，是基于大規(guī)模安慰劑對照臨床試驗預(yù)設(shè)亞洲亞組的生存優(yōu)勢（注：該試驗總體人群中未顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長生存期）及中國非對照臨床試驗的生存數(shù)據(jù)而確立的。3.兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案。	用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。
藥理作用	1.吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。2.吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長，抑制其血管生成，在體外，可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。	本品屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1.2-二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構(gòu)象，是一個立體異構(gòu)體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。奧沙利鉑與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個時相，其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時之后，通過測定白細胞內(nèi)的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制。某些對順鉑耐藥的細胞系，奧沙利鉑治療均有效。
注意事項	接受吉非替尼治療的患者，偶爾可發(fā)生急性間質(zhì)性肺病，部分患者可因此死亡(見“可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)”節(jié))。伴發(fā)先天性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/肺塵病/放射性肺炎/藥物誘發(fā)性肺炎的患者出現(xiàn)這種情況時死亡率增加。如果患者氣短，咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重，應(yīng)中斷治療，及時查明原因。當(dāng)證實有間質(zhì)性肺病時，應(yīng)停止使用吉非替尼并對患者進行相應(yīng)的治療。已觀察到無癥狀性肝轉(zhuǎn)氨酶升高(見“可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)”節(jié))。因此，建議定期檢查肝功能?？芍斏鞯挠糜诟无D(zhuǎn)氨酶輕中度升高的患者。如果肝功能損害嚴重，應(yīng)考慮停藥。誘導(dǎo)CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導(dǎo)劑(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥鹽類或StJohn’sWort)合用可降低療效(見“藥物相互作用”節(jié))。已報道在服用華法令的一些患者中出現(xiàn)國際正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件(見“可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)”節(jié))。服用華法令的患者應(yīng)定期監(jiān)測凝血酶原時間或INR的改變。能使胃的PH值持續(xù)升高的藥物可降低吉非替尼的血漿濃度并進而降低療效(見“藥物相互作用”節(jié)和“藥物代	1.奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)嚴密監(jiān)測奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性。 2.應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥； 3.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時（白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。 4.在每一療程治療之前應(yīng)進行血液計數(shù)和分類，在治療開始之前應(yīng)進行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進行。 5.患者在兩個療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異?；?和功能障礙時，本品用量應(yīng)減少25%，調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。 6.不要與