貝美前列素滴眼液

貝美前列素滴眼液

鹽酸非索非那定片

本品主要成份為貝美前列素。化學(xué)名稱：(Z)-7-[(1R， 2R， 3R， 5S)-3，5-二羥基-2-[(1E， 3S)-3-羥基-5-苯基-1-戊烯基]環(huán)戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺分子式：C25H37NO4分子量：415.58

本品主要成份為鹽酸非索非那定?；瘜W(xué)名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

Allergan Sales LLC

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20100601

國藥準(zhǔn)字H20040901

本品用于降低對(duì)其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感（多次用藥無法達(dá) 到目標(biāo)眼內(nèi)壓值）的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

推薦劑量為每日一次，每晚滴一滴于患眼。每日使用本品的次數(shù)不得 超過一次，因?yàn)橛匈Y料表明頻繁使用本品可導(dǎo)致其降眼壓效果減弱。首次滴用本品約4小時(shí)后眼內(nèi)壓開始降低，約于8~12小時(shí)之內(nèi)作用達(dá)到最大。本品可以與其他滴眼劑同時(shí)使用以降低眼內(nèi)壓。如果同時(shí)使用多種 治療藥物，則每兩種藥物的使用應(yīng)至少間隔五分鐘。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

臨床試驗(yàn)中，有15%到45%的患者使用本品曾分別出現(xiàn)不良事件，最常見的不良事件按發(fā)生的幾率降序排列為：結(jié)膜充血、睫毛增生、眼部瘙癢。大約有3%的患者因結(jié)膜充血而中斷治療。 有3%到10%的患者曾出現(xiàn)如下的眼部不良事件，按發(fā)生的幾率降序排列為：眼睛干澀、視覺障礙、眼部燒灼感、異物感、眼睛痛、眼周皮膚色素沉著、瞼緣炎、白內(nèi)障、淺層點(diǎn)狀角膜炎、眼瞼紅斑、眼部刺激和睫毛顏色變深。據(jù)報(bào)道約有1%到3%的患者曾有如下的不良事件，按發(fā)生的幾率降序排列為：眼睛分泌物、流淚、畏光、過敏性結(jié)膜炎、視疲勞、虹膜色素沉著增加和結(jié)膜水腫。報(bào)道有不到1%的患者曾出現(xiàn)眼內(nèi)炎癥，如虹膜炎。 據(jù)報(bào)道約有10%的患者出現(xiàn)的全身性不良事件為感染（主要為感冒和上呼吸道感染）。有1%到5%的患者曾出現(xiàn)下述全身性不良事件，按發(fā)生幾率降序排列為：頭痛、肝功能異常、乏力和多毛癥。

常見不良反應(yīng)為嗜睡、口干、困倦。 不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括倦睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，在美國一項(xiàng)季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，12歲以上患者出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)不良反應(yīng)非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經(jīng)1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實(shí)驗(yàn)室異常的發(fā)生頻率和數(shù)量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國和加拿大進(jìn)行的季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,6-11歲兒童患者發(fā)生的不良反應(yīng)如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發(fā)熱2

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：對(duì)妊娠期的婦女使用本品還缺少足夠有良好對(duì)照的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖試驗(yàn)還不能直接預(yù)見人類的反應(yīng)，僅當(dāng)使用本品的益處遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于其帶給胎兒的危險(xiǎn)性時(shí)，方可給孕婦使用。2.哺乳期婦女：雖然動(dòng)物試驗(yàn)表明動(dòng)物的乳汁中分泌有貝美前列素，但本品是否會(huì)從人類乳汁中分泌還不清楚。由于許多藥物都會(huì)分泌入乳汁中，因此給哺乳期婦女使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。兒童用藥：兒童患者使用本品的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：使用本品的安全性和有效性在老年人和成年人之間沒有明顯的臨床差異。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動(dòng)物未表現(xiàn)明顯的致畸作用，但由于對(duì)懷孕婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究，因此在懷孕期間只有當(dāng)潛在的利益遠(yuǎn)大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時(shí)，觀察到幼崽體重增長和存活率劑量相關(guān)性地下降。但對(duì)哺乳期婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。因?yàn)樵S多藥物均可以經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對(duì)6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹(jǐn)慎，必要時(shí)需要進(jìn)行腎功能監(jiān)測。

本品用于降低對(duì)其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感（多次用藥無法達(dá) 到目標(biāo)眼內(nèi)壓值）的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

一般情況：有報(bào)道患者因使用多劑量包裝的滴眼液而致細(xì)菌性角膜炎。 大多數(shù)情況下，包裝容器是由于患者同時(shí)患有角膜疾病或眼睛上皮表面破裂而被污染的（參見患者須知）。 患者虹膜褐色素沉著的變化是逐漸發(fā)生的，可能在數(shù)月內(nèi)至數(shù)年內(nèi)也不會(huì)有明顯變化。 通常，褐色素沉著以瞳孔為中心向外圍進(jìn)行擴(kuò)散，但是整個(gè)虹膜或部分虹膜的褐色也會(huì)更深。應(yīng)該經(jīng)常檢查患者眼睛的顏色變化，以便提供更多有關(guān)色素沉著的信息，并且依據(jù)臨床情況，如果色素沉著繼續(xù)則應(yīng)停止用藥。停止用藥后虹膜的褐色素不會(huì)再增加，但已改變的顏色可能是永久性的。虹膜上的痣和斑點(diǎn)不受治療的影響。 患有活動(dòng)性內(nèi)眼炎癥（如葡萄膜炎）的患者須慎用本品。 曾有報(bào)道，有患者使用本品后出現(xiàn)了黃斑水腫包括囊樣黃斑水腫。無晶狀體患者、晶狀體后囊撕裂的假性無晶狀體患者或已知有黃斑水腫危險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用本品。 本品治療閉角型、炎性及出血性青光眼尚無評(píng)價(jià)。 配戴有隱形眼鏡時(shí)不應(yīng)使用本品。 患者須知：患者應(yīng)被告知，部分患者使用此藥會(huì)出現(xiàn)睫毛變長、顏色變深，眼部皮膚顏色加深的現(xiàn)象，此現(xiàn)象可能是永久性的。有些患者的虹膜顏色會(huì)慢慢加深，可能是永久性的。只需要治療單側(cè)眼睛的患者應(yīng)該被告知出現(xiàn)

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過敏體質(zhì)者慎用。