倍司特克(醋酸奧曲肽注射液)

倍司特克(醋酸奧曲肽注射液)

甲氨蝶呤片

本品主要成份為醋酸奧曲肽。 輔料、乳酸，甘露醇。

甲氨蝶呤。

上海第一生化藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20060176

國藥準字H19983205

胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤，胃泌素瘤，Zollinger-Ellison綜合癥，胰島瘤，生長激素釋放因子瘤，肢端肥大癥，胰腺術(shù)后并發(fā)癥,癌

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.本品溶于0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中，靜脈滴注。 2.成人： (1)輕度感染：1日1-2g，分2次靜脈滴注。 (2)中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次靜脈滴注，也可根據(jù)臨床情況進行劑量調(diào)整。 3.小兒： (1)輕度感染：一日每公斤體重40-80mg，分3-4次靜脈滴注。 (2)中、重度感染：可增至一日每公斤體重160mg，分3-4次靜脈滴注。 (3)腦脊膜炎：可增量至一日每公斤體重200mg，分3-4次靜脈滴注。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.妊娠在妊娠婦女中，尚未進行過適當設(shè)計、嚴格對照的研究。 (1)從上市后經(jīng)驗中可以看出，肢端肥大癥患者中僅報道了有限的妊娠期用藥的病例，但有半數(shù)病例的妊娠結(jié)果都未知。 (2)大部分在妊娠期前三個月使用奧曲肽的婦女，其劑量范圍是奧曲肽(善寧)皮下注射0.1-0.3毫克/天或20-30毫克/月的長效制劑的奧曲肽(善龍)。在大約三分之二的已知病例中，女性患者選擇在她們的妊娠期繼續(xù)使用奧曲肽治療。 (3)在大部分已知的病例中都報道正常生產(chǎn)了新生兒，但是也有一些發(fā)生在妊娠早期的自然流產(chǎn)以及少

胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤，胃泌素瘤，Zollinger-Ellison綜合癥，胰島瘤，生長激素釋放因子瘤，肢端肥大癥，胰腺術(shù)后并發(fā)癥,癌

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑?。?、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1.藥理作用:奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為人生長抑素類似物。奧曲肽的藥理作用與天然生長抑素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。2.毒理研究(1)遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。(2)生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。(3)致癌性：小鼠皮

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重的并發(fā)癥，故應(yīng)仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。2.長期使用，應(yīng)每隔6～12個月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。3.胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。4.對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。5.避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。6.在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時，偶爾發(fā)生癥狀失控而致嚴重癥狀迅速復發(fā)。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；